Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Китрил концентрат для приготовления раствора для инфузий : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Китрил концентрат для приготовления раствора для инфузий

Наименование:  Китрил
Форма выпуска:  концентрат для приготовления раствора для инфузий
Дозировка: 1 мг/мл 3 мл; 1 мг/мл 1 мл;
МНН:  Гранисетрон
Код АТХ:  A04AA02
Группа:  Пищеварительный тракт и обмен веществ
Подгруппа:  Противорвотные препараты
Фармгруппа:  Противорвотные препараты
Фармподгруппа:  Антагонисты серотонина

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Китрил концентрат для приготовления раствора для инфузий

Характеристика:  Состав
1 мл концентрата Китрил содержит:
активное вещество: гранисетрон 1 мг (в виде гранисетрона гидрохлорида 1.12 мг);
вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9.0 мг, лимонной кислоты моногидрат – 2.0 мг, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид – q.s. до рН 5.3 (±0.3), вода для инъекций до 1 мл.
Фармгруппа:  противорвотное средство - серотониновых рецепторов блокатор.
Фармдействие:  Фармакодинамика
Гранисетрон – селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у препарата Китрил® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и дофаминовые D2-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Китрил® устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Китрил® не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.
Фармакокинетика:  Распределение
Китрил® распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм препарата Китрил®, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Другие in vitro исследования показали, что Китрил® не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся кишечником в виде метаболитов.
Период полувыведения при внутривенном введении составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика гранисетрона при внутривенном введении сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 и 4 раз превышающих рекомендованные, соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.
У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.
У детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.
Показания:  Профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет.
Профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. В (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)
Противопоказания:  Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата.
Реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе.
Кормление грудью.
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2-х лет отсутствуют.
С осторожностью
Частичная кишечная непроходимость.
Беременность (женщинам во время беременности Китрил® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились).
Сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения.
Дозирование:  Внутривенно.
Стандартный режим дозирования
Взрослые
- Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Пациенты с массой тела более 50 кг: одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят в течение 5 минут до начала цитостатической химиотерапии; одна ампула (3 мг/3 мл) может также вводится болюсно (в течение 30 секунд);
Пациенты с массой тела менее 50 кг: 20-40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической терапии.
В клинических исследованиях было показано, что для контроля тошноты и рвоты на протяжении 24 часов большинству пациентов потребовалась только одна доза препарата.
- Лучевая терапия (профилактика)
Режим дозирования аналогичен таковому см. «Цитостатическая химиотерапия (профилактика)».
Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия)
У небольшого числа пациентов может возникать неукротимая рвота и выраженная тошнота.
В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.
- Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)
Однократно 1 мг медленно (не менее 30 секунд). Существует опыт использования препарата Китрил® в дозе до 3 мг у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией.
Пациентам, получающим инфузии препарата Китрил®, после устранения тошноты и рвоты с целью их профилактики могут быть назначены таблетки.
- Специальный режим дозирования
Дети
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Однократная инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут, до начала цитостатической терапии.
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Не более 2-х дополнительных инфузий (в течение 5 минут), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.
Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)
Данные о применении препарата Китрил® для терапии послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
- Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Для получения раствора препарата Китрил® для внутривенного капельного введения ис-пользуют следующие инфузионные растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25°С) при нормальном комнатном освещении.
Допускается внутривенное введение препарата без разведения.
Побочное действие:  В большинстве случаев побочные действия при применении препарата Китрил® не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: редко - тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - кожная сыпь, отек/отек лица.
Со стороны организма в целом: очень редко - гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.
Как и при применении других 5-НТ3 антагонистов, при терапии препаратом Китрил® сообщалось о случаях изменений параметров электрокардиограммы (ЭКГ), включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.
Передозировка:  Специфический антидот для препарата Китрил® не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое. Применение 38 мг гранисетрона в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Взаимодействие:  Китрил® не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность препарата Китрил® может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм препарата Китрил®, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии препаратом Китрил® могут привести к клинически значимым последствиям.
Особые указания:  Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил® должны находиться под наблюдением врача, так как Китрил® может снижать моторику кишечника.
Китрил® безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Китрил® при внутривенном введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов.
Как и при применении других 5-НТ3 антагонистов, при терапии препаратом Китрил® сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако, у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил® могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами
Данные о влиянии препарата Китрил® на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил® сообщалось о сонливости и других нежелательных явлениях со стороны нервной системы.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Китрил в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Китрил концентрат для приготовления раствора для инфузий в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению