Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Майсепт таблетки покрытые пленочной оболочкой : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Майсепт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Наименование:  Майсепт
Форма выпуска:  таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 500 мг;
МНН:  Микофенолата мофетил
Код АТХ:  L04AA06
Группа:  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Подгруппа:  Иммунодепрессанты
Фармгруппа:  Иммунодепрессанты
Фармподгруппа:  Иммунодепрессанты селективные

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Майсепт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Майсепт, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.:
- микофенолат мофетил 500 мг
Фармгруппа:  иммунодепрессивное средство.
Фармдействие:  Майсепт - иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы.
Микофенолата мофетил (ММФ) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир, являющийся пролекарством иммуносупрессивной микофеноловой кислоты (МФК), которую продуцируют несколько видов рода Penicillium.
Механизм действия МФК заключается в угнетении синтеза пуринов. МФК является обратимым неконкурентным ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы, фермента, который участвует в превращении иноэинмонофосфата (ИМФ) в ксантозинмонофосфат, являющийся предшественником гуанозиновых нуклеотидов. Это приводит к блокаде синтеза de novo гуанозиновых нуклеотидов, являющихся незаменимыми субстратами для синтеза ДНК и РНК.
В отличие от других клеток, которые могут использовать обходные пути синтеза гуанозинов, В- и Т-лимфоциты зависят от синтеза гуанозинов de novo.
Фармакокинетика:  Микофенолата мофетил быстро абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и превращается в активный метаболит МФК. МФК далее превращается в глюкуронид МФК (ГМФК), который фармакологически неактивен. После приема внутрь средняя относительная биодоступность МФК составляет 94%.
Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Наблюдаемые вторичные пиковые концентрации в плазме обусловлены энтеропеченочной рециркуляцией этого препарата. Пища снижает Cmax МФК примерно на 40%, но не влияет на AUC. Степень связывания МФК с альбумином плазмы зависит от ее концентрации. Связывание МФК с белками плазмы не зависит от присутствия таких широко применяемых иммуносупрессантов, как циклоспорин, преднизон и такролимус. На связывание МФК с белками не влияют также и другие широко используемые препараты, например варфарин, дигоксин и фенитоин. МФК в минимальной степени связывается с липопротеинами плазмы, и это связывание не зависит от ее концентрации. МФК превращается в ГМФК и три других неактивных метаболита: N-(2-карбоксиметил)-морфолин, N-(2-гидроксиэтил)-морфолин и N-оксид М-(2-гидроксиэтил)-морфолина. Алкогольный цирроз печени, по всей вероятности, не оказывает существенного влияния на превращение МФК в ГМФК. МФК элиминируется преимущественно почками, причем более 90% принятой дозы выводится с мочой в виде ГМФК.
После приема внутрь средний кажущийся T1/2 и клиренс из плазмы микофеноловой кислоты составляют 17.9 ч и 11.6 л/ч соответственно. После приема одной дозы микофенолата мофетила AUC МФК увеличивалась почти вдвое у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
Гемодиализ не оказывает значимого влияния на концентрации в плазме МФК и ГМФК. Однако при более высоких концентрациях МФКГ (> 100 мкг/мл) некоторая его часть может быть удалена.
Показания:  — аллогенные трансплантаты: для предотвращения отторжения органов у реципиентов аллогенных трансплантатов почек, печени или сердца.
Микофенолата мофетил используют в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами.
Категория действия на плод:  У беременных женщин не проводили адекватные и хорошо контролируемые исследования микофенолата мофетила. Этот препарат можно назначать беременной женщине только в том случае, когда потенциальная польза для будущей матери перевешивает возможные риски для плода. За 1 неделю и менее до начала лечения микофенолата мофетила у женщин, способных к деторождению, должен быть отрицательным результат исследования мочи на беременность с чувствительностью не менее 50 мМЕ/мл. Терапию микофенолата мофетилом нельзя начинать до получения отрицательного результата теста на беременность. Необходимо применять эффективную контрацепцию до начала лечения микофенолата мофетила, во время лечения и на протяжении 6 недель после окончания лечения. Это правило распространяется даже для женщин, страдающих бесплодием, за исключением тех случаев, когда последнее обусловлено гистерэктомией. При отсутствии воздержания от половой жизни необходимо одновременно применять два эффективных способа предохранения от беременности. В случае возникновения беременности во время лечения микофенолата мофетилом пациентка должна обсудить с врачом целесообразность сохранения беременности.
Исследования на крысах, получавших микофенолата мофетил, показали, что микофеноловая кислота проникает в молоко. Не известно, способно ли это вещество проникать в грудное молоко женщин. Вскармливание младенцев матерьми, которые получают микофенолата мофетил, может, в принципе вызвать серьезные побочные эффекты, и поэтому в таких ситуациях нужно решать дилемму - отказаться от грудного вскармливания или же отменить микофенолата мофетил, принимая во внимание значимость лечения женщины этим препаратом.
Противопоказания:  — повышенная чувствительность к микофенолата мофетилумикофеноловой кислоте или к любому другому ингредиенту препарата Майсепт.
С осторожностью
Мониторинг: полный анализ крови делают еженедельно в течение первого месяца лечения, раз в две недели в течение второго и третьего месяцев лечения и далее один раз в месяц на протяжении первого года терапии.
Желудочно-кишечные кровотечения: лечение микофенолата мофетилом сопровождается повышенной частотой желудочно-кишечных побочных эффектов, включая нечастые случаи изъязвления ЖКТ, кровотечения и перфорации, и поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих активными серьезными желудочно-кишечными заболеваниями.
Замедленное восстановление функции почечного аллотрансплантата: у таких пациентов нет необходимости снижать дозу микофенолата мофетила, но необходимо пристально следить за их состоянием.
Поскольку ММФ является ингибитором ИМФДГ, то с теоретической точки зрения, не следует назначать его пациентам с редким, генетически обусловленным наследственным дефицитом гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазы (синдрома Леша-Найена и Келли-Зигмиллера). Не рекомендуется совмещать применение микофенолата мофетила с азотиоприном, так как они оба вызывают супрессию костного мозга. Их совместное применение не было изучено.
Дозирование:  Трансплантация почек: Майсепт назначают по 1 г перорально 2 раза/сут. (суточная доза 2 г), В клинических исследованиях использовали дозу 1.5 г 2 раза/сут. (суточная доза 3 г), которая оказалась безопасной и эффективной, но у реципиентов почечных трансплантатов такое увеличение дозы не сопровождалось повышением эффективности иммуносупрессивной терапии. В целом, у пациентов, получавших 2 г/сут., профиль безопасности был лучше, чем у тех, кто получал 3 г/сут.
Трансплантация сердца: Рекомендуемая доза Майсепта составляет 1.5 г перорально 2 раза/сут. (суточная доза 3 г).
Трансплантация печени: рекомендуемая доза Майсепта составляет 1.5 г перорально 2 раза/сут. Первую пероральную дозу пациент должен принять как можно раньше после трансплантации. Показано, что пища снижает Стаж МФК примерно на 40%, и поэтому микофенолата мофетил рекомендуется принимать натощак.
У больных пожилого и старческого возраста (≥ 65 лет), перенесших пересадку почки, рекомендуемая доза Майсепта равняется 1 г 2 раза/сут., а после пересадки сердца или печени - 1.5 г 2 раза/сут.
Побочное действие:  Основными побочными эффектами микофенолата мофетила являются диарея, лейкопения, сепсис и рвота, а также повышенная частота некоторых инфекций.
Описаны редкие случаи таких серьезных угрожающих жизни инфекций, как менингит и инфекционный эндокардит, кроме того, наблюдалось повышение частоты таких серьезных инфекций, как туберкулез и атипичная микобактериальная инфекция.
К числу других побочных эффектов, возникающих у ≥ 3% пациентов, получающих комбинированную терапию микофенолата мофетилом, циклоспорином и кортикостероидами, относятся:
Со стороны организма в целом: боль, боль в животе, лихорадка, боль в сердце, инфекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, фибрилляция предсердий, артериальная гипотензия, поражение периферических сосудов, постуральная гипотензия, тахикардия, тромбоз, вазодилатация, желудочковые экстрасистолы, застойная сердечная недостаточность, суправентрикулярная тахикардия, вентрикулярная тахикардия, трепетание предсердий, гипертензия в системе легочной артерии, остановка сердца, повышение венозного давления, обмороки, суправентрикулярные экстрасистолы, бледность, спазм сосудов.
Со стороны ЦНС: тревожность, депрессия, гипертензия, парестезии, сонливость, эмоциональная лабильность, нейропатия, судороги, галлюцинации, головокружение, тремор, бессонница.
Со стороны кожи: алопеция, грибковый дерматит, гирсутизм, зуд, доброкачественные опухоли кожи, гипертрофия кожи, кожные язвы, потливость, кровоподтеки и рак кожи.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, нарушения функции паращитовидных желез, синдром Кушинга, гипотиреоз.
Метаболические и пищевые нарушения: отек, гиперхолестеринемия, гиперпротеинемия, увеличение АЛТ.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, кровотечения, гингивит, гиперплазия десен, гепатит, непроходимость кишечника, инфекции, изъязвление слизистой полости рта, ректальная патология, увеличение печени, дисфагия, желтуха, стоматит, жажда, боль в животе, тошнота, запор, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, дизурия, гидронефроз, импотенция, боль, пиелонефрит, учащенное мочеиспускание, никтурия, почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи, патология простаты, задержка мочи, герпетические и ЦМВ инфекции, гиперурикемия, нефронекроз, инфекционные поражения нижних отделов мочеполовых путей.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, поражения суставов, спазмы икроножных мышц, миастения.
Со стороны дыхательной системы: астма, отек легких, плевральный выпот, ринит, синусит, ателектаз легкого, икота, пневмоторакс, усиленное отделение мокроты, носовое кровотечение, апное, изменение голоса, боль, кровохарканье, опухоли, кашель, инфекции.
Со стороны органов чувств: амблиопия, катаракта, конъюнктивит, боль в ушах, глухота, глазная фитология, шум в ушах, нарушения зрения, нарушения слезных желез, глазные кровоизлияния.
Прочие: увеличение живота, озноб и лихорадка, отек лица, гриппоподобный синдром, кровотечения, грыжа, усталость, боль в области таза, экхимоз, эритроцитоз, боль в шее, целлюлит, петехии, флебит, тромбоз, увеличение или уменьшение массы тела, нарушение заживления ран, обезвоживание, анемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Взаимодействие:  Антациды уменьшают абсорбцию; колестирамин снижает концентрацию активного метаболита; блокаторы канальцевой секреции повышают концентрацию неактивного метаболита.
При одновременном применении мофетила микофенолата и ацикловира повышается концентрация обоих ЛС в плазме.
Циклоспорин А, ганцикловир, ко-тримоксазол, пероральные контрацептивы (однократный прием) не влияют на фармакокинетические параметры.
Особые указания:  Дети
В настоящее время нет данных о безопасности и эффективности микофенолата мофетила у детей.
Аллофомы и злокачественные новообразования
У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, в частности комбинации микофенолата мофетила с другими иммуносупрессорами, повышен риск возникновения лимфом и других злокачественных новообразований, в частности кожных. Этот риск, по-видимому, зависит от интенсивности и продолжительности иммуносупрессии, а не от применения конкретного иммуносупрессанта Кроме того, гиперсупрессия иммунной системы повышает восприимчивость пациентов к различным инфекциям.
Как и у всех больных с повышенным риском рака кожи, следует ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей ношением соответствующей закрытой одежды и использованием солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора.
Нейтропения
У пациентов, получающих микофенолата мофетил, необходимо регулярно делать анализы крови для мониторинга нейтропении. Нейтропению может вызывать сам микофенолата мофетил, сопутствующие препараты, вирусные инфекции и различные комбинации этих факторов.
Нарушение функции почек
Следует избегать использования микофенолата мофетила в дозах более 1 г 2 раза/сут., нужно также внимательно следить за состоянием пациента.
У больных старческого возраста риск нежелательных явлений может быть выше, чем у более молодых пациентов.
Для профилактики отторжения после пересадки почки, сердца и печени, лечения рефракторного отторжения пересаженной почки Майсепт назначают в комбинации с антитимоцитарным глобулином, ОКТЗ (ортоклон мышиных моноклональных антител), циклоспорином и кортикостероидами.
Аномальные лабораторные показатели
Повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, гамма-глутамилтранспептидазы, лактатдегидрогеназы, ACT и АЛТ, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гиперволемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, ацидоз, гипоксия, гипофосфатемия, алкалоз и гипохлоремия.
Обращение с препаратом
Поскольку микофенолата мофетил в эксперименте на крысах и кроликах проявил тератогенное действие, Майсепт не следует разламывать и нарушать целостность капсулы или таблетки. Необходимо избегать вдыхания порошка, содержащегося в капсулах/таблетках Майсепта или его прямого попадания на кожу или слизистые оболочки. Если это произошло, нужно тщательно промыть данный участок водой с мылом, а глаза - просто водой.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Майсепт в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Майсепт таблетки покрытые пленочной оболочкой в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению