Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Дакарбазин-ЛЭНС лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Дакарбазин-ЛЭНС лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Наименование:  Дакарбазин-ЛЭНС
Форма выпуска:  лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Дозировка: 200 мг; 100 мг;
МНН:  Дакарбазин
Код АТХ:  L01AX04
Группа:  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Подгруппа:  Противоопухолевые препараты
Фармгруппа:  Алкилирующие препараты
Фармподгруппа:  Алкилирующие препараты прочие

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Дакарбазин-ЛЭНС лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Фармгруппа:  противоопухолевое средство - алкилирующее соединение.
Фармдействие:  Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, становится активным после метаболизма в печени; высвобождает диазометан, ковалентно связывающийся с SH-группами биомолекул.
Являясь аналогом пуриновых оснований, обладает также свойствами антиметаболита. Блокирует синтез РНК и ДНК (за счет образования комплексов с карбониевыми ионами), приводит к прекращению митоза клеток. Фазонеспецифичен.
Фармакокинетика:  Связь с белками плазмы - очень низкая (менее 5%). Через ГЭБ проникает в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.
В печени после микросомального N-деметилирования из дакарбазина образуется диазометан (являющийся алкилирующим веществом) и главный метаболит - 5-амино-4-имидазол-карбоксамид. Cmax дакарбазина в плазме - 4 мкг/мл, наблюдается сразу после в/в введения, затем содержание его быстро снижается: период полураспределения - 3 мин, T1/2 - 40 мин (альфа-фаза - 19 мин, бета-фаза - 5 ч), AUC - около 0.6 л/кг, общий клиренс - 15 мл/кг/мин; почечный клиренс - 7 мл/кг/мин.
5-амино-4-имидазол-карбоксамид появляется в плазме уже в конце введения разовой дозы; его Cmax - 5 мкг/мл, отмечается через 15 мин, T1/2 - 75 мин, почечный клиренс - 4 мл/кг/мин.
Выводится почками и с желчью. В моче через 5 ч обнаруживается 50% введенной дозы в форме дакарбазина и 14% - в виде метаболитов (препарат подвергается диметилированию "печеночными" ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом, и аминоимидазолкарбоксамида). У больных с нарушениями функций печени и почек T1/2 более длительный.
Показания:  Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).
В составе многокомпонентных схем химиотерапии: остеогенная саркома, саркома матки, лимфосаркома, эмбриональная рабдомиосаркома, мезотелиома плевры и брюшины, карциноидные опухоли (в т.ч. бронхогенная карцинома, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы), феохромоцитома, инсулинома, нейробластома, опухоли ЦНС (глиома).
Противопоказания:  Гиперчувствительность, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Миелодепрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия
Дозирование:  При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы.
Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/кв.м вводятся струйно медленно в течение 1-2 мин. Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15-30 мин. Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/кв.м ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 нед.
При сочетании с др. цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/кв.м 4-5 дней подряд с интервалом в 4 нед или 375 мг/кв.м каждые 15 дней.
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (раствор дакарбазина следует предохранять от света).
Побочное действие:  Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота; редко - повышение активности "печеночных" ферментов, диарея; в единичных случаях - гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения) - лихорадка, эозинофилия, боль в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.
Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астения, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны эндокринной системы: алопеция, аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены, при попадании препарата под кожу - резкая боль в месте инъекции и некроз окружающих тканей.
Прочие: повышенная кровоточивость, кровоизлияния, суперинфекция, тромбоз печеночных вен, миалгия, гриппоподобный синдром. При длительном применении повышается риск развития новообразований.
Передозировка:  Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспептических нарушений.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие:  Совместим с блеомицином, цисплатином, фторурацилом, винкристином, преднизолоном.
Усиливает эффект (в т.ч. токсический) фенобарбитала, азатиоприна, меркаптопурина.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) усиливают токсическое действие дакарбазина.
Усиливает эффекты противоподагрических ЛС, а также депрессию костного мозга на фоне миелотоксичных ЛС.
Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена.
Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, цистеином и натрия гидрокарбонатом.
Особые указания:  Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего достаточный опыт в проведении противоопухолевой терапии.
В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, функции печени и ее размеров.
При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в др. вену.
На период лечения необходимо отказаться от иммунизации (в т.ч. всем членам семьи, проживающим с больным) пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать контактов с людьми, получающими ее, или носить защитную маску, закрывающую рот и нос.
При появлении признаков угнетения кроветворения необходимо избегать контактов с больными бактериальными инфекциями.
Во время лечения необходимо избегать занятий контактными видами спорта и др. ситуаций, при которых возможны кровоизлияния и травмы.
Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте.
Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после следует применять надежные методы контрацепции.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Дакарбазин-ЛЭНС в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Дакарбазин-ЛЭНС лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению