Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Диферелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Диферелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Наименование:  Диферелин
Форма выпуска:  лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
Дозировка: 3.75 мг; 11.25 мг;
МНН:  Трипторелин
Код АТХ:  L02AE04
Группа:  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Подгруппа:  Противоопухолевые гормональные препараты
Фармгруппа:  Гормоны и их производные
Фармподгруппа:  Гонадотропин-рилизинг-гормона аналоги

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Диферелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Характеристика:  СОСТАВ:
Лиофилизат Диферелин для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
1 флакон:
- Трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3,75* мг или 11,25* мг
Вспомогательные компоненты:
Сополимер DL-молочной и гликолевой кислот около 160,0 мг**
Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг

Растворитель (1 ампула)
Маннитол 16,0 мг
Вода для инъекций до 2000,0 мг
* С учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы.
** Количество зависит от уровня капсулирования.
Фармгруппа:  противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог.
Фармдействие:  Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин - рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин). После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропинов и, соответственно, функцию яичек и яичников.
Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Фармакокинетика:  После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина (максимальная концентрация составляет 0,32 ± 0,12 нг/мл). Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6 ± 7,1 мкг/день.
Биодоступность препарата составляет около 53 % за 1 месяц.
Показания:  - рак предстательной железы;
- преждевременное половое созревание;
- генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
- фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
- женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).
Категория действия на плод:  ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ:
Противопоказано.
Согласно имеющимся данным, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при исследовании на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.
Поскольку отсутствуют данные о проникновении препарата Диферелин в грудное молоко и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение в период кормления грудью.
Противопоказания:  Повышенная чувствительность к Диферелину®, его компонентам или другим аналогам гонадотропин - рилизинг гормона.
- У мужчин – гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.
- У женщин – беременность, период лактации и кормления грудью.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:
У больных остеопорозом.
У женщин с синдромом поликистозных яичников.
Дозирование:  Препарат вводят только внутримышечно.

Диферелин 3,75 мг:
- Рак предстательной железы:Диферелин® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, длительно.
- Преждевременное половое созревание:
3,75 мг каждые 28 дней (дети с массой тела более 20 кг),
1,875 мг каждые 28 дней (дети с массой тела менее 20 кг).
- Эндометриоз:Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла - в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Продолжительность терапии – не более 6 месяцев.
- Женское бесплодие:Диферелин® должен быть введен на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина®).
- Фибромиома матки:Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина® должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг.
Длительность курса лечения: 3 месяца (для пациенток, готовящихся к операции).

Диферелин 11,25 мг:
- Рак предстательной железы: Диферелин® вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца.
- Эндометриоз: Диферелин® вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца.
Лечение необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии.
Как правило, лечение проводится на протяжении 3 - 6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или ГнРГ.

ПРАВИЛА ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ:
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией. Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодиц.
1. Разломите шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите весь растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае присутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно введите инъекцию в ягодичную мышцу.
12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.
Побочное действие:  - У мужчин:
В начале лечения:
Дизурические нарушения (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1 – 2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.
Во время лечения: «горячие» приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.

- У женщин:
В начале лечения:
Симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1 - 2 недели.
Через месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.
Во время лечения:
Сухость влагалища, «горячие» приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния, что связано с гипофизарно-овариальной блокадой.
Редко - головная боль, артралгия, миалгия.

- У мужчин и у женщин:
Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко - отек Квинке; нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, тошнота, рвота, увеличение массы тела, профузный пот, гипертензия, парестезии, ухудшение зрения, боль в месте инъекции и лихорадочное состояние.
Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза.
Передозировка:  Случаи передозировки препаратом не известны.
Особые указания:  ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
- При лечении эндометриоза:
Перед началом лечения необходимо исключить беременность.
В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства. Внутримышечная инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее. Лечение не следует рекомендовать на период более 6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.
Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола плазмы. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.
Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. По этой причине начать использование контрацепции следует через 15 дней после отмены лечения, то есть через 3,5 месяцев после последней инъекции.
- При лечении рака предстательной железы:
Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.
В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности, болей в костях, дизурических нарушений), носящих преходящий характер.
Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл).
Лечение Диферелином® необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой внутримышечно суспензии должно быть запротоколировано.
ВОЗДЕЙСТВИЕ НА ВОЖДЕНИЕ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЕ МЕХАНИЗМАМИ
Сведения отсутствуют.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Диферелин в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Диферелин лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению