Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Офрамакс порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Офрамакс порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Наименование:  Офрамакс
Форма выпуска:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Дозировка: 250 мг; 1 г;
МНН:  Цефтриаксон
Код АТХ:  J01DD04
Группа:  Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа:  Антибактериальные препараты для системного использования
Фармгруппа:  Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие
Фармподгруппа:  Цефалоспорины третьего поколения

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Офрамакс порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Характеристика:  Состав
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Офрамакс. Кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.
1 фл.:
– цефтриаксона натрия 1197.153 мг (эквивалентно цефтриаксону 1000 мг)
Фармгруппа:  антибиотик-цефалоспорин.
Фармдействие:  Офрамакс® - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза стенки бактериальной клетки, в конечном счете, приводящего к ее гибели. Устойчив ко многим бактериальным бета-лактамазам и активен против многих видов бактериальных патогенов, включая грамположительные и грамотрицательные бактерии.
Микробиология.
Препарат отличается устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
В исследованиях in vitro наблюдались антагонистические эффекты хлорамфеникола с цефтриаксоном.
Цефтриаксон показал активность против большинства штаммов следующих микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и клинических случаях.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазы штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазы штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Цефтриаксон также проявляет активность по отношению ко многим штаммам Pseudomonas aeruginosa.
ПРИМЕЧАНИЕ: Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci группы Viridans
ПРИМЕЧАНИЕ: Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефалоспоринам, включая цефтриаксон. Большинство штаммов стрептококков и энтерококков группы D, напр. Enterococcus (Streptococcus) faecalis, устойчивы.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.
ПРИМЕЧАНИЕ: Большинство штаммов C. difficile устойчивы.
Существуют следующие данные in vitro, но их клиническая значимость неизвестна. Цефтриаксон проявляется в минимальных ингибирующих концентрациях (MICs) in vitro ≤8 мкг/мл или меньше против большинства штаммов следующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении клинических инфекций, вызываемых данными микроорганизмами, не были установлены в ходе надлежащих и хорошо контролируемых клинических испытаний.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella species (в т.ч. S. typhi), Shigella species.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae
Анаэробные микроорганизмы: Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus
Механизм резистентности.
Цефтриаксон устойчив ко многим грамположительным и грамотрицательным бета-лактамазам, включая бета-лактамазы, способные гидролизировать производные пенициллина нового поколения и другие цефалоспорины. Устойчивость к цефтриаксону преобразуется, главным образом, продуцированием некоторых бета-лактам гидролизирующих ферментов (включая карбапенемазы и некоторые ESBLs (бета-лактамазы широкого спектра действия)) особенно у грамотрицательных микроорганизмов. Для грамположительных микроорганизмов, как S. aureus и S. pneumoniae, приобретенная резистентность преимущественно обусловлена изменениями в клеточных стенках бактерий-мишеней. Перекрестная резистентность к другим препаратам класса не отмечается.
Фармакокинетика:  Средние концентрации цефтриаксона в плазме после однократного внутривенного вливания (в/в) 0.5, 1.0 или 2.0 г дозы в течение 30 минут и внутримышечного (в/м) введения однократной 0.5 г (в концентрациях 250 мг/мл или 350 мг/мл) или 1.0 г у здоровых субъектов приводятся в таблице ниже.
Таблица. Концентрации цефтриаксона в плазме после введения однократной дозы.

Доза/путь введения

Средние концентрации в плазме (мкг/мл)

 

0.5 ч

1 ч

2 ч

4 ч

6 ч

8 ч

12 ч

16 ч

24 ч

0.5 г   в/в*

82

59

48

37

29

23

15

10

5

0.5 г   в/м

250  мг/мл

22

 

33

38

35

30

26

16

ND

5

0.5 г   в/м

350  мг/мл

20

 

32

38

34

31

24

16

ND

5

1  г      в/в*

151

111

88

67

53

43

28

18

9

1  г      в/м

40

68

76

68

56

44

29

ND

ND

2  г      в/в*

257

192

154

117

89

74

46

31

15


* в/в дозы вливались с постоянной скоростью более 30 минут.
ND=не определено
При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке.
Средняя максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
Концентрации цефтриаксона в моче высокие и приводятся в таблице ниже.
Таблица. Концентрации цефтриаксона в моче после введения однократной дозы.

Доза/

путь введения

Средние концентрации в моче (мкг/мл)

 

0 -2 ч

2 - 4 ч

4 - 8 ч

8 - 12 ч

12 - 24 ч

24 - 48 ч

0.5 г  в/в

526

366

142

87

70

15

0.5 г  в/м

115

425

308

127

96

28

1  г   в/в

995

855

293

147

132

32

1  г   в/м

504

628

418

237

ND

ND

2  г   в/в

2692

1976

757

274

198

40


ND=Не определено
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
После в/в введения 1 г, средние концентрации цефтриаксона, определенные в течение 1-3 часа после введения, составили 581 мкг/мл в желчном пузыре, 788 мкг/мл в общем желчном протоке, 898 мкг/мл в пузырном желчном протоке, 78.2 мкг/г на стенке желчного пузыря и 62.1 мкг/мл в плазме.
У здоровых субъектов доза составляет 0.15–3.0 г, период полувыведения составляет 5.8–8.7 часов; объем распределения составляет 5.78–13.5 л; плазменный клиренс – 0.58–1.45 л/час; и почечный клиренс – 0.32–0.73 л/час. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови, и связь уменьшается с 95% при плазменной концентрации <25 мкг/мл до 85% при концентрации 300 мкг/мл. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер.
Средние значения максимальной концентрации цефтриаксона в плазме, периода полувыведения, плазменного клиренса и объема распределения после введения в/в дозы 50 мг/кг и после введения в/в дозы 75 мг/кг у педиатрических пациентов, страдающих бактериальным менингитом, приведены в таблице ниже. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки; концентрации в спинномозговой жидкости (СМЖ) после введения в/в дозы 50 мг/кг и после введения в/в дозы 75 мг/кг, приведены в таблице ниже.
Таблица. Средние фармакокинетические параметры цефтриаксона у педиатрических пациентов с менингитом.
Максимальные концентрации в плазме (мкг/мл)
50 мг/кг в/в: 216 мкг/мл
75 мг/кг в/в: 275 мкг/мл
Период полувыведения (ч)
50 мг/кг в/в: 4.6 ч
75 мг/кг в/в: 4.3 ч
Плазменный клиренс (мл/ч/кг)
50 мг/кг в/в: 49 мл/ч/кг
75 мг/кг в/в: 60 мл/ч/кг
Объем распределения (мл/кг)
50 мг/кг в/в: 338 мл/кг
75 мг/кг в/в: 373 мл/кг
Концентрация в СМЖ – воспаленные мозговые оболочки (мкг/мл)
50 мг/кг в/в: 5.6 мкг/мл
75 мг/кг в/в: 6.4 мкг/мл
Диапазон (мкг/мл)
50 мг/кг в/в: 1.3 – 18.5 мкг/мл
75 мг/кг в/в: 1.3 - 44 мкг/мл
Время после введения дозы (ч)
50 мг/кг в/в: 3.7 (±1.6) ч
75 мг/кг в/в: 3.3 (±1.4) ч
По сравнению со здоровыми взрослыми, фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно у пожилых пациентов и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (см. таблицу ниже); поэтому для пациентов, получающих цефтриаксон до 2 г/день корректировка дозы не требуется. Цефтриаксон не удаляется из плазмы посредством гемодиализа.
Выведение цефтриаксона не изменяется, при совместном применении с пробенецидом.

Фармакокинетика жидкости в среднем ухе: В одном и зисследований общие концентрации цефтриаксона (связанные и несвязанные) измерялись в жидкости из среднего уха, полученной во время погружения тимпаностомических трубок у 42 педиатрических пациентов средним отитом. Время отбора проб составило 1-50 часов после однократной внутримышечной инъекции 50 мг/кг цефтриаксона. Средние уровни (±SD) цефтриаксона в среднем ухе достигли пика 35 (±12) мкг/мл через 24 часов, и сохраняли значение 19 (±7) мкг/мл через 48 часов. Принимая во внимание концентрации цефтриаксона в жидкости среднего уха за 23-25 часов и интервалы отбора проб в течении 46-50 часов, был рассчитан период полувыведения равный 25 ч. Цефтриаксон хорошо связывается с белками плазмы крови. Степень связывания белков в жидкости среднего уха неизвестна.

Взаимодействие с кальцием: Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое – плазмы пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает цефтриаксон in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 мин) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных.
Показания:  Для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis или Serratia marcescens
- острый бактериальный средний отит, вызываемый Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) или Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)
- инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызываемые Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptоcocci, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii*, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis* или Peptostreptococcus species
- инфекции мочевыводящих путей (с осложнениями и без осложнений), вызываемые Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii или Klebsiella pneumoniae
- неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная и ректальная), вызываемая Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, а также фарингеальная гонорея, вызываемая штаммами Neisseria gonorrhoeae, не продуцирующими пенициллиназу
- воспаление органов таза, вызываемое Neisseria gonorrhoeae
Как и другие цефлоспорины, цефтриаксон не проявляет активность по отношению к Chlamydia trachomatis. Поэтому использование цефалоспоринов в лечении больных с воспалением органов таза, где C. trachomatis является одним из подозреваемых патогенов; необходимо дополнять надлежащими антихламидийными антителами.
- бактериальная септицемия, вызываемая Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae или Klebsiella pneumoniae
- инфекции костей или суставов, вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter species
- интраабдоминальные инфекции, вызываемые Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium species (Примечание: большинство штаммов C. difficile устойчивы) или Peptostreptococcus species
- менингит, вызываемый Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis или Streptococcus pneumoniae. Цефтриаксон также успешно использовался в ограниченном количестве случаев менингита и инфекции анастомоз, вызываемых Staphylococcus epidermidis* и Escherichia coli*
- инфекцииу нейтропенических больных с ослабленным иммунитетом
- предоперационная профилактика инфекций
* - эффективность препарата для данного организма была исследована менее чем в 10случаях инфекций
Противопоказания:  - гиперчувствительность связанная с применением цефтриаксона или любых цефалоспоринов или любых компонентов/наполнителей инъекции
- реакция гиперчувствительности к пенициллину или любым другим видам бета-лактамных препаратов, лидокаину в анамнезе
- недоношенные новорожденные со скорректированным возрастом = 41 неделя (срок беременности (в неделях)+недели жизни)
- новорожденные с желтухой или новорожденные, которые страдают гипоальбуминемией, ацидозом, гипербилирубинемией или имеют другие состояния, при которых нарушается связывание билирубина. Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из сывороточного альбумина, и у данных пациентов может развиться билирубиновая энцефалопатия
- новорожденные, которые нуждаются (или могут нуждаться) в лечении с помощью кальций-содержащих в/в растворов, включая непрерывные кальций-содержащие инфузии, например, парентеральное питание, из-за риска преципитации цефтриаксона с кальцием
Дозирование:  Офрамакс® можно вводить путем глубокой внутримышечной инъекции, медленной внутривенной инъекции или внутривенно капельно. Дозировка испособ введения должны определяться исходя из степени тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма и состояния пациента.
Новорожденные:
Новорожденные с синдромом гипербилирубинемии, особенно недоношенные новорожденные, не должны подвергаться лечению цефтриаксоном.
Офрамакс® противопоказан новорожденным, если им необходимо (или может быть необходимо) лечение кальций-содержащими в/в растворами, включая непрерывные кальций-содержащие вливания (например, парентеральное питание) из-за риска преципитации цефтриаксона с кальцием. У новорожденных (кроме упомянутых выше) суточная доза составляет 20-50 мг/кг. Не рекомендуется превышать дозировку 50 мг/кг. Инфузии у новорожденных следует проводить в течение более 60 минут, чтобы снизить вытеснение связи билирубина с альбумином, таким образом, снижая потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Младенцы и дети до 12 лет:
Для лечения инфекций кожи рекомендуется общая суточная доза 50-75 мг/кг 1 раз в сутки (или равномерно поделенными дозами 2 раза в сутки). Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Для лечения острого бактериального среднего отита рекомендуется однократная внутримышечная доза 50 мг/кг (но не более 1 г).
Для лечения тяжелых смешанных инфекций, кроме менингита, рекомендуемая общая суточная доза составляет 50-75 мг/кг, которая делится и дается равными дозами каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
При лечении менингита рекомендуется начальная терапевтическая доза равная 100 мг/кг (но не более 4 г). Следовательно, рекомендуемая общая суточная доза составляет 100 мг/кг (не должна превышать 4 г в сутки). Суточная доза может вводиться 1 раз в день (или равномерно поделенными дозами каждые 12 часов). Продолжительность терапии составляет 7-14 дней.
Взрослые и дети старше 12 лет:
Рекомендуемая суточная доза для взрослого составляет 1-2 г 1 раз в сутки (или равномерно поделенными дозами 2 раза в сутки) в зависимости от вида и степени тяжести инфекции. Общая суточная доза не должна превышать 4 г.
В случае допустимого патогенного фактора Chlamydia trachomatis, необходимо добавить надлежащее антихламидийное средство, так ка кцефтриаксон натрия не проявляет активность в отношении данного микроорганизма.
Для лечения неосложненных гонококковых инфекций рекомендуется однократная доза равная 250 мг.
Для предоперационного применения (хирургическая профилактика) рекомендуется внутривенное введение однократной 1 г дозы за 1/2–2 часа до операции.
Как правило, лечение цефтриаксоном должно длиться, поменьшей мере, еще 2 дня после исчезновения признаков и симптомов инфекции. Средняя продолжительность лечения 4-14 дней; в случае осложненных инфекций может понадобиться более длительная терапия.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, следует продолжать лечение, по меньшей мере, в течение 10 дней.
Пожилые люди:
Данные дозировки не нуждаются в изменении у пожилых людей, при условии, если они не страдают почечной и печеночной недостаточностью.
Почечная и печеночная недостаточность:
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина <10мл/мин) суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Приготовление растворов для инъекций:
Внутримышечное введение. Содержимое флакона (1 г) растворяютс помощью подходящего растворителя (стерильная вода для инъекций, 1% раствор лидокаина гидрохлорида; более подробное описание см. в подразделе «Совместимость и стабильность» ниже). Необходимо ввести растворитель во флакон, хорошо взболтать до образования раствора. После приготовления каждый 1 мл раствора содержит приблизительно 250 мг или 350 мг цефтриаксона в зависимости от количества растворителя, указанного ниже. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других в/м инъекциях, цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения вкровеносный сосуд.
Доза во флаконе 1 г: для концентрации 250 мг/мл - 3.6 мл растворителя, для концентрации 350 мг/мл - 2.1 мл.
Внутримышечное введение Офрамакс® с 1% раствором лидокаина гидрохлорида: 1 г Офрамакса® разбавляется в 3.5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Раствор вводится внутримышечно. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Дозировки более 1 г делятся и вводятся в разные участки.
Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Медленная внутривенная инъекция: 1 г Офрамакса® растворяетсяв 10 мл воды для инъекций. Инъекция вводится (медленно) в течение 2-4 минут, прямо в вену или через трубку внутривенной инфузии.
Внутривенная инфузия: Oфрамакс® следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 мин. У новорожденных инфузии следует проводить в течение более 60 минут, чтобы снизить вытеснение связи билирубина с альбумином, таким образом, снижая потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Рекомендуются концентрации 10 мг/мл-40 мг/мл; однако могут использоваться и более низкие концентрации. Содержимое флакона необходимо растворить посредством подходящего растворителя (см. подраздел «Совместимость и стабильность» ниже).
Доза во флаконе 1 г: 9.6 мл растворителя.
После приготовления каждый 1 мл раствора содержит приблизительно 100 мг цефтриаксона. Дальнейшее разведение до объема 50 мл или 100 мл производится с помощью подходящего в/в растворителя (стерильная вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы; см. раздел «Совместимость и стабильность»).

Совместимость и стабильность.
Ванкомицин, амсакрин, аминогликозиды и флуконазол физически несовместимы с цефтриаксоном. Когда любой из данных препаратов вводится одновременно с цефтриаксоном в виде интермиттирующей внутривенной инфузии, рекомендуется вводить его последовательно через капельницу (с одной из совместимых жидкостей) между инфузиями.
Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, например, раствор Рингера или раствор Хартмана, для приготовления раствора Офрамакс®. Этоможет привести к образованию нерастворимых частиц.
Инъекционные растворы Офрамакса® нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости. Офрамакс® должен храниться при комнатной температуре 77°F (25°C) или ниже в защищенном от света месте.
После приготовления нет необходимости защищать от обычного света. Цвет растворов варьирует от светло-желтого до янтарного, в зависимости от длительности хранения, используемой концентрации и растворителя.
ПРИМЕЧАНИЕ: Парентеральные препараты должны ХОРОШО ВСТРЯХИВАТЬСЯ перед применением и визуально проверяться на наличие твердых частиц до введения. В случае очевидного присутствия твердых частиц в приготовленных растворах, следует уничтожить препарат.
Замороженные растворы Офрамакса® следует размораживать при комнатной температуре перед применением. После размораживания неиспользованные порции уничтожаются. Повторно не замораживать.
Побочное действие:  Часто:
– тошнота, рвота, диарея, в том числе псевдомембранозный колит
- вторичные дрожжевые грибковые инфекции и инфекции, вызванные устойчивыми микроорганизмами
- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитоз
Редко:
- головная боль, головокружение
- потоотделение, гиперемия, боль в животе, метеоризм
- лейкоцитоз, моноцитоз, агранулоцитоз
- нефролитиаз, билиарный литиаз, бронхоспазм, носовое кровотечение
- грибковые суперинфекции, кандидоз или вагинит
- стоматит, глоссит
- реакции гиперчувствительности, аллергический дерматит, крапивница, зуд, отек, макуло-папулёзная сыпь, анафилактические реакции, аллергический пневмонит
- анемия, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение или уменьшение протромбинового времени
- повышение щелочной фосфатазы и билирубина
Очень редко:
- панкреатит
- повышение креатинина, цилиндрурия
- олигурия, глюкозурия, гематурия, анурия, почечная недостаточность
- судороги, сывороточная болезнь
- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- флебит после внутривенного введения.
Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.
Передозировка:  Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Для лечения случаев передозировки Офрамаксом® рекомендованы симптоматические меры. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:  Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, а именно, раствор Рингера или раствор Хартмана, для приготовления раствора Офрамакс® или для дальнейшего разбавления восстановленного содержимого флакона для в/в введения из-за риска образования преципитата. Преципитация цефтриаксона с кальцием может также встречаться в случае смешивания Офрамакса® с кальций-содержащими растворами в одной капельнице. Офрамакс® не должен вводиться одновременно с кальций-содержащими в/в растворами, включая непрерывные кальций-содержащие инфузии, а именно, парентеральное питание через Y-образный переходник. Однако в отличие от новорожденных, взрослые пациенты могут получать цефтриаксон и кальций-содержащие растворы последовательно, в случае тщательного промывания инфузионных линий совместимой жидкостью. Взаимодействие цефтриаксона с пероральными кальций-содержащими продуктами или взаимодействие внутримышечного цефтриаксона с кальций-содержащими препаратами (в/в или пероральные) не отмечалось.
Нарушение почечной функции после одновременного введения цефтриаксона с диуретиками не отмечалось.
Во время одновременного введения цефтриаксона с аминогликозидами увеличения почечной токсичности не наблюдалось.
Молекула цефтриаксона не содержит заменитель N-метилтио-тетразола, которая могла бы вызвать дисульфирамоподобное действие, в случае принятия алкоголя, что присуще некоторым цефалоспоринам.
В исследованиях in vitro хлорамфеникол показал антагонизм по отношению к цефтриаксону и другим цефалоспоринам. Клиническая значимость данного результата неизвестна, но следует соблюдать осторожность при назначении хлорамфеникола при одновременном введении цефтриаксона.
У больных, подвергавшихся лечению цефтриаксоном, реакция Кумбса редко становится ложно-положительной. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может приводить к ложно-положительным испытаниям на галактоземию. Аналогично неферментные методы определения глюкозы в моче могут давать ложно-положительные результаты. По этой причине определение глюкозы в моче во время терапии цефтриаксоном должно проходить с использованием ферментативного метода.
Цефтриаксон может негативно влиять на эффективность пероральных гормональных контрацептивов. Рекомендуется использовать дополнительные (негормональные) противозачаточные меры в ходе лечения и через месяц после лечения цефтриаксоном.
Особые указания:  Гиперчувствительность: перед началом лечения цефтриаксоном, следует провести тщательное обследование пациента на наличие предшествующих реакций гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие препараты. Даже при тщательном сборе анамнеза нельзя исключить возможность развития анафилактического шока. Офрамакс следует назначать состорожностью чувствительным к пенициллину пациентам. Следует осторожно вводить пациентам, у которых присутствует любая форма аллергии, в особенности к лекарственным средствам. В случаях тяжелых острых реакций гиперчувствительности может понадобиться использование эпинефрина подкожно.
Следует с осторожностью применять цефтриаксон больным с отягощенным аллергическим анамнезом.
Взаимодействие с кальций-содержащими продуктами: были описаны случаи летального исхода при образовании преципитата кальций-цефтриаксон у недоношенных новорожденных и у доношенных в возрасте менее 1 месяца. По крайней мере, один из погибших детей получал цефтриаксон и кальций в разное время и через разные капельницы. Среди доступных научных данных отсутствуют отчеты, подтверждающие внутривенную преципитацию у пациентов (кроме новорожденных), получавших цефтриаксон и кальций-содержащие растворы или какие-либо другие кальций-содержащие препараты.
У пациентов, находящихся на общем парентеральном питании и требующих продолжительных инфузий кальций-содержащих растворов, рекомендуется использование альтернативных антибактериальных средств, не сопряженных с подобным риском преципитации. В случае использования цефтриаксона у пациентов (кроме новорожденных/старше 28 дней), находящихся на общем парентеральном питании и требующих продолжительных инфузий кальций-содержащих растворов, цефтриаксон необходимо вводить через другую капельницу и в венозные линии, установленные в разных участках тела. Либо на время введения цефтриаксона можно прекратить инфузию парентеральных растворов, принимая во внимание необходимость промыть капельницу между введениями с помощью совместимого для этого раствора.
Вытеснение билирубина: в исследованиях in vivo и in vitro было показано, что цефтриаксон, как и любой другой цефалоспорин может вытеснять билирубин из сывороточного альбумина. Клинические данные, полученные на новорожденных подтверждают этот факт. Цефтриаксон не следует использовать у новорожденных, с желтухой или в случаях пониженного содержания альбумина или ацидоза, когда идет нарушение связывания билирубина. Особые меры предосторожности следует соблюдать у недоношенных детей.
Клостридиум диффициле-ассоциированная диарея: сlostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD) отмечалась при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая цефтриаксон, и может расположиться по степени тяжести от умеренной диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Нужно тщательно собрать анамнез заболевания, так как CDAD, как известно, происходит спустя более чем два месяца после применения антибактериальных препаратов.
Если подозревается или установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить цефтриаксон и начать соответствующее лечение.
Гемолитическая анемия: цефалоспорины абсорбируются на поверхности мембран эритроцитов и вступают в реакцию с антителами, препятствующими препарату продуцировать реакцию Кумбса и иногда легкую гемолитическую анемию. В связи с этим может иметь место перекрёстная реактивность с пенициллинами. Иммуноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у больных, принимавших цефалоспорины, включая цефтриаксон. Тяжелые случаи гемолитической анемии, включая летальный исход, наблюдались при лечении, как взрослых, так и детей. В случае развития анемии у больного, принимающего цефтриаксон, необходимо прекратить введение цефтриаксона до выяснения этиологии анемии.
Офрамакс® содержит около 83 мг (3.6 ммоль) натрия в 1 г цефтриаксона, что необходимо учитывать пациентам находящимся на гипосолевой диете. Назначение цефтриаксона при отсутствии подтвержденной или подозреваемой бактериальной инфекции или по профилактическим показаниям, не приносит никакой пользы пациенту и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.
Несмотря на наблюдавшиеся транзиторные повышения азота мочевины крови (АМК) и креатинина в сыворотке, нефротоксический потенциал цефтриаксона в рекомендованных дозах аналогичен потенциалу других цефалоспоринов. Цефтриаксон экскретируется с желчью и почками. Поэтому больным с почечной недостаточностью обычно не требуется корректировка дозы при введении нормальных доз цефтриаксона.
Корректировка дозировки не требуется больным с печеночной недостаточностью; однако дозировка цефтриаксона не должна превышать 2 г в сутки у пациентов с печеночной недостаточностью.
При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например, при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение протромбинового времени. В случае удлинения протромбинового времени до или во время терапии необходимо назначение витамина К (10 мг в неделю).
Как и в случае с другими цефалоспоринами, длительное использование цефтриаксона может привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов, а именно Enterococci и Candida spp. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами. В случае появления суперинфекции во время терапии, следует принять надлежащие меры.
Следуетс осторожностью назначать цефтриаксон пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в особенности колиты.
Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.
Неследует превышать указанную дозировку.
У больных, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием препарата, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита. Беременностьи лактация.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности не установлена. Исследования репродуктивности у животных не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие потомства. У приматов явлений эмбриотоксичности или тератогенности не наблюдалось.
Поскольку безопасность терапии цефтриаксоном в период беременности не доказана,рекомендуется применять препарат у беременных только по жизненным показаниям.
В малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. При его назначении кормящей матери следует соблюдать осторожность. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Не установлено

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Офрамакс в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Офрамакс порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению