Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Зелдокс капсулы : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Зелдокс капсулы

Наименование:  Зелдокс
Форма выпуска:  капсулы
Дозировка: 80 мг; 60 мг; 40 мг; 20 мг;
МНН:  Зипрасидон
Код АТХ:  N05AE04
Группа:  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа:  Психотропные препараты
Фармгруппа:  Нейролептики (антипсихотики)
Фармподгруппа:  Индола производные

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Зелдокс капсулы

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Капсулы Зелдокс твердые желатиновые, с "замком", белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью "ZDX 20", "ZDX 40", "ZDX 60" или "ZDX 80" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.
1 капс.:
- зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 20 мг, 40 мг, 60 мг или 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

Лиофилизат Зелдокс для приготовления раствора для внутримышечного введения
1 фл.:
- зипрасидона мезилата тригидрат 40,93 мг (эквивалентно 30 мг зипрасидона)
Вспомогательные вещества: циклодекстрина сульфобутилат натрия (SBECD)
Фармгруппа:  антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие:  Зелдокс - антипсихотический препарат (нейролептик).
Исследования связывания с рецепторами
Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2С-, 5HTID-, 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.
Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.
Исследования функции рецепторов
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.
Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С-, 5HTID-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.
Исследования с применением ПЭТ у людей
По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D2-рецепторов - 50%.
Фармакокинетика:  При применении зипрасидона внутрь во время еды TCmax - 6-8 ч, при в/м введении - 1ч. Фармакокинетика линейная при приеме доз от 40 до 80 мг 2 раза в сутки после еды. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг после еды - 60%, при в/м введении - 100%. При приеме натощак всасывание снижается на 50%. Прием препарата 2 раза в сутки приводит к достижению равновесного состояния в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Связь с белками - 99%. Клиренс при в/в введении - 7.5 мл/мин/кг, объем распределения - 1.5 л/кг.
В значительной степени метаболизируется с образованием 4 основных метаболитов - бензизотиазолпиперазин сульфоксида, бензизотиазолпиперазин сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипразидона. CYP3A4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилдигидрозипразидон образуется в результате двух реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиолметилтрансферазой.
Зипрасидон, S-метилдигидрозипразидон и зипрасидона сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала Q-T. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4. Зипрасидон сульфоксид выводится почками, также метаболизируется с участием CYP3A4.
Конечный T1/2 - 6.6 ч. Примерно 20% дозы выводится с мочой и примерно 66% - с калом; в неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 1 и 4% соответственно. Доля неизмененного зипрасидона от общей концентрации препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%.
Назначение кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови на 40%, S-метилдигидрозипразидона - на 55%. Дополнительного удлинения интервала Q-T не отмечено.
У больных с легким и умеренным нарушением функции печени (Чайлд-Пьюг А и В) на фоне цирроза печени сывороточные концентрации зипрасидона после приема внутрь увеличиваются на 30%, а конечный T1/2 - на 2 ч.
Показания:  Шизофрения и подобные ей психические расстройства (лечение и профилактика обострений), купирование психомоторного возбуждения у больных шизофренией (в/м).
Категория действия на плод:  Применение Зелдокса при беременности противопоказано, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период применения Зелдокса в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения при беременности.
При необходимости применения Зелдокса в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания:  — удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT);
— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата Зелдокс.
Дозирование:  - Капсулы Зелдокс:
Препарат принимают внутрь во время еды.
Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза/сут. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут.).
Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется.
У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

- Лиофилизат Зелдокс для приготовления раствора для внутримышечного введения:
В/м. Не вводить в/в!
Взрослые. Рекомендуемые дозы составляют от 10 до 20 мг (максимально — 40 мг/сут). Дозы по 10 мг можно вводить каждые 2 ч; дозу 20 мг можно вводить каждые 4 ч. Эффективность зипрасидона при в/м введении на протяжении более 3 дней не изучалась.
Если необходима длительная терапия, то больного следует как можно быстрее перевести с в/м введения на прием капсул зипрасидона внутрь.
Применение при нарушении функции печени. У больных с печеночной недостаточностью следует снизить дозу препарата пропорционально тяжести заболевания.
Применение у курящих людей. Изменение дозы у курящих больных не требуется.
Инструкция по приготовлению раствора
Содержимое флакона растворяют в 1,2 мл прилагаемой воды для инъекций; концентрация образующегося раствора составляет 20 мг/мл. Флакон встряхивают до полного растворения порошка. Можно использовать только прозрачный раствор, не содержащий видимых включений. Из каждого флакона следует набирать только одну дозу препарата, а остатки необходимо вылить.
Побочное действие:  Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических испытаний, встречавшиеся более чем у 1% пациентов, принимавших зипрасидон
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции. Крайне редко появлялись судороги (менее чем у 1% больных, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (р<0.05), чем при применении галоперидола или рисперидона. Сопоставимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales). Кроме того, при лечении галоперидолом и рисперидоном частота акатизии и применения антихолинергических средств была выше, чем при лечении зипрасидоном.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, изменение АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождаемой возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические средства, включая зипрасидон.
Случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении Зелдокса.
Медленная дискинезия: при длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.
Прочие: на фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина (в большинстве случаев нормализовался без прекращения лечения), артериальная гипертензия. Сообщалось о колебании массы тела в сторону повышения в среднем на 0.5 кг при кратковременном приеме (в течение 4-6 недель) и в сторону понижения на 1-3 кг при длительном приеме (в течение года) в сравнении с пациентами, не принимавшими препарат.
Нежелательные явления, отмечавшиеся в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия (в т.ч. аритмия типа "пируэт"), бессонница, кожная сыпь, аллергические реакции, галакторея.
Передозировка:  Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.
Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (12800 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.
Взаимодействие:  При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаримические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (эта комбинация противопоказана).
При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (такая комбинация требует осторожности).
Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, пo крайней мере в 1000 paз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.
В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.
Зипрасидон при совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами не вызывал значимых изменений фармакокинетики эстрогена, или этинилэстрадиола (являющегося субстратом CYP3A4), или прогестероносодержащих компонентов.
Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении.
Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол (лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками) не оказывали влияния на связывание зипрасидона с белками плазмы, и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов с белками плазмы. Таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы представляется маловероятной.
Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и, в меньшей степени, CYP3А4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны.
Совместное применение с кетоконазолом (400 мг/сут.) как с потенциальным ингибитором CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35% AUC и Сmax зипрасидона, что вряд ли имеет клиническое значение.
Совместное применение с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут.), как индуктора CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению AUC и Сmax зипрасидона на 36%, что вряд ли имеет клиническое значение.
При сочетанном применении циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.
Одновременное применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.
В ходе клинических исследований не установлено клинически значимого влияния одновременного применения бензтропина, пропранолола и лоразепама на фармакокинетические показатели и концентрацию зипрасидона в сыворотке крови.
Особые указания:  Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс® следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить Зелдокс®.
При применении Зелдокса у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные состояния, следует соблюдать осторожность.
Зипрасидон оказывает первичное действие на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая средства, действующие на допаминергические и серотонинергические системы.
Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема Зелдокса.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Зелдокс в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Зелдокс капсулы в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению