Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Зидовудин-Ферейн капсулы : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Зидовудин-Ферейн капсулы

Наименование:  Зидовудин-Ферейн
Форма выпуска:  капсулы
Дозировка: 100 мг;
МНН:  Зидовудин
Код АТХ:  J05AF01
Группа:  Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа:  Противовирусные препараты для системного применения
Фармгруппа:  Противовирусные препараты прямого действия
Фармподгруппа:  Нуклеозиды и нуклеотиды-ингибиторы обратной транскриптазы

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Зидовудин-Ферейн капсулы

Фармгруппа:  противовирусное средство.
Фармдействие:  Синтетический аналог нуклеозидов. Внутри клетки зидовудин фосфорилируется до активного метаболита - зидовудин-5'-трифосфата. Зидовудинтрифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ путем прерывания синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Зидовудинтрифосфат слабо ингибирует клеточные ДНК-полимеразы альфа и гамма.
В комбинации с др. противовирусными ЛС увеличивает количество CD4+-клеток.
Фармакокинетика:  Фармакокинетика при приеме внутрь дозонезависима в диапазоне доз от 2 мг/кг каждые 8 ч до 10 мг/кг каждые 4 ч.
Абсорбция - быстрая, прием пищи не влияет на фармакокинетику зидовудина. Биодоступность 54-74%. TCmax - 0.5-1.5 ч. Vd - 1-2.2 л/кг. Связь с белками плазмы - менее 38%.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - зидовудина глюкуронид, AUC котрого в 3 раза больше, чем AUC зидовудина. После приема внутрь в моче обнаруживается 14% зидовудина и 74% его метаболита. После в/в введения в крови также определялся 3'-амино-3'-дезокситимидин, AUC которого в 5 раз меньше таковой для зидовудина. Системный клиренс - 1-2.2 л/ч/кг, почечный клиренс - 0.29-0.39 л/ч/кг. Соотношение концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и плазме - 0.6/1 (0.04-2.62/1).
У лиц с ХПН (КК 16-18 мл/мин) AUC 2800-3400 нг x ч/мл, T1/2 - 1.4 ч. При печеночной недостаточности клиренс зидовудина снижается. T1/2 - 0.5-3 ч.
Фармакокинетика у детей до 3 мес: T1/2 - около 13 ч, биодоступность у новорожденных младше 14 дней больше, а клиренс и T1/2 замедлен, чем у детей старше 14 дней.
Фармакокинетика у детей от 3 мес до 12 лет: основные фармакокинетические параметры совпадают с таковыми у взрослых. Основной путь метаболизма - превращение в зидовудина глюкуронид. После в/в введения 29% выводится почками в неизмененном виде, 45% - в виде зидовудина глюкуронида.
Показания:  Лечение ВИЧ-инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода (во время беременности, в родах, у новорожденных, рожденных от ВИЧ-инфицированных матерей).
Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. С (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Противопоказания:  Гиперчувствительность; нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л); одновременный прием со ставудином, доксорубицином, др. ЛС, снижающими противовирусную активность зидовудина; детский возраст (до 3 лет - капсулы, с массой тела менее 30 кг - таблетки).
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые факторы риска заболеваний печени, нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов 750-1000/мкл);
анемия (Hb 75-90 г/л).
Дозирование:  Внутрь в составе комбинированной терапии, взрослым по 600 мг в сутки в несколько приемов.
Детям старше 6 нед и с массой тела более 4 кг:
с массой тела 4-9 кг - по 12 мг/кг 2 раза в сутки или 8 мг/кг 3 раза в сутки (суточная доза - 24 мг/кг);
9-30 кг - по 9 мг/кг 2 раза в сутки или 6 мг/кг 3 раза в сутки (суточная доза - 18 мг/кг);
более 30 кг - по 300 мг 2 раза в сутки или 200 мг 3 раза в сутки. При расчете на площадь поверхности тела назначают по 160 или 240 мг/кв.м 3 или 2 раза в сутки соответственно (суточная доза 480 мг/кв.м).
Профилактика вертикальной передачи ВИЧ-1 от матери плоду (на сроке гестации более 14 нед): беременным - по 100 мг 5 раз в сутки до начала родов. Во время родов препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг в течение 1 ч или в виде длительной в/в инфузии в дозе 1 мг/кг/ч до пересечения пуповины. Новорожденным внутрь по 2 мг/кг или в/в по 1.5 мг/кг в течение 30 мин каждые 6 ч в первые 12 ч после рождения, курс - 6 нед.
При тяжелой анемии (Hb менее 75 г/л или снижение на 25% от исходного) и/или нейтропении (число гранулоцитов менее 750/мкл или снижение на 50% от исходного) может потребовать снижение дозы до восстановления кроветворения. При возникновении анемии отмена препарата не всегда снижает потребность в переливании крови. Если после отмены препарата восстанавливается функция костного мозга, то для ее поддержания может назначаться эпоэтин альфа в рекомендуемых дозах.
При терминальной стадии ХПН пациентам, находящимся на диализе назначают по 100 мг каждые 6-8 ч.
Режим дозирования у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности не установлен.
Побочное действие:  Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.
Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.
Со стороны ССС: кардиомиопатия, обморок.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактат-ацидоз, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.
Со стороны кожных покровов: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсических эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.
Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, повышение активности сывороточной амилазы, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.
Передозировка:  Симптомы: усталость, головная боль, рвота, нарушение гематологических показателей.
Лечение: симптоматическое. Гемо- и перитонеальный диализ мало эффективны.
Взаимодействие:  Ставудин снижает эффективность зидовудина in vitro, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.
Нуклеозидные аналоги, нарушающие репликацию ДНК, такие как рибавирин, могут in vitro снижать противовирусную активность зидовудина. Одновременное применение таких ЛС с зидовудином не рекомендуется.
Одновременное применение зидовудина и доксорубицина не рекомендуется из-за взаимного ослабления активности каждого из ЛС in vitro.
Одновременное применение с ганцикловиром, интерфероном альфа, рибавирином, др. ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, в т.ч. цитостатическими ЛС может усилить гематотоксичность зидовудина.
Особые указания:  Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в месяц.
Гематологические изменения появляются обычно через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются на фоне высоких доз зидовудина (1.2-1.5 г/сут) у больных со снижением содержания CD4+-клеток, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), дефицитом цианокобаламина. При снижении Hb более чем на 25% или снижении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным значением, анализ крови проводят чаще.
Лактат-ацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом могут иметь фатальный исход, поэтому при появлении клинических или лабораторных признаков данных состояний зидовудин следует отменить. Факторы риска лактат-ацидоза - женский пол, ожирение, длительный прием противовирусных ЛС, представляющих собой нуклеозидные аналоги.
Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что кожная сыпь, головокружение, слабость, головная боль, анорексия, диарея, миалгия, анемия, тромбоцитопения могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции и вторичных заболеваний, связанных с ней, а не токсическим действием зидовудина.
Зидовудин не следует назначать с др. ЛС, содержащими зидовудин.
У пациентов, принимающих зидовудин в составе комбинированной противовирусной терапии, может возникнуть синдром реактивации иммунитета, который может потребовать медицинского вмешательства.
Зидовудин может вызвать перераспределение/накопление жировой клетчатки, в частности, центральное ожирение, накопление жировой клетчатки в дорсоцервикальной области («буйволиный» горб), истончение жировой клетчатки в области конечностей или лица, увеличение груди, «кушингоидное» лицо.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Зидовудин-Ферейн в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Зидовудин-Ферейн капсулы в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению