Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Климара трансдермальная терапевтическая система : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Климара трансдермальная терапевтическая система

Наименование:  Климара
Форма выпуска:  трансдермальная терапевтическая система
Дозировка: 7.8 мг|25 кв.см; 3.9 мг|12.5 кв.см;
МНН:  Эстрадиол
Код АТХ:  G03CA03
Группа:  Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
Подгруппа:  Половые гормоны
Фармгруппа:  Эстрогены
Фармподгруппа:  Природные и полусинтетические эстрогены

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Климара трансдермальная терапевтическая система

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Трансдермальная терапевтическая система Климара, площадью 12.5 кв.см. и скоростью высвобождения активного вещества 50 мкг/сут.; представляет собой овальный пластырь, 4.5 см×3.3 см, состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество).
1 ТТС:
- эстрадиола гемигидрат 3.9 мг, что соотв. содержанию эстрадиола 3.8 мг
Вспомогательные вещества: этилолеат - 19.25 мг, изопропилмиристат - 9.65 мг, глицерил монолаурат - 4.8 мг, акрилата кополимер - 99 мг.

Трансдермальная терапевтическая система Климара, площадью 25 кв.см. и скоростью высвобождения активного вещества 100 мкг/сут.; представляет собой овальный пластырь, 6.3 см×4.7 см, состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество).
1 ТТС:
- эстрадиола гемигидрат 7.8 мг, что соотв. содержанию эстрадиола 7.6 мг
Вспомогательные вещества: этилолеат - 19.25 мг, изопропилмиристат - 9.65 мг, глицерил монолаурат - 4.8 мг, акрилата кополимер - 99 мг.
Фармгруппа:  эстроген.
Фармдействие:  Снижение функции яичников, сопровождающееся снижением продукции эстрогенов, ведет к менопаузальному синдрому, характеризующемуся вазомоторно-вегетативными и органическими симптомами.
Проведение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) направлено на уменьшение этих симптомов. Из всех физиологических эстрогенов, эстрадиол является наиболее активным, обладающим наибольшим сродством к эстрогенным рецепторам.
17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками.
Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу. Угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, глобулин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.
Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. За счет отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень, ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватному уровню на ранней или средней фолликулярной фазе.
Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузальных жалоб, оказывают дозозависимый стимулирующий эффект на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы эндометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.
Фармакокинетика:  После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу. Средняя скорость абсорбции составляет 50 мкг/день и 100 мкг/день, соответственно.
Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, направленной на создание ровного, стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма («эффект первичного прохождения») после перорального приема. Таким образом, после трансдермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.
Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см2) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2).
После аппликации систем ТТС 50 мкг (пластырь, площадью 12,5 см2) и 100 мкг (пластырь, площадью 25 см2) физиологическая концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигается через 2-4 ч. Через 24 ч после удаления системы концентрация эстрадиола в плазме снижается до первоначального значения. Содержание метаболитов эстрадиола в моче на 2 день после удаления системы достигает тех же значений, которые были измерены перед аппликацией.
Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды.
После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1:1. Высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первичном прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0,1 при этом не наблюдается.
Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов – сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.
Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.
Метаболизм и выведение при применении ТТС соответствует метаболизму и выведению естественных эстрогенов.
При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается аккумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.
Показания:  • Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) для лечения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников.
• Предупреждение постменопаузального остеопороза.
Категория действия на плод:  ЗГТ не назначается во время беременности или лактации.
Обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны в целях контрацепции или ЗГТ до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых стероидов может экскретироваться с молоком.
Противопоказания:  Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) препаратом Климара не должна начинаться при наличии любого из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из них проявляются во время использования ЗГТ, прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.
• Беременность или период кормления грудью.
• Кровотечение из половых путей, причина которого неясна.
• Рак молочной железы или подозрение на него.
• Гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них.
• Доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе.
• Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе.
• Повышенная чувствительность к компонентам Климары.
• Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт).
Применение с осторожностью – артериальная гипертензия, нарушения функции печени, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. «Особые указания»).
Дозирование:  • Лечение симптомов климактерического синдрома
Лечение начинается с применения пластыря Климара, содержащего наименьшую дозу. При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. В дальнейшем должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.
• Профилактика остеопороза
Лечение для предупреждения потери костной массы в постменопаузе должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе.
Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.
Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. Во всех других случаях назначается терапия соответствующими дозами гестагенов в течение 10-14 дней каждый месяц.
Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место.
Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае, пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.
Менструальноподобное кровотечение в норме наступает через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.
• Методика прикрепления пластыря
После удаления защитной пленки пластырь Климара прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, так как при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться.
Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение, примерно, 10 сек. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно вокруг краев.
Место аппликации должно меняться с интервалом в одну неделю между аппликациями.
Если пластырь Климара прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.
В случае, если пластырь отклеился, должен быть прикреплен новый пластырь на оставшиеся дни 7-ми дневного интервала.
Побочное действие:  Наиболее часто описанным побочным эффектом пластыря Климара является раздражение кожи в месте аппликации.
Также возможны следующие побочные эффекты:
Мочеполовая система – прорывное кровотечение и мажущие выделения из влагалища, увеличение размера фибромы матки, изменение количества влагалищной секреции, гиперплазия эндометрия (при назначении без комбинации с гестагенами).
Молочные железы – болезненность, напряжение и/или увеличение.
Желудочно-кишечный тракт – тошнота, рвота, боль в желудке, боль в эпигастральной области, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз.
Кожа – хлоазма, меланодермия, которые могут быть персистирующими. В индивидуальных случаях могут развиться аллергический контактный дерматит, зуд и генерализованная экзантема.
Центральная нервная система – головная боль, мигрень, головокружение, депрессия.
Прочие – изменение массы тела, ухудшение течения порифирии, отеки, изменение либидо, мышечные судороги, нарушение зрения, повышение артериального давления, тромбоэмболия, снижение толерантности к углеводам.
См. также «Особые указания»
Передозировка:  При аппликации пластыря Климара передозировка маловероятна. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, у некоторых женщин может развиться кровотечение отмены. Не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение и удалить пластырь.
Взаимодействие:  Длительное лечение препаратами, индуцирующими работу печеночных ферментов (например, некоторые противосудорожные и противомикробные препараты) могут повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность. Это было установлено в отношении гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть подозрение в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина.
Максимальная индукция ферментов в целом не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения лекарственной терапии.
Особые указания:  Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время или прогрессируют, в каждом индивидуальном случае должны быть рассмотрены потенциальный риск и ожидаемая польза лечения Климарой до начала или продолжения ЗГТ.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы
Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных тромбоэмболий (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочных артерий у женщин, получавших ЗГТ. Соотношение риск/польза должно быть тщательно взвешено, в случае, если ЗГТ рекомендуется женщинами с факторами риска ВТЭ.
Факторы риска ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (развитие ВТЭ у прямых родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность), а также выраженное ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Нет единой точки зрения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
Риск ВТЭ повышается при длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве или обширной травме. В зависимости от этиологии заболевания и длительности иммобилизации, должно быть рассмотрено временное прекращение ЗГТ.
Лечение должно быть немедленно прекращено, если имеются симптомы тромбоэмболии и подозрение на них.
• Рак эндометрия
Длительная эстрогенизация повышает риск развития гиперплазии эндометрия или карциномы. Исследования подтвердили, что дополнительное назначение гестагенов снижает риск гиперплазии эндометрия и/или рака эндометрия.
• Рак молочных желез
Имеется несколько повышенный риск развития рака молочной железы у женщин, которые получали ЗГТ в течение более 5 лет. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Относительный риск повышается по мере продолжительности лечения. Это сравнимо с повышением риска рака молочной железы, наблюдаемого у женщин с каждым годом задержки естественной менопаузы. Повышенный риск постепенно исчезает после окончания лечения в течение первых 5 лет после отмены ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, использующих ЗГТ, по сравнению с теми, которые не применяли ЗГТ, реже метастазирует.
• Опухоли печени
В крайне редких случаях, доброкачественные или еще реже злокачественные опухоли печени наблюдались после применения гормональных препаратов типа Климары. В редких случаях, эти опухоли приводят к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. Основными симптомами опухоли печени являются: боль в эпигастральной области, увеличение печени и/или симптомы внутрибрюшного кровотечения.
• Болезни желчного пузыря
Эстрогены, как известно, повышают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к заболеваниям желчного пузыря во время терапии эстрогенами.
• Другие состояния
Лечение должно быть немедленно прекращено, если впервые развиваются мигренозные или необычно тяжелые головные боли, или возникнут другие симптомы, которые являются возможными предвестниками нарушения мозгового кровообращения.
Если, несмотря на изменения места аппликации, согласно рекомендациям, отмечается повторяющее, персистирующее раздражение кожи (например, персистирующая эритема или зуд в месте аппликации), использование пластыря следует прекратить.
Общая взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинической гипертензии не установлена. Небольшое повышение артериального давления описано у женщин, получавших ЗГТ; клинически значимое повышение давления при таком лечении отмечается крайне редко. Однако, если в индивидуальных случаях во время лечения ЗГТ развивается стойкая, клинически значимая гипертензия, должен быть рассмотрен вопрос о прекращении ЗГТ.
Половые стероиды могут плохо метаболизироваться у пациенток со сниженной функцией печени. Хотя при трансдермальной ЗГТ отсутствует печеночный метаболизм при первичном прохождении через печень, этим пациенткам ЗГТ должна назначаться с осторожностью.
Рецидив холестатической желтухи или холестатического зуда, которые развивались ранее при беременности или предыдущего использования половых стероидов, требует немедленного прекращения ЗГТ.
У некоторых пациенток, получающих ЗГТ, могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, такие как аномальное маточное кровотечение. Частое или персистирующее аномальное маточное кровотечение во время лечения является показанием для исследования эндометрия.
Миомы матки могут увеличиваться в размере под влиянием эстрогенов. Если это наблюдается, лечение должно быть прекращено.
Если эндометриоз обостряется во время лечения, рекомендуется прекращение терапии.
При подозрении на пролактиному, диагноз должен быть исключен до начала лечения.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с анамнезом хлоазмы беременных. Женщины с тенденцией к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения во время ЗГТ.
Следующие состояния развиваются или ухудшаются во время использования ЗГТ. Хотя их связь с ЗГТ окончательно не доказана, женщины с этими состояниями во время ЗГТ должны находиться под тщательным наблюдением: эпилепсия, доброкачественные заболевания молочных желез, астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея.
• Лабораторные тесты
Препараты для ЗГТ могут влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические параметры печени, тиреоидной, надпочечниковой и почечной функции, уровни транспортных белков в плазме, например кортикостероид-связывающего глобулина, и липидно/липопротеиновые фракции, параметры углеводного обмена и параметры коагуляции и фибринолиза.
• Взаимодействие с алкоголем
Значительное потребление алкоголя во время лечения ЗГТ может вести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.
Медицинские осмотры
Перед началом (а также в динамике наблюдения) или повторным назначением ЗГТ (а также в динамике наблюдения) женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая обследование органов малого таза (с цитологическим исследованием цервикальной слизи), брюшной полости, молочных желез и измерение артериального давления, исследование свертывающей системы и липидного спектра крови. У больных сахарным диабетом – контроль за содержанием глюкозы крови (по меньшей мере, один раз в год).
Гормональная контрацепция должна быть прекращена при начале ЗГТ, при необходимости пациентке должна быть рекомендована негормональная контрацепция.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Не наблюдалось никаких эффектов.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Климара в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Климара трансдермальная терапевтическая система в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению