Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


БлоккоС раствор для инъекций : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате БлоккоС раствор для инъекций

Наименование:  БлоккоС
Форма выпуска:  раствор для инъекций
Дозировка: 5 мг/мл 4 мл;
МНН:  Бупивакаин
Код АТХ:  N01BB01
Группа:  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа:  Анестетики
Фармгруппа:  Анестетики местные
Фармподгруппа:  Амиды

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата БлоккоС раствор для инъекций

Характеристика:  Состав: 1 ампула БлоккоС (4 мл) содержит в качестве активного вещества бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчёте на сухое вещество (20 мг);
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М или натрия гидроксида раствор 0,1 М, вода для инъекций.
Фармгруппа:  местноанестезирующее средство.
Фармдействие:  Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. При интракостальной послеоперационной блокаде анельгезия поддерживается в течение 7-14 ч. После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет 2-5 ч., до 12 ч. - при периферической блокаде нерва. Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Фармакокинетика:  Бупивакаин имеет показатель рКа-8,2, коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде ноктанол/фосфатный буфер pH 7,4). Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции из эпидурального пространства, что объясняет более длительный период полувыведения (Т½) после эпидурального введения, по сравнению с внутривенным введением. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0, 58 л/мин, объем распределния в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после внутривенного введения.
Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доха 3 мг/кг) наблюдается при каудальной блокаде. У новорожденных период полувыведения 8,1-14 ч. У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика препарата сходна с показателями у взрослых. Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.
При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после подкожного введения в область передней брюшной стенки препарат создает наименьшую концентрацию в плазме.
Бупивакаин, главным образом, связывается с а1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от ферментативных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРК). Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р450 3А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.
Повышение концентрации а1-гликопротеина в послеоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится.
Показания:  Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии):
- местная инфильтрационная анестезия;
- проводниковая анестезия (в т.ч. межреберная блокада, блокада нервов в области головы и шеи, блокада больших и малых нервов);
- каудальная или люмбальная эпидуральная блокада;
- ретробульбарная (регионарная) анестезия.
Категория действия на плод:  Беременность и лактация
БлоккоС следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Бупивакаин использовался у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста, однако, до настоящего времени не отмечалось специфических изменений репродуктивной функции, например, повышения частоты дефектов развития.
Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора в сосуды матери. Побочные эффекты, вызванные действием местного анестетика у плода, такие как брадикардия, наиболее часто обнаруживаются при парацервикальной блокаде (анестетик при этом достигает плода в высокой концентрации).
Так же как и другие местные анестетики, бупивакаин может проникать в грудное молоко в незначительных количествах, не представляющих опасности для новорожденного.
Противопоказания:  - повышенная чувствительность к препарату БлоккоС (в т.ч. к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам) или к его компонентам;
- заболевания центральной нервной системы (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков);
- выраженная артериальная гипотезия (кардиогенный или гиповолемический шок);
- десткий возраст до 2 лет;
- не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру)
(случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).
С осторожностью.
- сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца;
- воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии);
- дефицит холинэстеразы;
- почечная недостаточность;
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
- одновременное назначение антиаритмических лекарственных средств (включая бета-адреноблокаторы);
- необходимость проведения парацервикальной анестезии;
- общее тяжелое состояние;
- поздний срок беременности (III триместр);
- детский возраст до 12 лет;
- при перидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия) - предшествующие неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника;
- бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики и препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).
Дозирование:  Взрослые и дети старше 12 лет
Нижеприведенная таблица является руководством для дозирования препарата БлоккоС при наиболее часто выполняемых методиках. При расчете необходимой дозы важно основываться на клиническом опыте и оценке физического статуса пациента.

Рекомендации по дозированию
Дозы, указанные в таблице, считаются необходимыми для успешной блокады, и должны рассматриваться в качестве рекомендуемых для среднего возраста пациентов. Для каудальной блокады могут использоваться более высокие дозы БлоккоС (см. таблицу).
При выполнении продленных блокад с помощью продленной инфузии, либо дробного введения препарата следует учитывать возможность повышения его концентрации в плазме крови до токсической или вероятность возникновения местного повреждения нервных волокон. Накопленный к настоящему времени опыт показывает, что введение взрослому пациенту в течение 24 часов 400 мг препарата БлоккоС обычно хорошо переносится.
При использовании большого объема раствора, содержащего адреналин, следует принимать во внимание возможность риска развития системных эффектов адреналина.
Тип блокады Доза:  мл, мг Начало действия, мин Длительность, часы Показания 
 Инфильтрация ? 30       ?50 1-10 3-8 Хирургические вмешательства и послеоперационная анальгезия
 Ретробульбарная 2-4      10-20 5 4-8 Офтальмохирургия (см. предупреждения)
 Перибульбарная 6-10      30-50 10 4-8 Офтальмохирургия (см. предупреждения)
 Межреберная (в расчете на нерв) 2-3    10-15 3-5 4-8 Хирургические вмешательства и послеоперационная анальгезия, обезболивание при травме
 Интерплевральная блокада 20      100 10-20 4-8 Послеоперационная аналгезия
 Блокада плечевого  сплетения: подмышечная, надключичная, межлестничная и надключичная, периваскулярная 30-40   150-200   20-30 
100-150
            15-30              15-30 4-8 Хиругические вмешательства
 Блокада седалищного нерва 10-35   50-200 15-30 4-8 Хиругические вмешательства
 Блокада бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) 10-35   50-200 15-30 4-8 Хиругические операции
 Эпидуральная (на поясничном уровне) 15-30   75-150 15-30 2-3 Хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов и послеоперационное обезболивание (доза учитывает пробный тест)
 Эпидуральная (на грудном уровне) 5-10    25-50 10-15 2-3 Хиругические вмешательства (доза учитывает пробный тест)
 Каудальная анестезия 20-30   100-150 15-30 2-3 Интраоперационное и послеоперационное обезболивание. Терапия болевых синдромов и обезболивание при диагностических процедурах)

Препарат БлоккоС следует вводить с осторожностью, чтобы избежать развития острых токсических реакций при случайном внутрисосудистом введении препарата. Рекомендуется тщательно выполнять аспирационную пробу до и в процессе введения препарата. Если требуется введение большой дозы, например, при эпидуральной блокаде, рекомендуется предварительное введение тест - дозы: 3 - 5 мл бупивакаина с адреналином.
При случайном внутрисосудистом введении препарата БлоккоС может возникнуть транзиторная тахикардия, легко выявляемая врачом. Основную дозу вводят медленно со скоростью 25 - 50 мг/мин или дробно болюсно, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. При появлении признаков интоксикации, введение препарата должно быть немедленно прекращено.
Для детей от 2 до 12 лет расчет дозы должен проводиться с учетом веса тела (в среднем до 2 мг/кг), при люмбосакральной - 1,5-2 мг/кг веса, при тораколюмбальной -1,5 - 2,5 мг/кг веса. Добавление эпинефрина увеличивает длительность блокады на 50 - 100 %.

Побочное действие:  Побочные реакции на бупивакаин аналогичны побочным реакциям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков длительного действия. Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы или реакции, связанные с истечением спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).
Очень частые (>1/10) Частые (>1/100, <1/10) Менее частые (>1/1000, <1/100) Редкие (<1/1000)
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота
Со стороны нервной системы: признаки и симптомы токсичности со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой систем (судороги, онемения языка, зрительные нарушения, тремор, озноб, потеря сознания, шум и звон в ушах, дизартрия, головная боль) Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение, постпункционная головная боль.
Со стороны сердечнососудистой системы
: брадикардия, повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца.
Со стороны нервной системы
: непреднамеренный тотальный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.
Со стороны дыхательной системы
: угнетение дыхания.
Со стороны органов зрения: диплопия.
Общие: аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях - анафилактический шок

Передозировка:  Острая системная интоксикация
При случайном внутрисосудистом введении токсическая реакция проявляется в течение 1-3 минут, в то время как при передозировке, максимальные концентрации препарата в плазме крови могут достигаться в течение 20-30 минут в зависимости от места инъекции, при этом признаки интоксикации проявляются медленно. Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной и сердечно - сосудистой системы. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечнососудистого коллапса и смерти.
Со стороны центральной нервной системы
Интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции центральной нервной системы с нарастающей степенью тяжести. Начальными проявлениями интоксикации являются: парестезия вокруг рта, головокружение, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков и шум в ушах. Нарушение функции зрения и тремор являются наиболее серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния.
В тяжелых случаях может развиваться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков. Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве.
Лечение острой интоксикации
При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить введение препарата БлоккоС. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, купирование судорог и поддержание кровообращения. Следует использовать кислород и, при необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких (при помощи маски и мешка). Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15-20 секунд, следует внутривенно ввести противосудорожные препараты. Внутривенное введение 100-150 мг тиопентала натрия быстро купирует судороги, вместо него можно ввести внутривенно 5-10 мг диазепама, хотя он действует более медленно.
Суксаметоний быстро купирует мышечные судороги, однако, при его использовании требуется интубация трахеи и искусственная вентиляция легких, поэтому этот препарат БлоккоС следует использовать только тем, кто владеет данными методиками. При выраженном угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (снижение АД и брадикардия), необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторить через 2-3 мин.
При остановке сердца немедленно приступают к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции вместе с коррекцией ацидоза, так как гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты бупивакаина. Как можно быстрее следует ввести адреналин (0,1-0,2 мг внутривенно или внутрисердечно), введение которого при необходимости можно повторить. При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия.
Взаимодействие:  Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. также раздел «Особые указания»).
Не рекомендуется смешивать растворы для спинальной анестезии с другими препаратами. Ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты повышают риск развития выраженного снижения артериального давления.
Препараты, содержащие окситоцин или эрготамин, способствуют развитию устойчивого повышения артериального давления с возможными осложнениями со стороны сердечнососудистой и цереброваскулярной системы.
Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
Растворимость бупивакаина уменьшается при рН>6,5, это должно учитываться, если добавляются щелочные растворы, т.к. может образовываться преципитат. Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.
Особые указания:  Имеются сообщения об остановке сердца или смерти во время использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна.
Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при высокой васкуляризации места введения. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечнососудистого коллапса и смерти.
Регионарная и местная анестезия, за исключением мелких хирургических вмешательств, должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. При выполнении больших блокад перед введением местного анестетика рекомендуется установить внутривенный катетер. Персонал должен пройти соответствующее обучение технике выполнения анестезии и должен быть знаком с диагностикой и лечением побочных эффектов препарата БлоккоС, системных токсических реакций и других осложнений (см. раздел "Передозировка").
Проведение периферической нервной блокады связано с введением большего объема местного анестетика в область высокой сосудистой васкуляризации, часто близко к крупным сосудам, где увеличивается риск непреднамеренного внутрисосудистого введения местного анестетика или системной абсорбции большой дозы препарата, что в свою очередь может привести к повышению плазменной концентрации.
При проведении регионарной анестезии следует быть особенно внимательными к следующим группам пациентов: - пациенты, получающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, из-за возможного риска развития осложнений со стороны сердечнососудистой системы; - пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты; - пациенты с частичной или полной сердечной блокадой, так как местные анестетики могут ухудшать проводимость миокарда; - пациенты с прогрессирующим заболеванием печени или с тяжелым нарушением функции почек.
Определенные виды блокад, независимо от применяемого местного анестетика, могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями, например:
- центральные блокады, особенно на фоне гиповолемии, могут привести к угнетению деятельности сердечно-сосудистой системы;
- большие периферические блокады могут потребовать применения большого количества местного анестетика в областях высокой васкуляризации, часто вблизи больших сосудов, где увеличивается риск внутрисосудистого введения и/или системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме;
- при ретробульбарной инъекции препарат БлоккоС может случайно попасть в краниальное субарахноидальное пространство, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги, коллапс и другие побочные эффекты. Развившиеся осложнения должны быть своевременно диагностированы и купированы.
- при ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц.
Основными причинами являются травма и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы. Тяжесть подобных тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности экспозиции ткани местным анестетиком. Поэтому, как и в случае применения других местных анестетиков, следует использовать наименьшую эффективную концентрацию и дозу препарата. Вазоконстрикторы и другие препараты, используемые совместно, могут усиливать тканевые реакции и должны использоваться только по показаниям;
- при инъекциях в области шеи или головы препарат БлоккоС может случайно попасть в артерию и в этих случаях даже при применении низких доз возможно развитие серьезных неблагоприятных реакций; - парацервикальная блокада иногда приводит к появлению брадикардии/тахикардии у плода, поэтому тщательный мониторинг сердечного ритма у плода является обязательным.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



БлоккоС в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



БлоккоС раствор для инъекций в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению