Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Дамелиум таблетки : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Дамелиум таблетки

Наименование:  Дамелиум
Форма выпуска:  таблетки
Дозировка: 10 мг;
МНН:  Домперидон
Код АТХ:  A03FA03
Группа:  Пищеварительный тракт и обмен веществ
Подгруппа:  Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ
Фармгруппа:  Стимуляторы моторики ЖКТ
Фармподгруппа:  Стимуляторы моторики ЖКТ

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Дамелиум таблетки

Характеристика:  Состав
таблетки Дамелиум, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Dm10» на одной стороне, диаметром от 6.7 до 7.0 мм и высотой от 2.5 до 3.0 мм
1 таб.:
- домперидона малеат 12.72 мг (эквивалентно домперидону 10.00 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Фармгруппа:  противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Фармдействие:  Домперидон является антагонистом дофаминовых рецепторов, обладающим противорвотными свойствами. Он лишь в незначительных количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, и поэтому у пациентов, принимающих Дамелиум (особенно взрослого возраста), экстрапирамидные реакции развиваются очень редко. Поскольку гипофиз находится за пределами гематоэнцефалического барьера, Дамелиум стимулирует выделение пролактина. Его противорвотное действие вероятно обусловлено сочетанием периферического гастрокинетического действия и блокады рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области areapostrema. Исследования на животных и низкие концентрации домперидона в мозге указывают на преобладание периферического действия домперидона на рецепторы дофамина. Исследования с участием добровольцев показали, что после перорального приема Дамелиума увеличивается продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряется опорожнение желудка — от жидких и полужидких фракций у здоровых лиц и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен.
Также у здоровых добровольцев после приема Дамелиума было отмечено повышение тонуса сфинктера нижнего отдела пищевода.
Дамелиум не оказывает влияния на желудочную секрецию.
Фармакокинетика:  Всасывание.
В организме добровольцев, принимавших домперидон натощак, он быстро абсорбировался, максимальные концентрации в плазме достигались в течение 1 часа приблизительно. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биодоступность домперидона после перорального приема (около 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенках кишечника и печени. У здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, однако пациентам с нарушениями функции желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать препарат за 15-30 мин. до еды. Снижение кислотности желудочного сока не оказывает влияния на абсорбцию домперидона малеата, в отличие от самого домперидона. Пероральная биодоступность домперидона малеата, принятого после циметидина или бикарбоната натрия, не снижается, в отличие от самого домперидона. В случае приема домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а значения AUC повышаются.
Биотрансформация.
Домперидон не индуцирует свой собственный метаболизм, но подвергается быстрой и экстенсивной биотрансформации в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.
Распределение.
Домперидон не кумулирует при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме крови после первого перорального приема препарата в дозировке 30 мг/сут. составляла 18 нг/мл и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг/сут. в течение 2-х недель.
Связывание домперидона с белками плазмы крови составляет 91-93%.
Исследования распределения, проведенные на животных с использованием домперидона, меченного радиоактивным изотопом, указывают на его значительное распределение в тканях, но очень низкую концентрацию в мозге. В исследованиях на крысах домперидон в небольших количествам проникал сквозь плаценту. Концентрация домперидона в грудном молоке в четыре раза ниже таковой в плазме. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение.
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно. В неизмененном виде выводится только незначительное количество препарата (10% - с калом и около 1% - с мочой).
Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема препарата составляет 7–9 ч, но у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он может быть более длительным.
Показания:  Взрослые:
- купирование диспепсических симптомов: тошнота и рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в животе, регургитация желудочного содержимого
Дети:
- купирование диспепсических симптомов: тошнота и рвота.
Категория действия на плод:  Беременность:
Данные о применении Дамелиума у беременных женщин после выпуска препарата на рынок ограничены. Исследование на крысах выявило репродуктивную токсичность при введении препарата в высоких и токсичных для материнского организма дозировках. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Таким образом, Дамелиум назначается во время беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание:
У женщин концентрация Дамелиума в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Неизвестно, является ли эта доза опасной для новорожденных детей. Учитывая это, Дамелиум не следует принимать кормящим матерям.
Противопоказания:  - повышенная чувствительность к домперидонуили любому из вспомогательных веществ
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)
- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной)
- детский возраст до 6 лет
- период лактации
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Дозирование:  Дамелиум, таблетки 10 мг, рекомендуется принимать до еды, поскольку прием препарата после еды несколько замедляет его всасывание.
Длительность первого курса лечения составляет 4 недели, по прошествии этого периода пациенты должны пройти повторное обследование с целью определения необходимости в продолжении терапии.
Взрослые и подростки (старше 12 лет и весом более 35 кг):
1–2 таблетки дозировкой 10 мг следует принимать 3–4 раза в сутки, при этом максимальная суточная дозировка составляет 80 мг.
Дети от 6 до 12 лет:
Препарат рекомендуется принимать 3–4 раза в сутки в дозировке 0,25 – 0,5 мг/кг, при этом максимальная суточная дозировка составляет 2,4 мг/кг (не более 80 мг в сутки).
Таблетки не следует назначать детям весом менее 35 кг.
Побочное действие:  Часто:
- желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, нарушение аппетита и др.)
- преходящие спазмы кишечника в отдельных случаях
Редко(≥1/10000 до ≤1/1000):
- галакторея, гинекомастия и аменорея
Очень редко (<1/10000):
- аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, анафилактические реакции, крапивницу и ангионевротический отек
- возбуждение, нервозность
- диарея
- кожный зуд, сыпь, крапивница
- нарушения функциональных проб печени
- экстрапирамидные явления (у детей – очень редко, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных):
- удлинение интервала QTc, желудочковые аритмии и внезапная сердечная смерть
- судороги, головная боль, сонливость и возбуждение (развиваются очень редко, преимущественно у детей).
Передозировка:  Симптомы: возбуждение, изменение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение: специфического антидота к домперидону нет. В случае передозировки проводят промывание желудка и назначается активированный уголь. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую, симптоматическую терапию. Антихолинергические и противопаркинсонические средства могут быть эффективны в лечении экстрапирамидных реакций.
Взаимодействие:  Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Дамелиума.
Поскольку домперидон стимулирует двигательную функцию желудка, он может влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, в частности, таблеток с замедленным высвобождением активного вещества, или таблеток, покрытых специальной оболочкой.
У пациентов, принимающих парацетамол или дигоксин в подобранной дозировке, добавление к терапии Дамелиума не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Дамелиум может одновременно применяться с:
- нейролептиками, поскольку домперидон не усиливает их действие,
- агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптин, L-dopa). Домперидон подавляет их нежелательные периферические эффекты (желудочно-кишечные симптомы, тошнота и рвота), не оказывая влияния на основные свойства.
Основной путь метаболических превращений Дамелиума опосредуется изоферментом CYP3A4. Одновременное применение Дамелиума и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может привести к повышению плазменных уровней Дамелиума.
Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.
При одновременном пероральном приеме 10 мг Дамелиума 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии домперидоном не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Особые указания:  Дамелиум 10 мг содержат лактозу и противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Применение у детей:
В случае назначения терапии детям младшего дошкольного возраста следует строго соблюдать рекомендованный режим дозирования и проводить тщательную оценку состояния пациентов.
Таблетки не следует назначать детям весом менее 35 кг.
Применение при нарушениях функции печени:
Принимая во внимание, что домперидон метаболизируется преимущественно в печени, Дамелиум не следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови >6 мг/100 мл или >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, однако уровни препарата в плазме при этом были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку лишь незначительное количество препарата выводится в неизмененном виде почками, коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме, вероятно, не требуется. Тем не менее, при повторном применении домперидона частоту приема рекомендуется сократить до 1–2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, также может возникнуть необходимость снижения дозы. Регулярный мониторинг показан пациентам с нарушенной функцией почек в случае назначения длительного курса лечения Дамелиумом.
Сочетанное применение с сильными ингибиторами CYP3A4:
Следует избегать одновременного приема препарата с пероральным кетоконазолом, эритромицином или другими сильными ингибиторами CYP3A4, вызывающими удлинение корригированного интервала QT.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:
Фармако-эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона может быть связано с повышенным риском развития серьёзных желудочковых аритмий или внезапной смерти из-за сердечно-сосудистых осложнений. Риск может быть выше у пациентов старше 60 лет или при ежедневном применении препарата в дозе более 30 мг. Как взрослым, так и детям домперидон рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозировке.
Следует соблюдать осторожность при применении Дамелиума и других лекарственных средств, вызывающих удлинение корригированного интервала QT, у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости, особенно корригированного интервала QT, у пациентов с серьезными электролитными нарушениями или сопутствующей сердечной патологией (застойная сердечная недостаточность).
Беременность:
Данные о применении Дамелиума у беременных женщин после выпуска препарата на рынок ограничены. Исследование на крысах выявило репродуктивную токсичность при введении препарата в высоких и токсичных для материнского организма дозировках. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Таким образом, Дамелиум назначается во время беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание:
У женщин концентрация Дамелиума в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Неизвестно, является ли эта доза опасной для новорожденных детей. Учитывая это, Дамелиум не следует принимать кормящим матерям.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
Дамелиум практически не оказывает влияния на возможность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую высокой скорости психомоторных реакций, но учитывая возможные побочные эффекты, необходимо соблюдать осторожность.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Дамелиум в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Дамелиум таблетки в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению