Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Спирива капсулы с порошком для ингаляций : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Спирива капсулы с порошком для ингаляций

Наименование:  Спирива
Форма выпуска:  капсулы с порошком для ингаляций
Дозировка: 18 мкг;
МНН:  Тиотропия бромид
Код АТХ:  R03BB04
Группа:  Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
Подгруппа:  Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
Фармгруппа:  Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
Фармподгруппа:  Холиноблокаторы

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Спирива капсулы с порошком для ингаляций

Характеристика:  Состав
капсулы Спирива с порошком для ингаляций
1 капс.:
- тиотропия 18 мкг, равное 22.5 мкг тиотропия бромида моногидрата
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, 200 М; лактозы моногидрат микронизированный.
Состав капсулы: макрoгол 3350 (PEG 3350), индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).
Фармгруппа:  м-холиноблокатор.
Фармдействие:  Тиотропий - антимускариновый препарат продолжительного действия, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилятирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов, по сравнению с ипратропиумом. При ингаляционном способе введения тиотропий как N-четвертичное антихолинергическое средство, оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Диссоциация от М2- рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилятирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.
Бронходилятация после ингаляции тиотропия является следствием местного, а не системного эффекта.
Было показано, что СПИРИВА значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, жизненную емкость легких ЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилятирующий эффект наблюдался на 3 день. СПИРИВА значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными.
Бронходилятирующий эффект СПИРИВЫ, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.
СПИРИВА значительно снижает число обострений ХОБЛ, и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.
СПИРИВА значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения.
Было показано, что Спирива значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.
Фармакокинетика:  Тиотропий - четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворимое в воде.
Всасывание. При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19.5%, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко биодоступна. Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммонивое соединение) тиотропий плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. Прием растворов тиотропия внутрь имеет абсолютную биодоступность равную 2-3%. Максимальная концентрация тиотропия в плазме крови после ингаляции достигается через 5 минут.
Распределение. 72% от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 Л/кг. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 минут после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. На стадии равновесия концентрации в плазме крови составляли 3-4 пг/мл. Исследования показали, что тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация. Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам, в моче обнаруживается 74% неизмененной субстанции. Тиотропий расщепляется неферментным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.
В исследованиях показано, что препарат (< 20% от дозы после внутривенного применения) метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов.
Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.
Выведение. Терминальный период полувыведения тиотропия после ингаляции составляет 5-6 дней. Общий клиренс при внутривенном введении здоровым молодым добровольцам составляет 880мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропий после внутривенного введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%).
После ингаляции сухого порошка почечная экскреция составляет 14% от дозы, оставшаяся неабсорбировавшаяся часть, выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается спустя 2-3 недели, при этом не наблюдается аккумуляции в дальнейшем.
Тиотропий имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после внутривенного введения и ингаляции сухого порошка.
Пожилые больные: У пожилых больных наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что может быть объяснено снижением функции почек. После ингаляции экскреция тиотропия с мочой снижается с 14% (здоровые молодые добровольцы) до 7% (больные с ХОБЛ), однако плазменная концентрация значительно не менялась у пожилых пациентов с ХОБЛ, если учитывать меж - и внутрииндивидуальную вариабельность (43% повышение в AUC0-4 после ингаляции сухого порошка.
Пациенты с нарушенной функцией почек: Так же как и в случае других средств, экскретируемых в основном почками, снижение функции почек приводило к повышению концентрации лекарства в плазме крови и снижению почечного клиренса после внутривенного введения и ингаляционного приема. При легкой степени снижения почечной функции (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), часто наблюдаемой у пожилых больных, повышение концентрации тиотропия в плазме крови незначительно (39% повышение AUC0-4 после внутривенного введения). У больных с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (клиренс креатинина < 50мл/мин) после внутривенного введения тиотропия наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.
Пациенты с нарушенной функцией печени: Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, так как тиотропий в основном выводится почками и образование фармакологически неактивных метаболитов не связано с энзимным процессом.
Показания:  СПИРИВА показана в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).
Категория действия на плод:  СПИРИВУ следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.
Противопоказания:  Повышенная чувствительностью к атропину или его производным (например, ипратропию или окситропию) или к другим компонентам препарата; в 1-й триместр беременности; дети до 18 лет.
С осторожностью.
Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.
Дозирование:  Ингаляционно.
При использовании Спиривы в виде ингаляций с помощью прибора ХандиХалер® рекомендуется применять одну капсулу в сутки в одно и тоже время.
Препарат не нужно глотать.
Пожилые больные должны принимать СПИРИВУ в рекомендуемых дозах.
Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать СПИРИВУ в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью получающими СПИРИВУ (как и в случае с другими препаратами, эскретирующимися в основном почками).
Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать Спириву в рекомендуемых дозах.

Инструкция по применению прибора ХандиХалер®
Прибор ХандиХалер был специально разработан для СПИРИВЫ. Он не должен использоваться для приема других медикаментов. Вы можете использовать Ваш ХандиХалер® в течение одного года.
Прибор ХандиХалер включает в себя:
1) пылезащитный колпачок;
2) мундштук;
3) основание;
4) прокалывающую кнопку;
5) центральную камеру.
Использование прибора ХандиХалер
1. Откройте пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив
2. Полностью откройте пылезащитный колпачок, подняв его вверх. Затем откройте мундштук, подняв его вверх.
3.Достать капсулу СПИРИВЫ из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру, как показано на рисунке. Не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру.
4. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.
5. Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку только один раз до конца и затем отпустить. Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.
6. Полностью выдохните. Внимание: никогда не выдыхайте в мундштук.
7. Возьмите ХандиХалер в рот и плотно сожмите губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхайте медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать или почувствовать вибрацию капсулы. Делайте вдох до полного заполнения легких; затем задержите дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер изо рта. Продолжайте дышать спокойно. Повторите процедуры 6 и 7, для полного опустошения капсулы.
8. Снова откройте мундштук. Достаньте и выбросите использованную капсулу. Закройте мундштук и пылезащитный колпачок для хранения Вашего прибора ХандиХалер.

Чистку ХандиХалера проводите раз в месяц.
Откройте мундштук и пылезащитный колпачок. Затем откройте основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промойте ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер оботрите бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставьте сохнуть на воздухе в течение 24 часов. После чистки прибора согласно инструкции, он будет готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.
Вскрытие блистера
Отделите полоску блистера вдоль перфорированной линии.
Вскройте полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В случае, если капсула случайно была вскрыта (подверглась действию воздуха) не следует ее использовать.
Достаньте капсулу.
Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.
В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому капсула заполнена не полностью.
Побочное действие:  Желудочно-кишечный тракт
≥1% и < 10 % - Сухость во рту, обычно легкой степени выраженности, которая часто исчезает при продолжении лечения.
≥0.1% и < 1 % - Кандидоз полости рта.
≥0.01% и < 1 % - Запор, гастроэзофагальный рефлюкс.
В единичных случаях кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия.
Дыхательная система
≥0.1% и < 1 % - Дисфония. Бронхоспазм, кашель и местное раздражение, включая раздражение глотки (так же как и при приеме других ингаляционных средств).
≥0.01% и < 1 % - Носовое кровотечение.
Сердечно-сосудистая система
≥0.01% и < 1 % - Тахикардия. Серцебиение.
В единичных случаях зарегистрированы суправентрикулярная тахикардия и мерцательная аритмия.
Мочеполовая система
≥0.01% и < 1 % - Затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами). Инфекции мочевого тракта.
Аллергические реакции:
≥0.01% и < 1 % - Сыпь, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа.
Единичные случаи ангионевротического отека.
Нервная система:
≥0.1% и < 1 % - Головокружение.
Большинство из приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием СПИРИВЫ. Так же могут встречаться и другие антихолинергические эффекты – нечеткое зрение, повышение внутриглазного давления (≥0.01% и < 0.1 %), глаукома в единичных случаях.
Передозировка:  При применении высоких доз возможны проявления антихолинергического действия.
Однако системные антихолинергические побочные эффекты не выявлялись после однократной ингаляционной дозы до 282 мкг тиотропия при приеме здоровыми добровольцами.
Билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту наблюдались у здоровых добровольцев после повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг, которые исчезали при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучался эффект многократных доз тиотропия у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом.
Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.
Взаимодействие:  Возможно применение тиотропия в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными глюкокортикостероидами.
Ограниченная информация о совместном применении с антихолинергическими препаратами получена из 2-х клинических исследований: разовое назначение одной дозы ипратропия бромиде на фоне постоянного приема СПИРИВЫ у пациентов с ХОБЛ (64 пациента) и у здоровых добровольцев (20 человек) не приводила к уменьшению побочных реакций, изменению жизненных параметров и электрокардиограммы. Однако постоянное совместное применение антихолинергических препаратов и СПИРИВЫ не изучалось, и, следовательно, не рекомендуется.
Особые указания:  СПИРИВА - как бронходилятатор, применяемый раз в сутки для поддерживающего лечения, не должна использоваться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях.
После ингаляции порошка СПИРИВЫ могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности. Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.
Больных с умеренной или выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 50мл/мин) при приеме СПИРИВЫ следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.
Пациенты должны быть ознакомлены с правилами использования капсул СПИРИВЫ. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазу или дискомфорт, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Применение препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.
СПИРИВУ не следует применять чаще, чем раз в день.
Капсулы СПИРИВЫ должны применяться только с прибором ХандиХалер.
В одной дозе/капсуле содержится 5,5 мг лактозы моногидрата.
Влияние на способность водить машину или работать с механизмами.
Не проводилось исследований по изучению такого влияния. Случаи головокружения и нечеткости зрения при приеме препарата могут оказывать такое влияние.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Спирива в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Спирива капсулы с порошком для ингаляций в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению