Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Исентресс таблетки покрытые пленочной оболочкой : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Исентресс таблетки покрытые пленочной оболочкой

Наименование:  Исентресс
Форма выпуска:  таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 400 мг;
МНН:  Ралтегравир
Код АТХ:  J05AX08
Группа:  Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа:  Противовирусные препараты для системного применения
Фармгруппа:  Противовирусные препараты прямого действия
Фармподгруппа:  Противовирусные препараты прочие

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Исентресс таблетки покрытые пленочной оболочкой

Характеристика:  Состав
таблетки Исентресс, покрытые пленочной оболочкой.
1 таб.:
– ралтегравир калия 434,4 мг, что соотв. 400 мг ралтегравира
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат (безводный), гипромеллоза 2208, полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: Опадрай® II3 серый 85F97553 (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)3350, тальк (III), железа (III) оксид черный (Е172)).
Описание:
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой серого цвета с гравировкой «227» на одной стороне и гладкие с другой.
Фармгруппа:  Противовирусные препараты.
Фармдействие:  Исентресс® ингибирует каталитическую активность ВИЧ-интегразы - фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие чего происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме.
Ингибируюшая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a, b и g выражена незначительно. Доказательство стойкой эффективности препарата Исентресс® основано на анализе 96-недельных данных, полученных в ходе двойных текущих, рандомизированных, двойных-слепых, плацебо-контролированных исследований, в которых участвуют взрослые ВИЧ-1 инфицированные пациенты, ранее получавшие лечение антиретровирусными препаратами, и на анализе 96-недельных данных проводящегося, рандомизированного, двойного-слепого, активно-контролированного исследования STARTMRK (P021).
Микробиология.
При значениях плазменных концентраций 31±20 нмоль ралтегравир обеспечивает подавление распространения вируса на 95% (ПК95) в клеточных культурах Т-лимфоцитов, инфицированных адаптированным к культурам клеток вариантом H9IIIB ВИЧ-1. В концентрациях от 6 до 50 нмоль, препарат демонстрирует 95%-подавление распространения вируса ВИЧ-1, включая штаммы, резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы. Ралтегравир также подавляет репликацию штаммов ВИЧ-2 в тестах на СЕМх174Т-лимфоцитах (ПК95=6 нмоль).
При одновременном введении в культуру человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных вариантом H9IIIB вируса ВИЧ-1,отмечена дополнительная синергичная активность ралтегравира с другими антиретровирусными препаратами, в том числе нуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, ставудин, абакавир, тенофовир, диданозин и делавирдин), ингибиторами протеазы (индинавир, саквинавир, ритонавир, ампренавир, лопинавир и атазанавир) и ингибитором проникновения энфувиртидом.
Фармакокинетика:  Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.
При введении 2 раз/сут. равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Cmax свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.
В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.
После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% - ралтегравир-глюкуронид. Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазой.
Показания:  Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.
Противопоказания:  - повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата Исентресс
- детский иподростковый возраст до 16 лет
- беременность и период лактации
Дозирование:  Внутрь. Вне зависимости от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Исентресс® для лечения ВИЧ-1-инфекции составляет 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг. Лечение препаратом Исентресс® проводят в комбинации сдругими антиретровирусными препаратами.
Побочное действие:  Часто:
- диарея, тошнота
- головная боль, головокружение, астения, слабость
- боль в животе
Редко:
- анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения, тромбоцитопения
- инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия
- нечеткость зрения, нарушение зрения
- рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, запоры, диспепсия, метеоризм, глоссит, гастрит, гастроэнтерит, гастро-эзофагеальный рефлюкс
- чувство дискомфорта в грудной клетке, лихорадка, озноб, жар
- гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение в сыворотке крови уровня общего билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и креатининфосфокиназы
- флегмона, герпес простой, генитальный герпес
- повышение или снижение аппетита, снижение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, липодистрофия, гиперлактацидемия, дислипидемия, гиперлипидемия, гипергликемия, сахарный диабет.
- остеопороз, артралгии, полиартрит, боли в конечностях, боли в спине
- периферическая нейропатия, парестезии, полинейропатия, тремор
- носовые кровотечения
- токсическая нефропатия, нефрит, нефролитиаз, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз
- эректильная дисфункция и гинекомастия
- аллергические реакции, эритема, сыпь, в том числе, макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд, акнеподобный дерматит
- отек лица, периферические отеки
- депрессия,сонливость, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги
- миалгии, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, рабдомиолиз и миопатия
- гипергидроз
Передозировка:  Нет специфической информации относительно симптомов передозировки препарата Исентресс. Клинический опыт показывает, что ралтегравир обладает широким терапевтическим диапазоном и вероятность токсических проявлений при передозировке очень низка.
В случае передозировки необходимо следовать стандартным рекомендациям, таким как: удаление не всосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, наблюдение за показателями жизнедеятельности, включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии.
Данных об эффективности диализа при передозировке препаратом Исентресс® нет.
Взаимодействие:  Исентресс® не оказывает влияния на фармакокинетические параметры следующих препаратов: ингибиторов протеаз, метадона, ингибиторов ненуклеозидных обратных транскриптаз, опиоидных аналгетиков, статинов, противогрибковых азолов, ингибиторов протоновой помпы, пероральных контрацептивов и препаратов для лечения эректильной дисфункции.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Исентресс® одновременно с эффективными индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы (УДФ-ГТ) 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. Влияние других эффективных индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, задействованных в метаболизме препарата, на УДФ-ГТ 1А1, неизвестно. Другие менее эффективные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикоиды, пиоглитазон, зверобой) могут назначаться одновременно с рекомендованными дозами препарата Исентресс®.
Одновременное назначение препарата Исентресс® с эффективными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (т.е., атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрации препарата Исентресс®. По данным клинических исследований комбинированная терапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами, необходимости в коррекции дозировки не потребовалось.
Особые указания:  Взаимосвязь таких побочных эффектов, как миопатия, рабдомиолиз и увеличение концентрации креатининфосфокиназы в сыворотке крови с лечением препаратом Исентресс® не определена, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с известным риском миопатии и рабдомиолиза, в частности, получающим сопутствующую терапию препаратами, способными вызвать эти побочные эффекты.
Синдром восстановления иммунитета:
На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмонии, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
Профиль безопасности препарата Исентресс® у пациентов с хроническим активным гепатитом В и/или гепатитом С, у которых значения ключевых показателей печеночных функций не превышали верхней границы нормы более, чем в 5 раз, был сопоставим с профилем безопасности у пациентов, не имевших вирусного гепатита, хотя уровень АЛТ и АСТ в подгруппе больных вирусным гепатитом был более высоким.
Поскольку эффективность диализа на клиренс препарата Исентресс® неизвестна, принимать препарат накануне сеанса диализа не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами:
Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии препаратом Исентресс®, нужно проявлять особую осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Исентресс в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Исентресс таблетки покрытые пленочной оболочкой в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению