Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Аперомид лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Аперомид лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Наименование:  Аперомид
Форма выпуска:  лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Дозировка: 4 мг;
МНН:  Пипекурония бромид
Код АТХ:  M03AC06
Группа:  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
Подгруппа:  Миорелаксанты
Фармгруппа:  Миорелаксанты периферического действия
Фармподгруппа:  Четвертичные аммониевые соединения другие

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Аперомид лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Фармгруппа:  миорелаксант недеполяризующий периферического действия.
Фармдействие:  Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. Конкурентно блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: мышцы, поднимающие веко, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма.
Нервно-мышечная блокада достигается через 5.5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2.5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется.
Продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии:
у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта - 30-175 мин, 80-85 мкг/кг - 40-211 мин;
на фоне нейролептической анестезии (динитрогена оксид, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг- 30 мин;
на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), наркотических анальгетиков и ингаляционных (динитрогена оксид) анестетиков) при дозе 70-85 мкг/кг - 1-2 ч.
Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 50% от контрольной - 24 мин, до 75% - 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг - 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполязирующих миорелаксантов).
У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста: детей младше 3 мес - 13 мин, от 3 мес до 1 г - 10-44 мин, 1-14 лет - 18-52 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 75% от контрольной - 25-30 мин.
Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) - 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана.
В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей активностью.
В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от др. недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.
Фармакокинетика:  Объем распределения - 0.25 л/кг, при почечной недостаточности - 0.37 л/кг. В незначительной степени проникает через плаценту. Объем распределения при нормальной функции почек - 0.25 л/кг, при почечной недостаточности - 0.37 л/кг. Период полураспределения - 6.2 мин, при почечной недостаточности - 4.33 мин. T1/2 - 1.7 ч (0.9-2.7 ч), не изменяется при гипотермии, T1/2 при почечной недостаточности - 4 ч (2-8.2 ч).
Метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита 3-ацетила (40-50% активности пипекурония) и неактивных дериватов.
Выводится почками в неизмененном виде - 75%, в виде метаболитов - 20%. Клиренс - 0.12-0.15 л/ч/кг, при почечной недостаточности - 0.08 л/ч/кг.
Кумулирует при почечной недостаточности.
Показания:  Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.
Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. С (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Противопоказания:  Гиперчувствительность.
С осторожностью. Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение ОЦК или дегидратация, нарушение КОС и водно-электролитного обмена, гипотермия, миастения (в т.ч. миастения gravis, синдром Итона-Ламберта), угнетение дыхания, почечная/печеночная недостаточность, декомпенсированная ХСН, беременность, кесарево сечение (строго контролируемые исследования не проведены), период лактации, детский возраст (до 14 лет).
Дозирование:  Только в/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.
Взрослым и детям от 14 лет и старше для полной миорелаксации вводят 70-80 мкг/кг. Максимальная разовая доза - 100 мкг/кг. При ожирении дозу рассчитывают, исходя из "идеальной" массы тела. Для поддержания миорелаксации в течение длительного времени следует вводить повторно в дозах, составляющих 15% от первоначальной (10-15 мкг/кг). При проведении интубации на фоне суксаметония начальная доза - 40-50 мкг/кг.
При ХПН величина вводимой дозы определяется значениями КК:
при КК более 100 мл/мин - до 100 мкг/кг,
КК 100 мл/мин - 85 мкг/кг,
КК 80 мл/мин - 70 мкг/кг,
КК 60 мл/мин - 55 мкг/кг,
КК менее 40 мл/мин - 50 мкг/кг.
Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены; от 3 до 12 мес - 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет - 57 мкг/кг (мышечная релаксация - от 18 до 52 мин).
Побочное действие:  Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1%) - мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны нервной системы: редко (менее 1%) - угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт.
Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) - гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания.
Со стороны ССС: менее часто - брадикардия (1.4%), снижение АД (2.5%); редко (менее 1%) - повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1%) - уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз.
Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) - анурия.
Лабораторные показатели: редко (менее 1%) - гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.
Аллергические реакции: редко (менее 1%) - кожная сыпь, крапивница.
Передозировка:  Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.
Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта - ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин, галантамин) в сочетании с м-холиноблокаторами (атропин); симптоматическая терапия.
Взаимодействие:  Средства для ингаляционной (галотан, метоксифлуран, энфлуран, изофлуран, эфир диэтиловый) и в/в общей анестезии (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, колистин, линкомицин, полимексин), цитратные антикоагулянты, имидазол и метронидазол, противогрибковые ЛС (амфотерицин В), диуретики, минералокортикоиды и ГКС, буметанид, ингибиторы карбоангидразы, кортикотропин, этакриновая кислота, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, БМКК, препаты Mg2+, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин при в/в применении усиливают и/или удлиняют действие.
Препараты, снижающие концентрацию K+ в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).
Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантах. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных наркотическими анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов).
При применении до хирургического вмешательства ГКС, ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфата, пиридостигмина), эдрофония хлорида, эпинефрина, теофиллина, KCl, NaCl, CaCl2 возможно ослабление эффекта.
Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).
Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.
Особые указания:  Применяют только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, оксигенотерапии.
Необходим тщательный контроль за жизненно важными функциями во время операции и в раннем послеоперационном периоде.
При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного.
Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах.
Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.
Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КОС и устранить дегидратацию.
Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли Mg2+ (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 до 12 мес практически не отличается от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду, и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).
В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Аперомид в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Аперомид лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению