Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Реминил капсулы пролонгированного действия : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Реминил капсулы пролонгированного действия

Наименование:  Реминил
Форма выпуска:  капсулы пролонгированного действия
Дозировка: 8 мг; 24 мг; 16 мг;
МНН:  Галантамин
Код АТХ:  N06DA04
Группа:  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа:  Психоаналептики
Фармгруппа:  Препараты для лечения деменции
Фармподгруппа:  Холинэстеразы ингибиторы

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Реминил капсулы пролонгированного действия

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Капсулы Реминил пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №4, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета с напечатанным символом "G8"; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.
1 капс.:
- галантамин (в форме гидробромида) 8 мг
Вспомогательные вещества: сахарные сферы (сукроза, крахмал кукурузный), гипромеллоза 2910 5 мПа×с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа×с, диэтилфталат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

Капсулы Реминил пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №2, с непрозрачными корпусом и крышечкой светло-розового цвета с напечатанным символом "G16"; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.
1 капс.:
- галантамин (в форме гидробромида) 16 мг
Вспомогательные вещества: сахарные сферы (сукроза, крахмал кукурузный), гипромеллоза 2910 5 мПа×с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа×с, диэтилфталат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный.

Капсулы Реминил пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, с непрозрачными корпусом и крышечкой розовато-коричневого цвета с напечатанным символом "G24"; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.
1 капс.:
- галантамин (в форме гидробромида) 24 мг
Вспомогательные вещества: сахарные сферы (сукроза, крахмал кукурузный), гипромеллоза 2910 5 мПа×с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа×с, диэтилфталат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.
Фармгруппа:  средства для лечения деменции, холинэстеразы ингибитор.
Фармдействие:  Реминил - антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ.
Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа.
Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика:  Всасывание
После однократного приема внутрь в дозе 8 мг быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1.2 ч и составляет 43±13 нг/мл, средняя AUC - 427±102 нг × ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь составляет 88.5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).
После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза/сут. средние концентрации в конце курса и Cmax в плазме варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл.
Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза/сут.
В сравнительном исследовании биодоступности Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества при приеме в дозе 24 мг 1 раз/сут. и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества при приеме по 12 мг 2 раза/сут. показана биоэквивалентность этих лекарственных форм по значениям AUC в течение 24 ч и минимальной концентрации в равновесном состоянии в плазме крови. Cmax, достигаемая через 4.4 ч после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз/сут., была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза/сут. Прием пищи не влиял на биодоступность Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии.
Распределение
После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза/сут. средние концентрации в конце курса и Cmax в плазме варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл.
В равновесном состоянии Vd составляет в среднем 175 л.
Связывание галантамина с белками плазмы низкое - 17.7±0.8%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8.4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1.17.
Метаболизм
Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, О-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является О-деметилирование. Количество радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4.
В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О- дезметилгалантамина.
После однократного приема галантамина ни один из его активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в плазме "быстрых" и "медленных" метаболизаторов в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.
Выведение
Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный T1/2 равен примерно 7-8 ч.
Клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин.
В течение 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг 3Н-галантамина 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2.2-6.3% - с калом. После приема внутрь 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.
Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина уменьшалось по мере снижения КК. У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (КК 52-104 мл/мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, у пациентов с тяжелыми нарушением функции почек (КК 9-51 мл/мин) - повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и массы тела (КК >121 мл/мин). Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не требуется, если КК у них не менее 9 мл/мин, т.к. клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен.
В исследовании дозозависимости фармакокинетики препарата Реминил® в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людей Css в плазме крови в обеих возрастных группах достигалась в течение 6 сут при всех дозах (8 мг, 16 мг или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8-24 мг).
Показания:  Реминил® показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в том числе c хроническими нарушениями мозгового кровообращения.
Категория действия на плод:  Реминил® можно назначать беременным женщинам только, если потенциальная польза для них перевешивает возможный риск для плода. Женщины, получающие Реминил®, должны воздерживаться от грудного вскармливания.
Противопоказания:  Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду или к любому вспомогательному веществу; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), вследствие отсутствия данных; тяжелые нарушения функции печени.
С осторожностью.
Общая анестезия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, нестабильная стенокардия; сопутствующая терапия препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, обструкция желудочно-кишечного тракта, период после перенесенной операции на органах ЖКТ, эпилепсия, обструкция мочевых путей, период после перенесенной операции на мочевом пузыре.
Дозирование:  Начальная доза: 8 мг в сутки в течение 4-х недель (таблетки 4 мг два раза в сутки или капсулы 8 мг один раз в сутки (утром), желательно во время приема пищи).
Поддерживающая доза: 16 мг в сутки не менее 4-х нед. (таблетки 8 мг два раза в сутки или капсулы 16 мг один раз в сутки утром). Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации.
Пациенты, уже принимающие Реминил® в форме таблеток, могут перейти на прием Реминила в форме капсул пролонгированного действия путем приема последней дозы Реминила в форме таблеток вечером и начала приема Реминила в форме капсул 1 раз в день на следующее утро, при этом общая суточная доза должна остаться неизменной.
После резкой отмены Реминила обострения симптомов не возникает.
Реминил® не рекомендуется применять для лечения детей.

Пациенты с заболеваниями печени и почек
У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза (исходя из фармакокинетических данных) должна составлять 8 мг один раз в сутки через день, ее следует принимать утром в течение не менее одной недели. После этого пациенты могут принимать по 8 мг один раз в сутки на протяжении не менее 4-х недель.
Суточная доза не должна превышать 16 мг.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) Реминил не рекомендуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин) Реминил® не рекомендуется (в связи с отсутствием данных). У пациентов с клиренсом креатинина более 9 мл/мин дозу Реминила корректировать не нужно.

Сопутствующая терапия
Если пациент получает сильные ингибиторы коферментов CYP2D6 или CYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу Реминила.
Побочное действие:  Наиболее частые нежелательные явления - тошнота и рвота – наблюдались при подборе дозы препарата, продолжались в большинстве случаев в течение менее 1-й недели и в основном были эпизодическими. Побочные эффекты Реминила в терапевтических дозах приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые ( ≥1/10 случаев), частые ( ≥1/100, <1/10 случаев), нечастые ( ≥1/1000 и <1/100 случаев), редкие ( ≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редкие (<1/10000 случаев).
Нарушения метаболизма и питания: часто: уменьшение аппетита, анорексия; нечасто: обезвоживание (включая, в редких случаях, серьезное, приводящее к почечной недостаточности).
Психические нарушения: часто: депрессия (очень редко с суицидом); очень редко: зрительные и слуховые галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль, тремор, синкопе, заторможенность, сонливость; нечасто: извращение вкуса; гиперсомния; парестезия.
Офтальмологические нарушения: нечасто: затуманенное зрение.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: очень редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: брадикардия; нечасто: атриовентрикулярная блокада первой степени, учащенное сердцебиение, суправентрикулярная экстрасистолия, приливы, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота, часто: диарея, боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: мышечные спазмы; нечасто: мышечная слабость.
Общие нарушения: часто: утомление, слабость.
Нарушения измерений и лабораторных показателей: часто: уменьшение массы тела; очень редко: увеличение уровня печеночных ферментов.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях Реминила очень редко наблюдались следующие нежелательные явления: гематурия, инфекции мочевыводящих путей, ринит, анемия, повышение артериального давления. Частота возникновения данных явлений в группе плацебо сравнима с частотой возникновения в группе Реминила и, таким образом, связь данных явлений с применением Реминила не обоснована.
Взаимодействие:  Галантамин нельзя принимать одновременно с другими холиномиметиками. Галантамин может вступать в фармакодинамические взаимодействия с препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений (например, дигоксин, бета-блокаторы). Галантамин может усиливать блок нервно-мышечной проводимости деполяризационного типа во время наркоза.
Главную роль в метаболизме галантамина играют коферменты CYP2D6 и CYP3A4. Препараты, являющиеся сильными ингибиторами этих коферментов, могут увеличивать AUC галантамина.
Особые указания:  Реминил следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях:
Сердечно-сосудистые заболевания: вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца. Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с синдромом слабости синусового узла и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, а также у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие частоту сердечных сокращений, такие как дигоксин или бета – адреноблокаторы.
Желудочно-кишечные заболевания: у пациентов с повышенным риском развития язвенной болезни необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. Не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.
Неврологические заболевания: считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги; в клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил, по сравнению с плацебо.
Легочные заболевания: применять с осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких.
Мочеполовые заболевания: не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевых путей, а также у пациентов, которые недавно перенесли операцию на мочевом пузыре.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами
Реминил® способен вызывать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения этим препаратом.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Реминил в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Реминил капсулы пролонгированного действия в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению