Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Микардис таблетки : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Микардис таблетки

Наименование:  Микардис
Форма выпуска:  таблетки
Дозировка: 80 мг; 40 мг;
МНН:  Телмисартан
Код АТХ:  C09CA07
Группа:  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Подгруппа:  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин
Фармгруппа:  Ангиотензина II антагонисты
Фармподгруппа:  Ангиотензина II антагонисты

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Микардис таблетки

Характеристика:  Состав
таблетки Микардис
1 таб.:
- телмисартана 20, 40 или 80 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, меглумин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.
Фармгруппа:  ангиотензина II рецепторов блокатор.
Фармдействие:  Телмисартан – эффективный при пероральном применении специфический антагонист рецептора ангиотензина II (тип AT1). Телмисартан обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецептора ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1 рецептора ангиотензина II. Связывание носит длительный характер.
Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы. Телмисартан не блокирует ангиотензин-превращающий фермент (киназу II), который инактивирует брадикинин. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.
У людей телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируют гипертензивный эффект ангиотензина II. Эффективное действие препарата продолжается более 24 часов и еще определяется через 48 часов.
Начало гипотензивного действия отмечается в течение трех часов после первого приема телмисартана. Максимальное снижение артериального давления обычно наблюдается через 4 недели после начала лечения.
Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после назначения препарата, включая последние 4 часа перед приемом очередной дозы.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений.
Телмисартан по силе гипотензивного действия сравним с представителями других классов гипотензивных препаратов.
В случае резкой отмены телмисартана артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Влияние телмисартана на показатель смертности и заболеваемости сердечно-сосудистыми заболеваниями не установлен.
В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Фармакокинетика:  При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность – 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (концентрация в плазме–время) колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак.
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. С max (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связь с белками плазмы – 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии – 500 л.
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т ½) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками – менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Показания:  Артериальная гипертензия.
Категория действия на плод:  В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако, отмечено фетотоксическое действие. Поэтому, в качестве предупредительной меры, Микардис нежелательно применять во время беременности. В случае планируемой беременности следует заменить Микардис препаратами, разрешенными к применению во время беременности. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием Микардиса.
Противопоказания:  • Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата
• Беременность и период лактации
• Нарушения проходимости желчевыводящих путей
• Выраженные нарушения функции печени
• Наследственная непереносимость фруктозы
• Из-за отсутствия данных не применять у детей и подростков.
Применять с осторожностью:
Почечная гипертензия
У пациентов с двухсторонним сужением просвета почечных артерий или почечной артерии единственной действующей почки при назначении лекарственных препаратов, оказывающих влияние на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому Микардис, в подобных случаях, следует применять с особой осторожностью.
Нарушение функции почек и состояние после пересадки почки При назначении Микардиса пациентам с нарушением функции почек рекомендуется регулярно проводить измерения уровня калия и креатинина в крови. Опыт применения Микардиса у пациентов после трансплантации почек отсутствует.
Снижение объема цикрулирующей крови
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и гипонатриемией, вследствие назначения диуретиков, ограничения потребления соли, или потери жидкости в результате диареи или рвоты, при назначении Микардиса возможно развитие выраженного снижения артериального давления, особенно при назначении препарата в первый раз.
Сниженный объем циркулирующей крови и гипонатриемия должны быть восстановлены до назначения Микардиса.
Другие состояния, связанные с активацией системы ренин-ангиотензин-альдостерон
В случаях зависимости сосудистого тонуса и фукнции почек преимущественно от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе при сужении почечных артерий) назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Поэтому Микардис, в подобных случаях, следует применять с особой осторожностью.
Первичный гиперальдостеронизм
Назначение препаратов, блокирующих систему ренин-ангиотензин-альдостерон у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, обычно является неэффективным. Поэтому назначение Микардиса в подобных случаях не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапанов, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС)
Следует соблюдать осторожность при назначении телмисартана и других сосудорасширяющих средств пациентам, страдающим стенозом аортального или митрального клапанов, или ИГСС.
Гиперкалиемия
При использовании различных препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, возможно развитие гиперкалиемии, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. При назначении Микардиса пациентам с высоким риском развития гиперкалиемии рекомендуется проводить периодическое определение уровня калия в крови.
Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, при назначении Микардиса следует с осторожностью использовать калийсберегающие диуретики, калиевую пищевую соль и другие вещества, способные приводить к увеличению уровня калия в крови (например, гепарин).
Нарушение функции печени
Телмисартан выводится из организма в основном с желчью. У пациентов, страдающих нарушением проходимости желчевыводящих путей или печеночной недостаточностью, возможно замедление выведения препарата из организма. В подобных случаях телмисартан следует применять с осторожностью.
Сорбитол
Микардис 20 мг, Микардис 40 мг и Микардис 80 мг содержат 84,5 мг,169 мг и 338 мг сорбитола соответственно, поэтому Микардис не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Как и при использовании других гипотензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов, страдающих ишемической кардиопатией или ишемической болезнью сердца, может приводить к развитию инфаркта миокарда или нарушению мозгового кровообращения.
Дозирование:  Внутрь вне зависимости от приема пищи.
Взрослые
Препарат рекомендуется принимать в дозе 40 мг один раз в день. У некоторых пациентов терапевтический эффект может быть достигнут при использовании дозы 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения артериального давления до желаемого уровня доза Микардиса может быть увеличена до 80 мг один раз в день. Принимая решение об увеличении дозы Микардиса, следует помнить, что максимальная эффективность гипотензивного действия препарата обычно отмечается через 4-8 недель после начала лечения.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии, эффективно и обычно хорошо переносится лечение одним Микардисом в дозе до 160 мг или в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5 мг – 25 мг в сутки.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у больных находящихся на гемодиализе, коррекции режима дозирования не требуется. Телмисартан не удаляется из крови путем гемодиализа.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Пожилые люди
Режим дозирования не требует изменений.
Побочное действие:  Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения.
Со стороны дыхательной системы:
инфекции верхних дыхательной путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
выраженное снижение артериального давления (включая ортостатическую гипотензию), брадикардия, тахикардия, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени
Со стороны опорно-двигательной системы:
Миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту, судороги ног.
Со стороны мочевыводящей системы
Нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы (включая цистит), гиперкреатининемия.
Аллергические реакции:
кожная сыпь и др.
Лабораторные показатели:
В редких случаях возможны гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром.
Кроме того, в редких случаях, наблюдаются эритема, зуд, обморок, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, экзема, потливость.
Как и при использовании других антагонистов ангиотензина II, в редких случаях при назначении Микардиса наблюдались ангионевротический отек, крапивница.
Отмечались случаи повышения креатинфосфокиназы крови.
Передозировка:  Случаи передозировки у людей не выявлены.
Симптомы: выраженное снижение артериального давления.
Лечение: в случае развития выраженного понижения артериального давления следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:  Может быть использован в комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, например, с гидрохлоротиазидом, который усиливает гипотензивное действие телмисартана.
Телмисартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.
Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.
Проведены фармакокинетические исследования нескольких препаратов, в том числе дигоксина, варфарина, гидрохлоротиазида, глибенкламида, ибупрофена, парацетамола, симвастатина и амлодипина. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
При одновременном назначении с нестероидными противовоспалительными средствами (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 0,3 г в сутки и циклооксигеназы-2(COX-2) ингибиторов) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Соединения, действующие на ренин-ангиотензивную систему как телмисартан, могут давать синергетический эффект. Пациенты, принимающие НПВП и Микардис, должны быть адекватно гидратированы и у них необходимо мониторировать функцию почек в начале комбинированной терапии.
Уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, посредством ингибирования вазодилятации простагландинами, отмечалось при совместном лечении с НПВП.
Особые указания:  Влияние на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием
Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводились. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов используемых для лечения артериальной гипертензии.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Микардис в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Микардис таблетки в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению