Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Топалепсин таблетки покрытые пленочной оболочкой : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Топалепсин таблетки покрытые пленочной оболочкой

Наименование:  Топалепсин
Форма выпуска:  таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 50 мг; 25 мг; 200 мг; 100 мг;
МНН:  Топирамат
Код АТХ:  N03AX11
Группа:  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа:  Противоэпилептические препараты
Фармгруппа:  Противоэпилептические препараты
Фармподгруппа:  Противоэпилептические препараты другие

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Топалепсин таблетки покрытые пленочной оболочкой

Характеристика:  Состав
таблетки Топалепсин, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.:
- топирамат в пересчете на 100% вещество 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактоза (сахар молочный), кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгли- коль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный, лактоза (сахар молочный).
Фармгруппа:  противоэпилептическое средство.
Фармдействие:  Топалепсин - противоэпилептическое средство.
Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+-каналы от состояния нейрона.
Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК[A]-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК[A]-рецепторов; снижает активность каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) (подтип глутаматных рецепторов), не влияет на активность NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспарта). Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкмоль/л, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкмоль/л.
Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.
Фармакокинетика:  Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. TCmax - 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Cmax после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6.76 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 13-17%. Объем распределения (после приема 1.2 г) - 0.55-0.8 л/кг, зависит от пола (у женщин - 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Css достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20-30 мл/мин; AUC в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. T1/2 после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки - 21 ч.
При тяжелой печеночной и почечной (КК менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.
Показания:  В качестве монотерапии - впервые диагностированная эпилепсия.
В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки;
эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в анамнезе, в т.ч. в семейном), гиперкальциурия.
Дозирование:  Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки Топалепсина не следует делить.
При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую противосудорожную терапию, дозы лекарственного средства уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели. При отмене лекарственных средств, являющихся индукторами микросомальных «печеночных» ферментов, концентрации топирамата в плазме будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топалепсина можно уменьшить.
Взрослым в начале проведения монотерапии — по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1 - 2 недели на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза — 100 мг/сут, максимальная суточная доза — 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут. Детям старше 3 лет при монотерапии в первую неделю лечения — по 0,5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет — 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках — до 500 мг/сут.
При назначении в комбинации с другими противосудорожными лекарственными средствами у взрослых начальная доза Топалепсина — 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 недели. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза — 200-400 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Критерием подбора дозы Топалепсина служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки. При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза — 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 недели и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится. В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).
Отменять препарат Топалепсин следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).
Побочное действие:  Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления;
редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела; аллергические реакции.
Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.
Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.
Передозировка:  Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.
Взаимодействие:  Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.
Уменьшает AUC дигоксина на 12%.
Не рекомендуется одновременный прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС.
При одновременном приеме Топалепсина с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.
При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.
При одновременном применении Топалепсина с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата - на 14%.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.
Особые указания:  У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.
В период лечения Топалепсином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Топалепсин в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Топалепсин таблетки покрытые пленочной оболочкой в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению