Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Меглимид таблетки : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Меглимид таблетки

Наименование:  Меглимид
Форма выпуска:  таблетки
Дозировка: 6 мг; 4 мг; 3 мг; 2 мг; 1 мг;
МНН:  Глимепирид
Код АТХ:  A10BB12
Группа:  Пищеварительный тракт и обмен веществ
Подгруппа:  Средства для лечения сахарного диабета
Фармгруппа:  Гипогликемические препараты для приема внутрь
Фармподгруппа:  Производные сульфонилмочевины

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Меглимид таблетки

Характеристика:  Состав
таблетки Меглимид.
1 таб.:
- глимепирид 1 мг, 2 мг, 3мг, 4 мг, 6 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, железа оксид красный Е172 (таблетки 1 мг и 3 мг), железа оксид желтый Е172 (таблетки 2 мг), индигокармин Е132 (таблетки 2 мг и 4 мг), сансет желтый Е110 (таблетки 6 мг).
Описание. Таблетки розового (для дозировки 1 мг), зеленого (для дозировки 2 мг), светло-желтого (для дозировки 3 мг), голубого (для дозировки 4 мг) и светло-оранжевого (для дозировки 6 мг) цвета, продолговатой формы, с риской на обеих сторонах
Фармгруппа:  гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.
Фармдействие:  Преимущественный механизм действия Меглимида заключается в стимуляци и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочнойжелезы. Как и другие препараты сульфонилмочевины, его эффект основан на повышении ответа панкреатических бета-клеток на физиологическую стимуляцию глюкозой. Кроме этого, Меглимид, по-видимому, обладает выраженными экстрапанкреатическими эффектами, которые обнаруживаются и у других производных сульфонилмочевины.
Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов в мембране бета-клеток поджелудочной железы. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию мембраны и приводит к открытию кальциевых каналов, через которые увеличивается ток кальция внутрь бета-клеток. Эти процессы приводят к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
Меглимид активно связывается с мембранным белком бета-клеток, который ассоциирован с АТФ-чувствительным калиевым каналом, но отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.
К экстрапанкреатическим эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение потребления инсулина печенью.
Меглимид очень быстро увеличивает число молекул активного транспорта глюкозы в плазматических мембранах мышечных и жировых клеток, повышая захват глюкозы этими тканями.
Меглимид повышает активность глюкозил-фосфатидил-инозитол-специфической фосфолипазы С, которая коррелирует с индуцированными препаратом липогенезом и гликогенезом в изолированных мышечных и жировых клетках.
Минимальная эффективная доза при пероральном приеме составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида зависит от дозы и хорошо воспроизводим. Физиологический ответ на острую физическую нагрузку, а именно, уменьшение секреции инсулина, сохраняется на фоне приема глимепирида.
Эффективность препарата, принятого за 30 минут до еды или во время еды, значимо не различается. У пациентов с сахарным диабетом однократный прием препарата в сутки может обеспечить адекватный контроль гликемии в течение 24 часов.
Фармакокинетика:  Биодоступность глимепирида после перорального приема полная. Прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание препарата, хотя немного замедляет его. Максимальные сывороточные концентрации (Сmax) достигаются примерно через 2,5 часа после перорального приема (в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приеме 4 мг в сутки). Дозы препарата и два показателя – Сmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – находятся в линейной зависимости.
Глимепирид имеет очень небольшой объем распределения (примерно 8,8 литров), что приблизительно соответствует пространству распределения альбумина, высокую степень связывания с белками (>99%) и низкий клиренс (приблизительно 48 мл/мин.).
Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер небольшое.
Среднее время полувыведения, которое соответствует средним сывороточным концентрациям препарата при многократном введении, составляет около 5-8 часов. При приеме высоких доз отмечено некоторое увеличение времени полувыведения.
Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (58% введенной дозы) и фекалиями (35%). Не кумулирует. Два метаболита – наиболее вероятно, образованные в печени (с участием CYP2С9) – обнаруживались в моче и кале: гидрокси-метаболит и карбокси-метаболит. После перорального приема глимепирида терминальное время полувыведения этих метаболитов составило от 3 до 6 и от 5 до 6 часов, соответственно.
У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его концентраций в сыворотке, наиболее вероятно, из-за ускоренного выведения в связи с уменьшенным связыванием с белками.
Показания:  - сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, физических нагрузок и снижения веса)
Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. С (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Противопоказания:  - сахарный диабет 1 типа
- диабетическая кома
- кетоацидоз
- тяжелые нарушения функции печени или почек
- наследственная непереносимость галактозы, лактазный дефицит Лаппа (Lapp), глюкозо-галактозная мальабсорбция
- повышенная чувствительность к глимепириду, другим сульфониламидам и производным сульфонилмочевины, или к другим компонентам препарата Меглимид
- беременность и период лактации.
Дозирование:  Доза препарата подбирается исходя из показателей гликемии и наличия глюкозы в моче.
Стартовая доза глимепирида составляет 1 мг в сутки. Если эта доза препарата позволяет достичь удовлетворительного контроля, она может быть использована и в качестве поддерживающей.
При недостаточном контроле углеводного обмена доза препарата может быть постепенно увеличена с интервалом в 1-2 недели, до 2,3 или 4 мг глимепирида в сутки, в зависимости от уровня гликемии.
Только в отдельных случаях доза глимепирида, превышающая 4 мг в сутки, дает лучшие результаты.
Максимальная рекомендуемая доза глимепирида составляет 6 мг в сутки.
Обычно достаточно однократного приема глимепирида в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Если пациент забыл принять препарат, не следует увеличивать его дозу при следующем приеме. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Изменения дозы могут потребоваться при изменении веса и образа жизни пациента, а также при появлении других факторов, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.
Переход с другого сахароснижающего препарата на Меглимид:
Обычно пациента возможно перевести с терапии другим сахароснижающим препаратом на терапию Меглимидом. Для этого необходимо учитывать дозировку и время полувыведения предыдущего препарата. В некоторых случаях, особенно при приеме препаратов с длительным временем полувыведения (например, хлорпропамид), для уменьшения риска гипогликемический реакций вследствие аддитивного действия лекарств рекомендуется отменить предшествующую терапию на несколько дней для полного выведения из организма предыдущего сахароснижающего средства. Рекомендуемая стартовая доза глимепирида составляет1 мг в сутки. В зависимости от достигаемого эффекта, доза глимепирида может быть постепенно увеличена, как описано ранее.
Переход с инсулинотерапии на Меглимид:
В исключительных случаях инсулинотерапии при сахарном диабете 2 типа, может быть показан переход на терапию Меглимидом. Смена терапии должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Побочное действие:  Часто:
- временные нарушения остроты зрения
- повышение уровня печеночных ферментов
- реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь и крапивница
Редко:
- тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения (обычно обратимы при отмене лечения)
- гипогликемия
Очень редко:
- тяжелые реакции с расстройством дыхания, падением артериального давления и иногда шоком
- аллергические васкулиты
- тошнота, рвота, диарея, ощущение полного желудка, боль в животе
- нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность
- повышенная чувствительность к свету
- снижение концентрации натрия
Передозировка:  Симптомы:
Гипогликемия продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после ее купирования. Симптомы гипогликемии могут не появляться до 24 часов после приема препарата. Могут развиваться тошнота, рвота и боль в эпигастрии. Обычно гипогликемия сопровождается неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушения зрения, координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение:
Если была принята очень большая доза препарата, показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля и сульфата натрия. В тяжелых случаях необходима госпитализация в отделение интенсивной терапии. Также необходимо как можно скорее начать введение глюкозы, при необходимости, болюсно внутривенно в виде 50 мл 50% раствора, с последующей инфузией 10% раствора под строгим контролем уровня гликемии. Далее проводится симптоматическое лечение.
При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом Меглимида, у детей необходимо тщательно контролировать количество вводимой глюкозы, регулярно измеряя ее содержание в крови, для того чтобы избежать опасной гипергликемии.
Взаимодействие:  При совместном применении Меглимида:
- с фенилбутазоном, азапропазоном и оксифенбутазоном, инсулином и пероральными сахароснижающими средствами, метформином, салицилатами и парааминосалициловой кислотой, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, кумариновыми антикоагулянтами, фенфлурамином, фибратами, ингибиторами АПФ, флуоксетином, аллопуринолом, симпатолитиками, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, сульфинпиразоном, некоторыми длительно действующими сульфонамидами, тетрациклинами, ингибиторами МАО, хинолоновыми антибиотиками, пробенецидом, миконазолом, пентоксифиллином (в больших парентеральных дозах), тритоквалином, флуконазолом - может потенцироваться сахароснижающий эффект и, следовательно, увеличиваться риск гипогликемий
- с эстрогенами и прогестагенами, салуретиками и тиазидными диуретиками, препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, глюкокортикоидами, производными фенотиазина, хлорпромазином, адреналином и симпатомиметиками, никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными, слабительными (при длительном использовании), фенитоином, диазоксидом, глюкагоном, барбитуратами и рифампицином, ацетозоламидом – может наблюдаться ослабление сахароснижающего эффекта препарата, и следовательно, повышение содержания глюкозы в крови.
Антагонисты Н2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут либо потенцировать, либо ослаблять сахароснижающее действие Меглимида.
Под действием веществ с симпатолитической активностью, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетедин и резерпин, могут уменьшаться или отсутствовать признаки гипогликемии, вызванные рефлекторной активацией симпатической нервной системы.
Острый и хронический прием алкоголя может непредсказуемо потенцировать или ослаблять сахароснижающее действие глимепирида.
Глимепирид может усиливать или ослаблять эффекты производных кумарина.
Глимепирид метаболизируется при помощи цитохрома Р415 2С9(CYP2С9). Известно, что на его метаболизм может оказывать влияние одновременный прием индукторов (например, рифампицин) или ингибиторов (например, флуконазол) CYP2С9.
Особые указания:  Если пациент питается нерегулярно, в разное время или пропускает приемы пищи, на фоне терапии Меглимидом могут развиваться гипогликемические состояния. Симптомы гипогликемии включают в себя: головную боль, сильный голод, тошноту, рвоту, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, снижение внимания и времени реакций, заторможенность, депрессию, спутанность сознания, расстройства зрения и речи, афазию, тремор, паралич, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потерю самоконтроля, делирий, церебральные судороги, нарушение и потерю сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардию.
Кроме этого гипогликемия может сопровождаться симптомами активации адренергической системы, такими как потливость, липкость кожи, тревога, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения ритма сердца.
Клинические проявления тяжелой гипогликемии могут напоминать инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда могут быть купированы приемом углеводов (сахар). Искусственные сахарозаменители не оказывают терапевтического эффекта при гипогликемии.
При применении производных сульфонилмочевины могут развиваться гипогликемии даже при вначале успешных мерах предосторожности.
Тяжелая или продолжительная гипогликемия, только временно купирующаяся приемом обычного количества сахара, требует немедленного медицинского вмешательства и в некоторых случаях госпитализации.
К факторам, провоцирующим развитие гипогликемий, относятся:
- нежелание или (чаще у пожилых пациентов) невозможность пациента сотрудничать с врачом
- недостаточное питание, нерегулярный прием пищи, пропуски приемов пищи или голодание
- несбалансированность физической нагрузки и потребления углеводов
- погрешности в диете
- употребление алкоголя, особенно в сочетании с неприемом пищи
- нарушение функции почек
- тяжелое нарушение функции печени
- передозировка Меглимида
- некоторые некомпенсированные эндокринные заболевания, затрагивающие углеводный обмен или ответные реакции организма на гипогликемию (например, нарушение функции щитовидной железы, переднего отдела гипофиза или надпочечниковая недостаточность)
- одновременный прием некоторых лекарственных препаратов.
Терапия Меглимидом требует регулярного контроля уровня глюкозы крови и мочи. Также рекомендуется следить за содержанием гликозилированного гемоглобина.
Во время приема Меглимида требуется регулярный контроль функции печени и параметров крови (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).
Применение при нарушении функции печени или почек:
В случае тяжелых нарушений функции печени или почек необходим перевод пациента на терапию инсулином.
Применение в педиатрии:
Эффективность и безопасность применения у детей и подростков до 18 лет не доказана.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
Гипогликемия или гипергликемия могут влиять на внимание и реакцию пациента, например, вследствие зрительных нарушений. Поэтому пациентов следует предупредить о необходимости принимать меры по предотвращению гипогликемий во время управления транспортными или другими техническими средствами.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Меглимид в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Меглимид таблетки в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению