Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Ролитен таблетки покрытые пленочной оболочкой : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Ролитен таблетки покрытые пленочной оболочкой

Наименование:  Ролитен
Форма выпуска:  таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 2 мг;
МНН:  Толтеродин
Код АТХ:  G04BD07
Группа:  Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
Подгруппа:  Препараты для лечения урологических заболеваний
Фармгруппа:  Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики
Фармподгруппа:  Спазмолитики

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Ролитен таблетки покрытые пленочной оболочкой

Характеристика:  Состав
Таблетки покрытые пленочной оболочкой Ролитен. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
1таб.:
- толтеродина тартрата 2 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия крахмал гликолят, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
состав оболочки: опадрай OY-S-58910 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк очищенный).
Фармгруппа:  м-холиноблокатор.
Фармдействие:  Ролитен — М-холиноблокатор с избирательной активностью в отношении м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и в слюнных железах, блокада которых приводит к снижению сократительной активности мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. Проявляет большую селективность по отношению к рецепторам мочевого пузыря, чем к рецепторам слюнных желез. Эффективность лечения можно ожидать в течение 4 недель.
Фармакокинетика:  Всасывание.
После приема препарата Ролитен внутрь толтеродина тартрат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке достигается через 1-3 часа. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина тартрата составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц сповышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина тартрата и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение.
Равновесная концентрация достигается в течение 2 суток. Объем распределения толтеродина тартрата - 113 литров.
Метаболизм.
Толтеродин тартрат в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Дальнейший метаболизм ведет к образованию 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов . У лиц с пониженным метаболизмом (лишенных CYP2D6), толтеродин тартрат не метаболизируется до активного 5-гидроксиметильного метаболита, а подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Толтеродин тартрат и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36%, соответственно.
Выведение.
Системный клиренс толтеродина тартрата у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/час, а период пoлувыведения (T1/2) - 2-3 часа. T1/25-гидроксиметильного метаболита составляет 3-4 часа. После введения 14C-толтеродина тартрата примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 часов) толтеродина тартрата у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина площади под кривой "концентрация/время" (AUC) толтеродина тартрата у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина тартрата и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.
Величина AUC толтеродина тартрата и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Показания:  - недержание мочи и/или частое мочеиспускание, частые императивные позывы к мочеиспусканию (симптоматическое лечение)
Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. С (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Противопоказания:  - повышенная чувствительность к толтеродину или другим ингредиентам препарата Ролитен
- неспецифический язвенный колит тяжелой формы
- задержка мочеиспускания
- закрытоугольная глаукома, не поддающаяся лечению
- миастения (все формы)
- хроническая печеночная недостаточность в стадии декомпенсации
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Дозирование:  Длительность лечения определяется индивидуально. Чаще терапевтический эффект достигается через 4 недели.
Препарат Ролитен назначают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.
Через 6 месяцев следует оценить необходимость повторного курса лечения.
Побочное действие:  Часто:
- сухость во рту
- сухость коньюктивы и роговицы
- сухость кожи
- дизурия
- головокружения, головные боли, спутанность сознания
Редко:
- учащенное сердцебиение и аритмия
Очень редко:
- ангионевротический отек
- боли в груди
- слабость
Передозировка:  Симптомы: нарушение аккомодации, болезненное мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги или резко выраженное чувство возбуждения, тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Лечение: промыть желудок и принять активированный уголь.
Симптоматическая терапия:
галлюцинации,сильное возбуждение - физостигмин;
судороги или резко выраженное возбуждение - бензодиазепин;
тахикардия - бета-блокаторы;
задержка мочеиспускания - провести катетеризацию;
мидриаз - глазные капли пилокарпин и/или поместить пациента в темную комнату.
Взаимодействие:  Не применять одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, такими, как антибиотики группы макролидов (например, эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (например, кетоконазол и интраконазол).
При одновременном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергической активностью возможно усиление, как терапевтического действия, так и побочных эффектов Ролитена; с мускарино-холиномиметиками - уменьшение терапевтического действия Ролитена; с прокинетиками (метоклопрамидоми цисапридом) - возможно ослабление их действия.
Изучение взаимодействия с лекарственными препаратами не выявило взаимодействия с варфарином или с комбинированными противозачаточными средствами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4).
Особые указания:  Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов.
С осторожностью следует применять Ролитен при значительных нарушениях оттока мочи с задержкой мочеиспускания, обструктивных состояниях желудочно-кишечного тракта, заболеваниях почек и печени, невропатии, невправимой грыже.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять траспортным средством или потенциально опасными механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Ролитен в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Ролитен таблетки покрытые пленочной оболочкой в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению