Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Симбалта капсулы : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Симбалта капсулы

Наименование:  Симбалта
Форма выпуска:  капсулы
Дозировка: 60 мг; 30 мг;
МНН:  Дулоксетин
Код АТХ:  N06AX21
Группа:  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа:  Психоаналептики
Фармгруппа:  Антидепрессанты
Фармподгруппа:  Антидепрессанты другие

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Симбалта капсулы

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Капсулы Симбалта твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/белые, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой "30 mg" и идентификационным кодом "9543"; содержимое капсул - пеллеты от белого до серовато-белого цвета.
1 капс.:
- дулоксетин (в форме гидрохлорида) 30 мг

Капсулы Симбалта твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой "60 mg" и идентификационным кодом "9542"; содержимое капсул - пеллеты от белого до серовато-белого цвета.
1 капс.:
- дулоксетин (в форме гидрохлорида) 60 мг
вспомогательные вещества:
содержимое капсулы - сахароза, гипромеллоза, сахар гранулированный (не более 92% сахарозы, крахмал), тальк, гипромеллозы ацетата сукцинат, триэтилцитрат, краситель белый (титана диоксид, гипромеллоза);
оболочка капсулы – индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид жёлтый (только для капсул 60 мг).
Фармгруппа:  антидепрессант.
Фармдействие:  Дулоксетин является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина, и слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.
Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.
Фармакокинетика:  Всасывание. Дулоксетин хорошо всасывается при приёме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приёма препарата. Максимальная концентрация препарата достигается спустя 6 часов после приёма.
Приём пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%).
Распределение. Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (>90%), в основном с альбумином и α1-глобулином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.
Метаболизм. Дулоксетин активно метаболизируется и его метаболиты в основном выводятся с мочой.
Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина).
Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение. Продолжительность периода полувыведения дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч.
Отдельные группы пациентов.
Пол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола.
Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC - площадь под кривой концентрация/время выше и продолжительность периода полувыведения препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов.
Нарушение функции почек: у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН - хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения Cmax (максимальная концентрация) и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек.
Нарушение функции печени: у пациентов с клиническими признаками печёночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приёма 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (Класс В по Child-Pugh) продолжительность периода полувыведения дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней экспозиции (AUC).
Несмотря на то, что Сmах у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, период полувыведения был, примерно, в 3 раза длиннее.
Показания:  • Депрессия.
• Болевая форма диабетической нейропатии.
Категория действия на плод:  Из-за недостаточного опыта применения дулоксетина во время беременности, препарат Симбалта следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения дулоксетином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
Ввиду того, что дулоксетин выделяется с грудным молоком (доза плода составляет из расчета мг/кг массы тела приблизительно 0.14% от дозы матери), не рекомендуется кормление грудью во время терапии дулоксетином.
Противопоказания:  • Повышенная чувствительность к препарату Симбалта.
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) (см. раздел «Особые указания»).
• Некомпенсированная закрытоугольная глаукома.
С осторожностью.
При обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, при вероятности суицидальных попыток (см. раздел «Особые указания»).
Дозирование:  Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжёвывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат Симбалта в пищу или смешивать его с жидкостями, так как это может повредить кишечно-растворимую оболочку пеллет.
Рекомендуемая начальная доза дулоксетина составляет 60 мг 1 раз в день вне зависимости от приёма пищи.
У некоторых пациентов для достижения хорошего результата необходимо увеличить дозу с 60 мг 1 раз в день до максимальной дозы 120 мг в день в два приёма. Систематическая оценка приёма препарата в дозе свыше 120 мг не проводилась.
У пациентов с почечной недостаточностью: начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз в день у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН) (клиренс креатинина <30 мл/мин).
У пациентов с нарушением функции печени: следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приёма у пациентов с циррозом.
Возраст: рекомендуется применение препарата Симбалта у пациентов ≥18 лет. Клинического опыта применения дулоксетина у пациентов до 18 лет нет.
Побочное действие:  С частотой ≥10% отмечались: головокружение (кроме вертиго), сухость во рту, тошнота, запор, нарушения сна (сонливость или бессонница) и головная боль. Головная боль отмечалась реже, чем на фоне приёма плацебо.
Реже (от ≥1 до <10%) отмечались: диарея, рвота, тремор, снижение аппетита, снижение веса, слабость, повышенное потоотделение, приливы, нечёткость зрения, аноргазмия, затруднённое мочеиспускание, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции и эректильная дисфункция, сердцебиение, мышечная напряженность и/или подёргивание, летаргия, тревога, зевота, ночная потливость, повышение лабораторных показателей печени, изменение вкуса, расстройство сна.
Очень редко (≥1%) отмечались: глаукома, гепатит, желтуха, анафилактические реакции, повышение уровня аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и аспартатаминотрансферазы, билирубина, гипонатриемия, ангионевротический отёк, сыпь, синдром Стивенс-Джонсона, крапивница, ортостатическая гипотония и синкопе (особенно в начале лечения), тахикардия, мидриаз, расстройство зрения, отрыжка, гастроэнтерит, стоматит, озноб, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, жажда, повышение артериального давления, увеличение веса, возбуждение, бруксизм, приливы, периферическое чувство холода, дезориентировка, никтурия, дегидратация, фотосенсибилизация.
Головокружение, тошнота, головная боль отмечались как частые неблагоприятные эффекты при отмене дулоксетина.
В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической нейропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приёме (до 12 недель) может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак, однако на фоне сохранения стабильного уровня гликозилированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (до 52-х недель) было отмечено некоторое увеличение уровня гликозилированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.
Спонтанные (постмаркетинговые) сообщения
Эндокринная система:
Крайне редко (<0.01%): нарушение секреции антидиуретического гормона.
Центральная нервная система:
Крайне редко (<0.01%): экстрапирамидный синдром, серотониновый синдром.
Крайне редко (0.01%- 0.1%): галлюцинации.
Мочеполовая система:
Крайне редко (0.01%- 0.1%): задержка мочи.
Передозировка:  Известно о случаях передозировки при одномоментном приёме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами. Передозировка может сопровождаться следующими симптомами (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): серотониновый синдром, сонливость, рвота, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о фатальных последствиях.
Лечение при передозировке. Специфический антидот не известен, однако, в случае развития серотонинового синдрома возможно коррекционное лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности и следить за основными показателями жизнедеятельности, наряду с проведением симптоматического и поддерживающего лечения.
Взаимодействие:  Препараты, метаболизирующиеся CYP1A2. Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм субстратов CYP1A2.
Ингибиторы CYP1A2. В связи с тем, что CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременный приём дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведёт к повышению концентрации дулоксетина. Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижал средний плазматический клиренс дулоксетина примерно на 77%. Следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина с ингибиторами CYP1A2 (например, некоторые хинолоновые антибиотики) и следует использовать меньшие дозы дулоксетина.
Препараты метаболизирующиеся CYP2D6. Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6. При приёме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приёмом дезипрамина, субстрата CYP2D6, AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный приём дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышал стабильную часть AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывал влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Таким образом, следует проявлять осторожность при использовании дулоксетина с препаратами, которые в основном метаболизируются системой CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.
Ингибиторы CYP2D6. Так как CYP2D6 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, SSRIs) следует соблюдать осторожность.
Препараты, влияющие на ЦНС. Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина вместе с другими препаратами и средствами, влияющими на ЦНС, особенно с теми, которые имеют схожий механизм действия, включая алкоголь.
Препараты, в высокой степени связывающиеся с белками крови. Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы (>90%). Поэтому, назначение дулоксетина пациенту, который принимает другой препарат, в высокой степени связывающийся с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
Особые указания:  Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с ИМАО, отмечались случаи серьёзных реакций, иногда с летальным исходом, среди которых встречались гипертермия, ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому. Эти реакции также наблюдались у пациентов, которым незадолго до назначения ИМАО был отменён ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для нейролептического злокачественного синдрома. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ИМАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что дулоксетин является ингибитором и серотонина, и норэпинефрина, не рекомендуется принимать дулоксетин в комбинации с ИМАО или в течение, как минимум, 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Основываясь на продолжительности периода полувыведения дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приёма дулоксетина перед приёмом ИМАО.
Обострение маниакального/гипоманиакального состояния: как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе.
Эпилептические припадки: как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе.
Суицидальное поведение: депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, находящиеся на лечении дулоксетином, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.
Мидриаз: наблюдались случаи мидриаза при приёме дулоксетина, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
Нарушение функции печени или почек: у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) или тяжёлой печёночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов приём дулоксетина клинически обоснован, следует применять более низкие начальные дозы препарата.
Повышение артериального давления: в единичных случаях отмечался подъём артериального давления в период лечения дулоксетином. У пациентов с гипертонией и/или иными сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендовано проводить измерение артериального давления.
Повышение показателей печёночных ферментов: отмечались случаи функционального повышения уровня ферментов печени (особенно у пациентов с избыточным употреблением алкоголя), которые были преходящими и обратимыми. Рекомендовано с осторожностью применять дулоксетин у данной группы пациентов.
Вождение автомобиля и выполнение работ, требующих повышенного внимания
На фоне приёма дулоксетина могут наблюдаться седация и сонливость. В связи с этим пациентам, принимающим дулоксетин, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, в том числе автомобилем.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Симбалта в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Симбалта капсулы в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению