Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Тазоцин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Тазоцин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Наименование:  Тазоцин
Форма выпуска:  лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Дозировка: 4 г+0.5 г; 2 г+0.25 г;
МНН:  Пиперациллин+[Тазобактам]
Код АТХ:  J01CR05
Группа:  Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа:  Антибактериальные препараты для системного использования
Фармгруппа:  Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины
Фармподгруппа:  Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Тазоцин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Лиофилизат Тазоцин для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.
1 фл.:
- пиперациллин натрия 2.0849 г, что соотв. содержанию пиперациллина моногидрата 2 г
- тазобактам натрия 268.3 мг, что соотв. содержанию тазобактама 250 мг

Лиофилизат Тазоцин для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.
1 фл.:
- пиперациллин натрия 4.1699 г, что соотв. содержанию пиперациллина моногидрата 4 г
- тазобактам натрия 536.6 мг, что соотв. содержанию тазобактама 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.
Фармгруппа:  антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор.
Фармдействие:  Фармакодинамика: Пиперациллина моногидрат (пиперациллин) представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Пиперациллин ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма. Тазобактам – сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих бета-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в том числе цефалоспоринам третьего поколения. Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает антимикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов бета-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.
Тазоцин активен против:
Грамотрицательных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов, Escherichia coli, Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и другие Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в том числе Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
In vitro была отмечена синергичная активность комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.
Грамположительных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridance группы С, группы G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (коагулазонегативные), Сorynebacteria spp., Listeria monicytogenes, Nocardia spp.
Анаэробных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу, таких как Bacteroides spp. (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.
Фармакокинетика:  Cmax пиперациллина после в/в инфузии 2.25 или 4.5 г в течение 30 мин достигается сразу же после ее окончания и составляет соответственно 134 и 298 мкг/мл; соответствующие средние плазменные концентрации - 15, 24 и 34 мкг/мл (концентрации пиперациллина в плазме после введения его в сочетании с тазобактамом аналогичны таковым при введении эквивалентных доз монопрепарата пиперациллина). Соответствующие средние максимальные концентрации тазобактама в плазме составляют соответственно 15 и 34 мкг/мл.
Связь с белками плазмы пиперациллина и тазобактама - около 30% (метаболит тазобактама практически не связывается с белками).
Пиперациллин и тазобактам хорошо проникают в ткани и жидкие среды организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, желчь, костную ткань и ткани женской репродуктивной системы (матку, яичники и фаллопиевы трубы). Средние концентрации в тканях - от 50 до 100% от таковых в плазме. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Пиперациллин метаболизируется в слабоактивный дезэтиловый метаболит, тазобактам - в неактивный метаболит.
Выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: пиперациллин - на 68% в неизмененном виде, тазобактам - на 80% в неизмененном виде и незначительное количество - в виде метаболита. Пиперациллин, тазобактам и дезэтил-пиперациллин также выделяются с желчью. Тазобактам не вызывает значительных изменений фармакодинамики пиперациллина. По-видимому, пиперациллин снижает скорость выведения тазобактама.
T1/2 пиперациллина и тазобактама не зависят от дозы и продолжительности инфузии и составляют 0.7-1.2 ч. T1/2 пиперациллина и тазобактама удлиняется при снижении величины почечного кровотока (клиренса креатинина): при КК менее 20 мл/мин T1/2 пиперациллина удлиняется в 2 раза, тазобактама - в 4 раза. Коррекция режима дозирования необходима при КК ниже 40 мл/мин. Посредством гемодиализа выводятся 30-50% введенной дозы пиперациллина и тазобактама и дополнительно 5% в виде метаболита. При перитонеальном диализе выводится 6% пиперациллина и 21% тазобактама и дополнительно 18% в виде метаболита тазобактама.
При циррозе печени T1/2 пиперациллина увеличивается на 25%, тазобактама - на 18% (при этом существенной коррекции режима дозирования не требуется).
Показания:  Тазоцин используется для лечения системных и/или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами.
Взрослые и дети старше 12 лет:
· Инфекции нижних дыхательных путей;
· Инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
· Интраабдоминальные инфекции;
· Инфекции кожи и мягких тканей;
· Септицемия;
· Гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);
· Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);
· Инфекции костей и суставов;
· Смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).
Дети в возрасте от 2 до 12 лет:
· Интраабдоминальные инфекции;
· Инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).
Категория действия на плод:  Беременность. Нет достаточных данных о применении комбинации пиперациллина/тазобактама или обоих препаратов отдельно у беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам проникают через плацентарный барьер. Беременным женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Период лактации. Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком; выделение тазобактама в молоко не изучено. Кормящим женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для вскармливаемого ребенка, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания:  Повышенная чувствительность к бета-лактамным препаратам (в том числе, к пенициллинам, цефалоспоринам), другим компонентам препарата или к ингибиторам бета-лактамаз.
Детский возраст до 2 лет.
С осторожностью.
Тяжелые кровотечения (в том числе, в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный энтероколит, детский возраст, беременность, период лактации.
Почечная недостаточность (клиренса креатинина ниже 20 мл/мин).
Пациенты, находящиеся на гемодиализе.
Совместное назначение высоких доз антикоагулянтов.
Гипокалиемия.
Дозирование:  Тазоцин назначают внутривенно медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут или капельно в течение 20-30 минут.
Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.
Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек
Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/ 1,5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 часов.
Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина/ 2,25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет.
При нейтропении:
У больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, доза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на килограмм массы тела, которую вводят каждые 6 часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.
У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.
При интраабдоминальной инфекции: У детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12,5 мг тазобактама на килограмм массы тела каждые 8 часов.
Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым.
Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.

Нарушение функции почек
Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.
Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточности:
Клиренс креатинина (мл/мин.) >40 - Корректировки дозы не требуется
Клиренс креатинина (мл/мин.) 20-40 - 12 г/1,5 г/сутки 4 г/0,5 г через каждые 8 часов
Клиренс креатинина (мл/мин.) <20 - 8 г/1 г/сутки 4 г/0,5 г каждые 12 часов
Для больных, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г/1 г пиперациллина/тазобактама. Кроме того, поскольку при проведении гемодиализа за 4 часа выводится 30-50% пиперациллина, следует назначать одну дополнительную дозу 2 г/0,25 г пиперациллина/тазобактама после каждого сеанса диализа.
Дети 2-12 лет с почечной недостаточностью:
Фармакокинетика пиперациллина/тазобактама у детей с почечной недостаточностью не изучена. Данных о дозах препарата при сочетании почечной недостаточности и нейтропении нет. Для детей 2-12 лет с почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу Тазоцина следующим образом:
Рекомендуемые дозы препарата для детей (масса тела <50 кг) при почечной недостаточности:
Клиренс креатинина >50 мл/мин - 112,5 мг/кг (100 мг пиперациллина /12,5 мг тазобактама) каждые 8 часов
Клиренс креатинина <50 мл/мин - 78,75 мг/кг (70 мг пиперациллина /8,75 мг тазобактама) каждые 8 часов
Такое изменение дозы является лишь ориентировочным. Каждый больной должен находиться под пристальным наблюдением для своевременного выявления признаков передозировки. Необходимо соответствующим образом корректировать дозу препарата и интервал между его введением.
Не требуется корректировки дозы при нарушении функции печени.
У пожилых пациентов корректировка дозы необходима только при наличии нарушения функции почек.

Рекомендации по приготовлению раствора
Тазоцин используется только для внутривенного введения!
Препарат растворяют в одном из указанных ниже растворителей в соответствии с указанными объемами. Флакон поворачивают круговыми движениями до полного растворения содержимого (при постоянном поворачивании обычно в течение 5 – 10 мин). Готовый раствор представляет собой бесцветную или светло-желтую жидкость.
Дозировка/флакон (пиперациллин/тазобактам) 2 г + 0,25 г: 10 мл растворителя
Дозировка/флакон (пиперациллин/тазобактам) 4 г + 0,5 г: 20 мл растворителя
Растворители, совместимые с Тазоцином:
0,9% раствор натрия хлорида;
Стерильная вода для инъекций;
5% раствор декстрозы;
Раствор Рингера лактат.
Затем приготовленный раствор может быть разведен до нужного для внутривенного введения объема (например, от 50 мл до 150 мл) одним из ниже перечисленных совместимых растворителей:
0,9% раствор натрия хлорида;
Стерильная вода для инъекций (максимально рекомендованный объем – 50 мл);
5% раствор декстрозы;
6% солевой раствор декстрана;
Раствор Рингера лактат.
Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 ч после приготовления при хранении при температуре не выше 25 °С или в течение 48 ч при хранении при температуре от 2 до 8 °С.
Побочное действие:  В таблице перечислены побочные реакции, классифицированные по частоте в соответствии с категориями CIOMS (Совета международных медицинских научных организаций):
Очень часто: ≥ 10%
Часто: ≥ 1% и < 10%
Нечасто: ≥ 0,1% и < 1%
Редко: ≥ 0,01% и < 0,1%
Очень редко: < 0,01%
- Органы кроветворения
Нечасто Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, Редко Анемия, кровотечения (включая пурпуру, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия, Очень редко Агранулоцитоз, положительная прямая проба Кумбса, панцитопения, увеличение частичного тромбопластинового времени, увеличение протромбинового времени, тромбоцитоз
- Иммунная система
Нечасто Аллергические реакции, Редко Анафилактическая/анафилактоидная реакция (включая анафилактический шок)
- Обмен веществ
Очень редко Гипоальбуминемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипокалиемия
- Нервная система
Нечасто Головная боль, бессонница, Редко Судороги
- Сердечно-сосудистая система
Нечасто Гипотония, флебит, тромбофлебит, Редко «Приливы» крови к коже лица
- Желудочно-кишечный тракт
Часто Диарея, тошнота, рвота, НечастоЗапор, диспепсия, желтуха, стоматит, Редко Боль в животе, псевдомембранозный колит
- Гепатобилиарная система
Нечасто Повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ), Редко Гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, гепатит
- Кожа и подкожная клетчатка
Часто Сыпь, Нечасто Зуд, крапивница, Редко Буллезный дерматит, мультиформная эритема, Очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- Костно-мышечная система
Редко Артралгия
- Почки и мочевыводящая система
Нечасто Повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, Редко Интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, Очень редко Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови
- Прочие
Нечасто Повышение температуры, местные реакции (покраснение, уплотнение в месте введения)
Передозировка:  Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, диарея, повышенная нейромышечная возбудимость и судороги.
В зависимости от клинических проявлений назначается симптоматическое лечение. Для снижения высоких концентраций пиперациллина или тазобактама в сыворотке может быть назначен гемодиализ.
Взаимодействие:  Совместное назначение Тазоцина с пробенецидом увеличивает периоды полувыведения и снижает почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама, однако максимальные концентрации в плазме обоих препаратов остаются без изменения.
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Тазоцином и ванкомицином.
Пиперациллин в том числе и при совместном применении с тазобактамом не оказывал значимого влияния на фармакокинетику тобрамицина как у пациентов с сохранной функцией почек так и у пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболитов также значимо не изменялась при назначении тобрамицина.
Одновременное назначение Тазоцина и векурония бромида может привести к более длительной нервномышечной блокаде, вызываемой последним (аналогичный эффект может наблюдаться при комбинации пиперациллина с другими недеполяризующими миорелаксантами).
При одновременном назначении с Тазоцином гепарина, непрямых антикоагулянтов или других препаратов, влияющих на систему свертывания крови, в том числе на функцию тромбоцитов, необходимо чаще контролировать состояние системы свертывания крови.
Пиперациллин может задерживать выведение метотрексата (во избежание токсического эффекта необходимо контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови).
Влияние на результаты лабораторных и других диагностических исследований. Во время назначения Тазоцина возможен ложно-положительный результат пробы на глюкозу в моче при использовании метода, основанного на восстановлении ионов меди. Поэтому, рекомендуется проводить пробу, основанную на ферментативном окислении глюкозы.
Совместное применение с аминогликозидами.
При смешивании растворов Тазоцина и аминогликозидов возможна их инактивация, поэтому эти препараты рекомендуется вводить раздельно. В ситуациях, когда предпочтительно совместное назначение, растворы Тазоцина и аминогликозидов должны готовиться раздельно. Для введения нужно использовать только V-образный катетер. При соблюдении всех вышеперечисленных условий, Тазоцин можно вводить с помощью V-образного катетера только с указанными в таблице аминогликозидами:
Доза аминогликозида зависит от веса, характера инфекции (серьезная или жизнеугрожающая) и функции почек (клиренс креатинина).
Тазоцин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами, кроме гентамицина, амикацина и указанных выше растворителей, поскольку нет данных о совместимости.
При применении Тазоцина совместно с другими антибиотиками, препараты следует вводить раздельно.
С учетом химической нестабильности Тазоцина препарат не следует использовать совместно с растворами, содержащими натрия гидрокарбонат.
Тазоцин не следует добавлять в препараты крови или гидролизаты альбумина.
Особые указания:  Перед началом лечения Тазоцином следует подробно опросить больного, чтобы выявить возможные реакции повышенной чувствительности в анамнезе, в том числе, связанные с пенициллинами или цефалоспоринами. Тяжелые аллергические реакции с большей вероятностью могут развиться у пациентов с повышенной чувствительностью к нескольким аллергенам. Подобные реакции требуют прекращения введения препарата и назначения эпинефрина (адреналина) и проведения других экстренных мероприятий.
Вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит может проявиться тяжелой, длительной диареей, представляющей угрозу для жизни. Псевдомембранозный колит может развиваться как в период антибактериальной терапии, так и после ее завершения. В таких случаях следует немедленно прекратить введение Тазоцина и назначить соответствующую терапию (например, ванкомицин, метронидазол перорально). Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
При лечении Тазоцином, особенно длительном, возможно развитие лейкопении и нейтропении, поэтому необходимо периодически контролировать показатели периферической крови.
Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.
В ряде случаев (чаще всего у больных с почечной недостаточностью) вероятно появление повышенной кровоточивости и сопутствующего изменения лабораторных показателей системы свертывания крови (времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов и протромбинового времени). При появлении кровотечений следует отменить лечение препаратом и назначить соответствующую терапию.
Необходимо иметь в виду возможность появления устойчивых микроорганизмов, которые могут вызвать суперинфекцию, особенно при длительном курсе лечения Тазоцином.
Данный препарат содержит 2,79 мЭкв. (64 мг) натрия на грамм пиперациллина, что может привести к общему увеличению поступления натрия в организм пациентов. У больных, страдающих гипокалиемией или получающих препараты, которые способствуют выведению калия, в период лечения Тазоцином может развиться гипокалиемия (необходимо регулярно проверять содержание электролитов в сыворотке крови).
Нет опыта применения у детей, не достигших 2-летнего возраста.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Тазоцин в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Тазоцин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению