Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Лейкладин концентрат для приготовления раствора для инфузий : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Лейкладин концентрат для приготовления раствора для инфузий

Наименование:  Лейкладин
Форма выпуска:  концентрат для приготовления раствора для инфузий
Дозировка: 1 мг/мл 5 мл; 1 мг/мл 10 мл;
МНН:  Кладрибин
Код АТХ:  L01BB04
Группа:  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Подгруппа:  Противоопухолевые препараты
Фармгруппа:  Антиметаболиты
Фармподгруппа:  Пуриновые аналоги

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Лейкладин концентрат для приготовления раствора для инфузий

Характеристика:  Форма выпуска, состав
концентрат для приготовления раствора для инфузий Лейкладин
1 мл:
- кладрибин 1 мг
Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
Фармгруппа:  Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.
Фармдействие:  Лейкладин - противоопухолевый препарат. Антиметаболит. Является аналогом 2’-дезоксиаденозина, входящий в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к препарату, чем нелимфоидные, поскольку первые характеризуются более высоким уровнем дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5’-нуклеотидазы. Проявляет цитотоксические эффекты в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК.
Цитотоксический эффект обусловлен действием активного метаболита – 5’-трифосфата 2-хлор-2’-дезоксиаденозина. Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, 5’-трифосфат 2-хлор-2’-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.
Возможность применения Лейкладина в терапии рассеянного склероза объясняется сочетанием высокой имуносупрессивной активности со сравнительно низкой (в сравнении с другими иммунодепрессантами) токсичностью, в т.ч. в отношении стволовых гемопоэтических клеток. Выраженное иммуносупрессорное действие препарата обусловлено, прежде всего, его селективным и пролонгированным влиянием на Т-клетки. Угнетая экспрессию антигенов CD4 при щадящем действии на CD8, Лейкладин вызывает длительное (в течение нескольких месяцев) и существенное (в 4 раза) снижение их соотношения.
Применение Лейкладина при рассеянном склерозе способствует стабилизации состояния пациентов, препятствует углублению стволовых нарушений, нарушений координации, благоприятствует стабилизации функционального состояния пирамидной системы и, в отдельных случаях способствует снижению инвалидизации. На фоне курсового применения препарата отмечается уменьшение очагов демиелинизации и протяженности олигоклональных полос в образцах спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика:  При в/в введении концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25% от его концентрации в плазме.
Подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5’-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа. Т.к. уровень активности дезоксицитидинкиназы в лимфоцитах выше такового для 5’-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости препарата к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2’-дезоксиаденозина (в т.ч. 5’-трифосфат 2-хлор-2’-дезоксиаденозина).
При в/в введении T1/2 составляет от 5.7 до 19.7 ч.
Показания:  — волосатоклеточный лейкоз;
— хронический лимфолейкоз (прогрессирующие и резистентные к препаратам первой линии полихимиотерапии формы);
— неходжкинские лимфомы низкой и промежуточной степени злокачественности;
— рецидивирующий рассеянный склероз;
— хронический прогрессирующий рассеянный склероз.
Категория действия на плод:  Препарат Лейкладин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания:  — выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
— острые инфекционные заболевания;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату Лейкладин.
Дозирование:  Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.
Препарат Лейкладин вводят в/в капельно в дозе из расчета 0.09 мг/кг/сут. Применение препарата в более высоких дозах сопряжено с развитием токсических эффектов.
При волосатоклеточном лейкозе вводят непрерывно в течение 7 дней (24-часовая в/в инфузия), 1 курс введения.
При хроническом лимфолейкозе – в течение 5 дней (2-часовая в/в инфузия) от 1 до 6 курсов с интервалом от 28 до 48 дней; при неходжкинских лимфомах низкой и промежуточной степени злокачественности – в течение 5 дней (2-часовая в/в инфузия) от 1 до 6 курсов с интервалом 28 дней.
При рецидивно-ремиттирующей форме рассеянного склероза препарат вводят п/к однократно в дозе из расчета 0.07-0.09 мг/кг/сут. в течение 5 дней, от 1 до 6 курсов с интервалом 28 дней; при хроническом прогрессирующем рассеянном склерозе – в/в капельно в дозе из расчета 0.09 мг/кг/сут. с интервалом 28 дней.
При лечении рассеянного склероза рекомендуют использовать Лейкладин в сочетании с базисной симптоматической поддерживающей терапией.
Раствор Лейкладин, приготовленный при разбавлении солевыми растворами, стабилен в течение 24 ч.
Побочное действие:  Со стороны сердечно-сосудистой системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны периферической нервной системы: периферические сенсорные невропатии.
Дерматологические реакции: шелушение кожи, зуд.
Прочие: снижение иммунитета, предрасположенность к инфекциям, вызванным Herpes simplex, Varicella zoster, Cytomegalovirus; в отдельных случаях – пневмониты.
Со стороны лабораторных показателей: умеренный и обратимый подъем уровней трансаминаз, ЩФ и билирубина.
Местные реакции: при повторных п/к введениях – умеренная болезненность в месте инъекций.
Большинство побочных эффектов носят преходящий характер и не требуют интенсивной терапии. Миелосупрессивный эффект, возникающий при применении в стандартных дозах, обратим.
Передозировка:  Симптомы: необратимые нарушения со стороны ЦНС (пара- и тетрапарезы, параличи), нефротоксические эффекты, тяжелая миелосупрессия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:  При одновременном применении или при назначении непосредственно после терапии другими миелотоксичными препаратами возможно аддитивное угнетение функции костного мозга. В случае назначения Лейкладина в высоких (превышающих стандартные) дозах в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией возрастает риск развития нейротоксических (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).
Комбинированное применение с аллопуринолом и антибиотиками усиливает вероятность развития кожной сыпи.
Не было отмечено неблагоприятного лекарственного взаимодействия при совместном применении Лейкладина с препаратами, применяющимися для симптоматической терапии при рассеянном склерозе (пентоксифиллин, циннаризин, пирацетам, ибупрофен, эуфиллин, баклофен, пиридоксин, тиамин).
Фармацевтическое взаимодействие:
Для приготовления лекарственного инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы (глюкозы) в связи с усилением деградации Лейкладина.
Особые указания:  Лечение следует проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, который следует продолжать также в течение первых 4-8 недель после применения препарата, т.к. миелосупрессия может носить отсроченный характер.
Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без согласования с врачом.
С осторожностью применяют препарат после терапии цитотоксическими лекарственными средствами или после облучения.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Во время второй фазы индукции ремиссии (особенно в случаях, когда ожидается лизис значительного числа клеток) должны быть приняты меры во избежание гиперурикемии и гиперурикозурии (риск возникновения острой почечной недостаточности). Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье; при необходимости - аллопуринол и щелочное питье.
При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, выраженных нефро- и гепатотоксических проявлениях (в т.ч. анурия, олигурия, желтуха) препарат Лейкладин следует отменить.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Лейкладин в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Лейкладин концентрат для приготовления раствора для инфузий в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению