Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Изоптин таблетки покрытые оболочкой : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Изоптин таблетки покрытые оболочкой

Наименование:  Изоптин
Форма выпуска:  таблетки покрытые оболочкой
Дозировка: 80 мг; 40 мг;
МНН:  Верапамил
Код АТХ:  C08DA01
Группа:  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Подгруппа:  Блокаторы "медленных" кальциевых каналов
Фармгруппа:  БМКК селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты
Фармподгруппа:  Производные фенилалкиламина

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Изоптин таблетки покрытые оболочкой

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Изоптин, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "40" на одной стороне и треугольником - на другой.
1 таб.:
- верапамила гидрохлорид 40 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 23 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.7 мг, кроскармеллоза натрия - 1.8 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 3 мПа - 1.7 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1 мг, макрогол 6000 - 2 мг, тальк - 4 мг, титана диоксид - 1 мг.

Таблетки Изоптин, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ISOPTIN 80" на одной стороне и "KNOLL" над риской для деления - на другой.
1 таб.:
- верапамила гидрохлорид 80 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 140 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 46 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.4 мг, кроскармеллоза натрия - 3.6 мг, магния стеарат - 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 3 мПа - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1 мг, макрогол 6000 - 2.3 мг, тальк - 4.5 мг, титана диоксид - 1.1 мг.
Фармгруппа:  блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Фармдействие:  Изоптин - БМКК.
Верапамил блокирует трансмембранный ток ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток миокарда и коронарных сосудов. Снижает потребность миокарда в кислороде, что связано как с прямым действием на миокард на уровне клеточных метаболических процессов, так и с опосредованным действием на сердечную мышцу за счет снижения постнагрузки.
Блокируя поступление ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток коронарных артерий, увеличивает перфузию миокарда, даже в постстенозированных участках, и снимает коронарный спазм. Антигипертензивная активность верапамила обусловлена снижением общего сопротивления периферических сосудов без компенсаторного увеличения ЧСС. Верапамил не влияет на нормальное АД.
Верапамил обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии, задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется в зависимости от типа аритмии. Верапамил не влияет или незначительно урежает ЧСС.
Фармакокинетика:  Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Степень всасывания составляет более 90%. Средняя системная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приtма верапамила внутрь составляет 22%, что обусловлено эффектом "первого прохождения" через печень. Биодоступность верапамила при многократном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1-2 ч. T1/2 равен в среднем 3-7 ч. Связывание с белками плазмы крови около 90%.
Верапамил подвергается интенсивному метаболизму с образованием большого количества метаболитов. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологической активностью (около 20% по сравнению с исходным соединением).
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки, причем только 3-4% в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней - 70%. До 16% выводится через кишечник.
Верапамил проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Нарушение функции почек
Недавно полученные результаты сравнительных исследований свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетических показателей верапамила у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности. Верапамил не выводится при гемодиализе.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени T1/2 верапамила удлиняется из-за более низкого перорального клиренса препарата и большего Vd.
Показания:  — артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения), нестабильную стенокардию, стенокардию, обусловленную спазмом сосудов (стенокардия Принцметала);
— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
— мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).
Категория действия на плод:  Данных по клиническому применению препарата Изоптин при беременности недостаточно, поэтому препарат не следует применять во время беременности. Установлено, что верапамил проникает через гематоплацентарный барьер. Доза верапамила, которую получают дети с молоком матери, составляет 0.1-1% от дозы верапамила, которую приняла мать.
Учитывая возможность возникновения побочных эффектов у ребенка, получающего верапамил с молоком матери, препарат Изоптин в период грудного вскармливания следует принимать только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Противопоказания:  — кардиогенный шок;
— острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, выраженной артериальной гипотензией и левожелудочковой недостаточностью;
— AV-блокада II или III степени за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
— синдром слабости синусового узла (синдром "брадикардии-тахикардии") за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
— хроническая сердечная недостаточность;
— мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных путей проведения (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина);
— одновременный прием с колхицином;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата Изоптин.
С осторожностью: AV-блокада I степени, брадикардия, артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания, касающиеся нейромышечной передачи (миастения gravis, синдром Ламбера-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).
Дозирование:  Внутрь.
Таблетки Изоптина следует проглатывать целиком, запивая водой, принимать желательно во время приёма пищи или сразу после еды, их нельзя рассасывать или разжевывать.
Дозу препарата Изоптин следует назначать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.
Средняя доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 480 мг в сутки.
Начальная доза - 40-80 мг 3-4 раза/сут.
При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг. В максимальной суточной дозе препарат необходимо принимать только в стационаре.
Длительность терапии определяется врачом.
Нарушение функции печени
Лечение следует начинать с приема 1 таблетки Изоптина (40 мг) 2-3 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально.
Побочное действие:  Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, экстрапирамидные нарушения (атаксия, "маскообразное" лицо, "шаркающая" походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны органа слуха: звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II, III степени, остановка синусового узла, периферические отеки, тахикардия, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, гиперплазия десен, боль или дискомфорт в животе.
Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона, макулопапулезная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд, многоформная эритема, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных ферментов, гиперпролактинемия.
Передозировка:  Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия переходящая в AV блокаду высокой степени, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Сообщалось о летальных случаях в результате передозировки.
Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, включая промывание желудка и кишечника, прием активированного угля, парентеральное введение препаратов кальция и бета-адреномиметиков. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:  Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется с помощью изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450 и является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4, которые вызывали повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме крови. Соответственно, при одновременном применении подобных средств, следует учитывать возможность данного взаимодействия.
В таблице представлен перечень возможного фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств, где Cmax - максимальная концентрация в плазме крови, Css - средняя равновесная концентрация в плазме крови, AUC - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время".
Препарат Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (на 40%), не влияет на T1/2 празозина
Теразозин Увеличение AUC теразозина (на 24%) и Cmax (на 25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме
Хинидин Уменьшение клиренса хинидина (на 35%)
Бронходилататоры
Теофиллин Уменьшение системного клиренса теофиллина (на 20%). У курящих пациентов клиренс снижается на 11%
Противосудорожные средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (на 46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (на 15%). Не влияет на концентрацию дезипрамина (активного метаболита имипрамина)
Гипогликемические средства
Глибурид Увеличивается Cmax глибурида (на 28%), AUC (на 26%)
Антибиотики
Эритромицин Возможно повышение концентрации верапамила
Рифампицин Уменьшается AUC верапамила (на 97%), Cmax (на 94%), биодоступность при приеме внутрь (на 92%)
Телитромицин Возможно повышение концентрации верапамила
Противоопухолевые препараты
Доксорубицин Уменьшается T1/2 доксорубицина (на 27%) и Cmax (на 38%)*
Транквилизаторы
Фенобарбитал Увеличивается клиренс верапамила в 5 раз
Буспирон Увеличивается AUC буспирона, Cmax увеличивается в 3.4 раза
Мидазолам Увеличивается AUC мидазолама (в 3 раза) и Cmax (в 2 раза)
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличивается AUC метопролола (на 32.5%) и Cmax (на 41%) у больных стенокардией
Пропранолол Увеличивается AUC пропранолола (на 65%) и Cmax (на 94%) у больных стенокардией
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшается общий клиренс (на 27%) и экстраренальный клиренс (на 29%) дигитоксина
Дигоксин У здоровых добровольцев увеличиваются Cmax дигоксина на 45-53%, Css на 42% и AUC на 52%
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Циметидин Увеличивается AUC R-энантиомера (на 25%) и S-энантиомера (на 40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила
Иммуномодуляторы
Циклоспорин Увеличивается AUC циклоспорина, Css, Cmax на 45%
Сиролимус Возможно повышение концентрации сиролимуса
Такролимус Возможно повышение концентрации такролимуса
Гиполипидемические средства
Аторвастатин Возможно повышение концентрации аторвастатина
Ловастатин Возможно повышение концентрации ловастатина
Симвастатин Увеличивается AUC (в 2.6 раз) и Cmax (в 4.6 раз) симвастатина
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличивается AUC (на 20%) и Cmax (на 24%) алмотриптана
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение клиренса верапамила (в 3 раза), снижение биодоступности (на 60%)
Другие
Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R - энантиомера (на 78%) и S - энантиомера (на 80%) верапамила с соответствующим понижением Cmax
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R - энантиомера (на 49%) и S - энантиомера (на 37%) верапамила и Cmax R - энантиомера (на 75%) и S - энантиомера (на 51%) верапамила. T1/2 и почечный клиренс не изменялись.

* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T1/2 и Cmax доксорубицина.
При одновременном применении препарата Изоптина с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (появление AV-блокады, урежение ЧСС, усиление артериальной гипотензии, развитие сердечной недостаточности).
Изоптина усиливает гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов (в т.ч. диуретиков, вазодилататоров).
При одновременном применении препарата Изоптина с празозином, теразозином отмечается аддитивное гипотензивное действие.
Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы Изоптина должны быть снижены.
При одновременном применении препарата Изоптина с хинидином - гипотония; у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких.
При одновременном применении препарата Изоптина с карбамазепином отмечается повышение уровня карбамазепина в плазме и усиление его нейротоксичности. Возможны свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Изоптина при одновременном применении увеличивает нейротоксичность лития.
Гипотензивное действие Изоптина может уменьшиться при одновременном применении с рифампицином и сульфинпиразоном.
При одновременном применении с препаратом Изоптина действие миорелаксантов может усиливаться.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой наблюдается увеличение кровоточивости.
При одновременном применении этанола с препаратом Изоптина повышается уровень этанола в плазме.
Одновременное применение с препаратом Изоптина может привести к увеличению концентраций в плазме крови симвастатина или ловастатина.
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. При необходимости назначения верапамила пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
Особые указания:  Препарат Изоптин нельзя отменять резко, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.
Клинические исследования показали, что фармакокинетика верапамила не меняется у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности. Однако несколько зарегистрированных случаев свидетельствуют о том, что при применении верапамила следует соблюдать осторожность и необходим контроль состояния пациентов с почечной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Изоптин в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Изоптин таблетки покрытые оболочкой в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению