Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Амиокордин раствор для внутривенного введения : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Амиокордин раствор для внутривенного введения

Наименование:  Амиокордин
Форма выпуска:  раствор для внутривенного введения
Дозировка: 50 мг/мл 3 мл;
МНН:  Амиодарон
Код АТХ:  C01BD01
Группа:  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Подгруппа:  Препараты для лечения заболеваний сердца
Фармгруппа:  Антиаритмические препараты I и III классов
Фармподгруппа:  Антиаритмические препараты III класса

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Амиокордин раствор для внутривенного введения

Характеристика:  Состав
Раствор Амиокордин для внутривенного введения. Прозрачный, слегка желтоватый раствор, практически без механических включений.
3 мл:
- амиодарона гидрохлорид 150 мг
вспомогательные вещества: бензиловый спирт, полисорбат 80, вода для инъекций.
Фармгруппа:  антиаритмическое средство.
Фармдействие:  Амиокордин принадлежит к III классу противоаритмических препаратов по классификации Вогана-Вилльямса (Vaughan-Williams); однако также обладает свойствами антиаритмиков I, II и IV классов. Амиокордин активно блокирует калиевые каналы, немного блокирует быстрые натриевые и кальциевые каналы, и умеренно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.
Противоаритмические эффекты Амиокордина: удлинение 3 фазы потенциала действия, уменьшение автоматизма синусового узла, неконкурентное ослабление эффектов стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов, замедление синоатриальной, предсердной и узловой проводимости, увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда предсердий, АВ-узла и желудочков, замедление проведения и увеличение рефрактерного периода дополнительных атриовентрикулярных путей.
Гемодинамические и противоишемические эффекты Амиокордина: умеренное уменьшение периферической резистентности и урежение частоты сердечных сокращений (что приводит к уменьшению потребления кислорода сердечной мышцей), неконкурентное ослабление эффектов стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов, увеличение кровотока в коронарных артериях вследствие прямого эффекта на гладкие мышцы артерий миокарда, поддержание сердечного выброса (вследствие уменьшения давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления). Амиокордин обладает слабым отрицательным инотропным эффектом.
После внутривенного введения амиодарона превалируют симпатолитический эффект (неконкурентное подавление стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов; сходный с эффектом антиаритмиков II класса) и блокада кальциевых каналов (сходный с эффектом антиаритмиков IV класса). Основные гемодинамические эффекты амиодарона при внутривенном введении заключаются в гипотензии, которая является следствием уменьшения системного сосудистого сопротивления и отрицательного инотропного действия. Черезмерное снижение артериального давления можно предупредить, уменьшив скорость внутривенной инфузии. Прямой отрицательный инотропный эффект амиодарона при внутривенном введении незначителен и непостоянен (обычно сохраняется в течение одного часа после болюсной инъекции и до 24 часов после инфузии). Он обычно не сопровождается уменьшением сердечного выброса, за исключением состояний с дисфункцией желудочков; в таких случаях сердечный выброс может временно уменьшиться. После внутривенной инъекции амиодарона может развиться рефлекторная тахикардия, которая обычно сохраняется в течение 5 минут после введения препарата. Брадикардия развивается через 10-15 минут после болюсной инъекции. Брадикардия может сопровождать и внутривенную инфузию. Если инфузионная терапия амиодароном проводится более 3-5 дней, брадикардия обычно исчезает спонтанно. После внутривенного введения (болюсной инъекции) антиаритмический эффект развивается уже в течение первого часа; при продолжении парентеральной терапии (инфузии) максимальный терапевтический эффект развивается в течение 2-х дней.
Фармакокинетика:  После внутривенной инъекции амиодарон быстро достигает максимальных сывороточных концентраций. Быстрое уменьшение концентраций в сыворотке обусловлено, преимущественно, его распределением в периферических тканях. Объём распределения варьирует от 40 до 130 л/кг. Он достигает максимальных концентраций в сердечной мышце уже через несколько минут после внутривенного введения. Концентрации амиодарона в миокарде выше, чем в плазме. Метаболизм и выведение такие же, как при пероральном введении. Амиодарон метаболизируется преимущественно в печени и, частично, – в тонком кишечнике (в слизистой оболочке кишечника). В печени он метаболизируется при участии цитохрома P450 (изофермент CYP3A4). Основные пути метаболизма – дейодирование, гидроксилирование, O- и N-деалкилирование. В процессе N- деэтилирования образуется основной фармакологически активный метаболит амиодарона – дезэтиламиодарон (по данным некоторых авторов он образуется в слизистой оболочке кишечника). Также обнаружены другие (дейодированные) метаболиты; их возможное накопление, фармакодинамические эффекты в настоящее время неполностью изучены.
Амиодарон выводится с желчью (с калом) и через почки. Поскольку он практически полностью метаболизируется, то обнаруживается в кале и моче в незначительных количествах. Время полувыведения после однократного приёма составляет, в среднем, от 3,2 до 20,7 часов. При длительной терапии время полувыведения значительно увеличивается, до 13-103 дней (в среднем 53±24дня). В течение первых нескольких дней терапии препарат накапливается в организме человека. Выведение начинается только через несколько дней. Вследствие описанных свойств лечение начинают с полной, нагрузочной дозы для быстрого достижения терапевтических концентраций препарата в тканях.
Для пациентов с желудочковой тахикардией или фибрилляцией, почечной недостаточностью, печёночной недостаточностью или с дисфункцией левого желудочка не требуется изменения доз (кроме случаев очень тяжёлой печёночной недостаточности или тяжёлой дисфункции левого желудочка). Фармакокинетика амиодарона несколько изменяется у пожилых людей, но эти изменения не имеют клинического значения. У пациентов с сахарным диабетом противоаритмический эффект амиодарона развивается медленнее и медленнее наступает урежение пульса. Причина этого явления не до конца изучена, но предположительно связана с диабетической автономной нейропатией.
Показания:  тяжелые нарушения ритма сердца:
- суправентрикулярные аритмии с быстрыми желудочковыми сокращениями,
- тахикардия, связанная с синдромом раннего возбуждения (синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта),
- доказанные желудочковые аритмии с клиническими проявлениями.
Противопоказания:  - повышенная чувствительность к препарату, в том числе к йоду
- синусовая брадикардия и синоатриальная блокада
- дисфункция синусового узла, если не установлен водитель ритма
- тяжелые нарушения проводимости, при отсутствии коррекции водителем ритма
- сосудистый коллапс
- тяжёлая гипотензия
- одновременное лечение препаратами, таких как бепридил, антиаритмики I класса, хинидиновые антиаритмики и соталол, винкамин, султоприд, эритромицин (внутривенно) и пентамидин (внутривенно)) (могут провоцировать развитие полиморфной желудочковой тахикардии или пируэтной тахикардии (типа "torsade de pointes"))
- гипертиреоз
- тяжёлая дыхательная недостаточность
- декомпенсированная кардиомиопатия
- тяжёлая сердечная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Дозирование:  Амиокордин, раствор для инъекций 150 мг/3мл, применяется в случае необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности терапии приемом препарата внутрь.
Дозировка всегда должна подбираться индивидуально в соответствии с состоянием больного. Для разведения раствора Амиокордина можно использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы), с другими растворами препарат несовместим.
Внутривенная инъекция:
Стандартная доза составляет 5 мг/кг массы тела (у больных ссердечной недостаточностью – 2,5 мг/кг), и должна вводиться в течение не менее 3 минут. Повторную внутривенную инъекцию не следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможности развития необратимого коллапса. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут, а затем постепенно уменьшается. В связи с этим, для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия препарата.
Внутривенная инфузия:
Начальная терапия (нагрузочная доза): обычная доза составляет 5 мг/кг массы тела и вводится в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение периода от 20 минут до 2 часов. Скорость инфузии должна подбираться в соответствии с терапевтическим эффектом. Эта доза может вводиться повторно 2-3 раза в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
Поддерживающая доза: составляет 10-20 мг/кг в сутки (обычно от 600 до 800 мг, но не более 1200 мг в сутки). Лечение продолжается 4-5 дней. Если планируется длительное лечение, с первого дня инфузионной терапии следует начинать прием пероральных форм Амиокордина.
Побочное действие:  Часто:
- тяжёлая брадикардия
- гипотензия (гипотензия тяжёлой степени или коллапс могут развиваться вследствие передозировки или очень быстрого введения препарата)
- воспаление вен (после внутривенного введения, но можно избежать, используя катетер в центральной вене)
Очень редко:
- анафилактический шок
- доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль
- умеренная брадикардия, усугубление существующих аритмий или развитие новых, иногда приводящих к остановке сердца
- приливы, потливость
- тошнота
- интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром, бронхоспазм и/или апноэ (у пациентов с тяжёлым заболеваниями органов дыхания, особенно, при бронхиальной астме)
- повышение уровня трансаминаз в сыворотке ((обычно умеренное, в 1,5 -3 раза выше нормы); могут возвращаться к нормальному уровню спонтанно или после уменьшения дозы), острые поражения печени с высоким уровнем трансаминаз и/или желтухой (иногда фатальные)
При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение должно быть прекращено.
Передозировка:  Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт", поражения печени, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое. Брадикардия может быть устранена атропином, агонистами бета-адренорецепторов, глюкагоном или временным водителем ритма. Для устранения артериальной гипотензии необходимы кардиотоники и/или сосудосуживающие средства. При тахикардии типа «пируэт» - внутривенное введение солей магния, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:  Клинически значимые лекарственные взаимодействия с Амиокордином могут развиться и через несколько месяцев после его отмены.
Не рекомендуется одновременное использование Амиокордина и следующих препаратов:
- антагонистов кальция, дилтиазема, верапамила или бета-блокаторов, поскольку они повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады
- стимулирующих слабительных средств, поскольку они повышают риск развития гипокалиемии и желудочковых аритмий
Амикордин следует с осторожностью комбинировать со следующими препаратами:
- препараты, которые могут вызвать гипокалиемию (диуретики, усиливающие выведение калия, кортикостероиды, амфотерицин В (внутривенно), синтетический кортикотропин (тетракозактид)). Гипокалиемия может спровоцировать дальнейшее увеличение длительности интервала QT и усилить риск желудочковых аритмий, в том числе типа пируэтной тахикардии ("torsades de pointes"). Если нельзя избежать одновременного назначения Амиокордина и выше описанных препаратов, необходимо регулярно контролировать интервал QT и при необходимости устранять гипокалиемию. При развитии "torsades de pointes" нельзя применять противоаритмические средства. В данном случае целесообразно установка временного водителя ритма (пейсмейкера); при необходимости возможно внутривенное введение магния
- пероральные антикоагулянты (напр., варфарин), пероральные антикоагулянты повышают риск кровотечения. Во время терапии Амиокордином и после его отмены необходим более частый контроль протромбинового времени и уменьшение дозы варфарина (на 1/3 -1/2).
- трициклические антидепрессанты, фенотиазиды, астемизол и терфенадин. Одновременное применение с Амиокордином может дополнительно увеличить продолжительность интервала QT и усилить риск желудочковых аритмий, в том числе пируэтного типа (типа "torsades de pointes")
- сердечные гликозиды. При одновременном применении могут развиться нарушения атриовентрикулярной проводимости или повышение сывороточных концентраций дигоксина (вследствие уменьшения клиренса дигоксина). В начале применения амиодарона необходимо контролировать концентрации дигоксина в сыворотке, уменьшить дозу дигоксина (наполовину) или отменить его
- фенитоин. При сочетанной терапии могут появиться клинические признаки передозировки фенитоина из-за повышения его концентрации в сыворотке. В таких случаях необходимо контролировать концентрации фенитоина в сыворотке и адекватно уменьшить дозы этого препарата (на 1/3-1/2)
- с циклоспорином. Из-за уменьшения клиренса циклоспорина могут повышаться его концентрации в сыворотке. В связи с этим требуется адекватная коррекция доз циклоспорина
Амиокордин должен с осторожностью применяться во время проведения общей анестезии из-за риска развития брадикардии (устойчивой к атропину), гипотензии, нарушений проводимости и снижения ударного объёма сердца.
У пациентов, принимавших амиодарон, описаны несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, иногда с фатальным исходом. Развитие дистресс-синдрома возможно связано с реакцией с высокими концентрациями кислорода, поэтому в послеоперационном периоде необходимо соблюдать осторожность при проведении оксигенотерапии. Перед планирующимся хирургическим вмешательством необходимо информировать анестезиолога о том, что пациент принимает амиодарон.
При одновременном применении амиодарона и лидокаина, редко, но могут развиться судороги, обусловленные повышением концентрации лидокаина в сыворотке.
При проведении инфузионной терапии амиодароном и терапии циклоспорином рекомендуется более частый контроль сывороточных концентраций циклоспорина, так как могут развиться почечная недостаточность и вследствие чего уменьшится выведение из организма циклоспорина.
Имеются отдельные сообщения о развитии миопатии/рабдомиолизапри одновременном применении амиодарона и высоких доз симвастатина.
Особые указания:  Препарат Амиокордин может применяться только врачами с достаточными знаниями и опытом лечения нарушений ритма сердца.
Препарат вводится только в условиях отделений интенсивной терапии, при постоянном мониторинге терапевтических и нежелательных эффектов препарата.
Внутривенные инъекции обычно не рекомендуются из-за возможности гемодинамических нарушений (тяжёлая гипотензия, циркуляторная недостаточность). Они могут применяться только в неотложных случаях, когда другая терапия оказалась неэффективной. Повторное внутривенное введение возможно не ранее, чем через 15 минут (из-за возможного развития необратимого коллапса).
По-возможности раствор для инъекций должен вводиться в виде внутривенной инфузии. Во время инфузионной терапии могут развиться гипотензия, брадикардия и атриовентрикулярная блокада; поэтому необходимо постоянно контролировать скорость и строго следовать инструкции по дозированию. Внутривенные инфузии следует с осторожностью проводить у пациентов с гипотензией, дыхательной недостаточностью, кардиомиопатией или сердечной недостаточностью. Поскольку во время лечения могут развиться критические ситуации, внутривенную инфузию желательно проводить через катетер, установленный в центральную вену.
Перед началом лечения рекомендуется регистрация электрокардиограммы, контроль функции щитовидной железы и определение уровня калия в сыворотке.
Частота и тяжесть нежелательных эффектов препарата Амиокордин зависит от дозы, поэтому всегда следует применять минимальную эффективную дозу.
Лечение пожилых пациентов требует осторожности из-завероятности развития брадикардии.
Фармакологическое действие амиодарона может сопровождаться изменениями ЭКГ: увеличением длительности интервала QT (вследствие удлинения периода реполяризации) и появлением зубцов U. Эти изменения не являются признаками токсического воздействия на миокард. При развитии синоатриальной блокады второй или третьей степени, атриовентрикулярной блокады или блокады обоих ножек пучка Гиса лечение должно быть прекращено.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками токсического действия амиодарона на лёгкие. Амиодарон может вызывать нарушение функции щитовидной железы, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в личном или семейном анамнезе.
У пациентов, получающих амиодарон, после хирургических вмешательств может развиться острый респираторный дистресс-синдром. Пациенты обычно хорошо поддаются интенсивной терапии, однако возможны и фатальные исходы этого состояния. Поэтому после хирургических вмешательств рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, мониторинг концентрации кислорода во вдыхаемом воздухе (Fi02) и показателей оксигенации периферических тканей (Sa02, Pa02).
Лабораторные параметры:
Амиодарон содержит йод и поэтому может влиять на результаты тестов тиреоидных гормонов, в частности на уровни T3, T4 и ТТГ.
Во время лечения рекомендуется периодически контролировать активность ферментов печени, в частности аминотрансфераз.
Пожилые пациенты:
Лечение пожилых людей проводится с осторожностью. У таких пациентов могут быть ослаблены функции печени, почек и сердца; некоторые из них могут иметь другие сопутствующие заболевания и принимать другие лекарственные средства. В связи с этим терапию амиодароном рекомендуется проводить с минимальными нагрузочными и поддерживающими дозами.
Особенности влияния лекарственного средства Амиокордин на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Амиокордин в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Амиокордин раствор для внутривенного введения в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению