Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Детрузитол капсулы пролонгированного действия : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Детрузитол капсулы пролонгированного действия

Наименование:  Детрузитол
Форма выпуска:  капсулы пролонгированного действия
Дозировка: 4 мг; 2 мг;
МНН:  Толтеродин
Код АТХ:  G04BD07
Группа:  Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
Подгруппа:  Препараты для лечения урологических заболеваний
Фармгруппа:  Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики
Фармподгруппа:  Спазмолитики

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Детрузитол капсулы пролонгированного действия

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Детрузитол, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами "ТО".
1 таб.:
- толтеродина* L-тартрат 1 мг, что эквивалентно содержанию толтеродина 0.68 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

Таблетки Детрузитол, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами "DT".
1 таб.:
- толтеродина* L-тартрат 2 мг, что эквивалентно содержанию толтеродина 1.37 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

Капсулы Детрузитол пролонгированного действия с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой "2" на корпусе и символом в виде человечка - на крышке.
1 капс.
- толтеродина* L-тартрат 2 мг, что эквивалентно содержанию толтеродина 1.37 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

Капсулы Детрузитол пролонгированного действия с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой "4" на корпусе и символом в виде человечка - на крышке.
1 капс.:
- толтеродина* L-тартрат 4 мг, что эквивалентно содержанию толтеродина 2.74 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.
Фармгруппа:  м-холиноблокатор.
Фармдействие:  Детрузитол - препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.
Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.
Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.
Фармакокинетика:  Всасывание
После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч, после приема капсул - через 2-6 ч.
В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение
Css достигается в течение 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. Vd толтеродина - 113 л.
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Метаболизм
Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Выведение
Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема таблеток T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. После приема капсул T1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 ч.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.
Показания:  Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания, недержанием мочи.
Категория действия на плод:  Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом.
Противопоказания:  — задержка мочеиспускания;
— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
— myasthenia gravis;
— тяжелый язвенный колит;
— мегаколон;
— установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата Детрузитол.
С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Дозирование:  Препарат Детрузитол назначают в суточной дозе 4 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 2 мг 2 раза/сут., капсулы пролонгированного действия - по 4 мг 1 раз/сут.
Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут., основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия - по 2 мг 1 раз/сут.
Побочное действие:  Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто (более 10%) - сухость во рту; иногда (1-10%) - снижение слезоотделения (ксерофтальмия), нарушения аккомодации; редко (менее 1%) - задержка мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: иногда (1-10%) - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко (менее 1%) - гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда (1-10%) - головная боль, головокружение, слабость, сонливость, усталость, нервозность, нарушения зрения; редко (менее 1%) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда (1-10%) - дизурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (менее 1%) - приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сильного сердцебиения, периферические отеки.
Аллергические реакции: редко (менее 1%) - анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.
Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в таблетках: иногда (1-10%) - боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела.
Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: иногда (1-10%) - синусит.
Передозировка:  Наиболее важные симптомы: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при задержке мочеиспускания - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.
Взаимодействие:  При сочетанном применении Детрузитола с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
При одновременном применении Детрузитола с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
При сочетанном применении Детрузитола с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.
У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.
Совместное применение Детрузитола с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.
Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Особые указания:  Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/сут. (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу - 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.
При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут. влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.
Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.
Использование в педиатрии
Детрузитол® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Детрузитол® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Детрузитол в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Детрузитол капсулы пролонгированного действия в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению