Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Фиразир раствор для подкожного введения : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Фиразир раствор для подкожного введения

Наименование:  Фиразир
Форма выпуска:  раствор для подкожного введения
Дозировка: 10 мг/мл 3 мл;
МНН:  Икатибант
Код АТХ:  C01EB19
Группа:  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Подгруппа:  Препараты для лечения заболеваний сердца
Фармгруппа:  Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
Фармподгруппа:  Прочие препараты для лечения заболеваний сердца

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Фиразир раствор для подкожного введения

Характеристика:  Состав
Раствор для подкожного введения Фиразир. Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, раствор.
1 мл:
- икатибант (свободное основание) 10 мг (соотв. содержанию икатибанта ацетата около 12,5 мг)
вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0,64 мг; уксусная кислота ледяная 1,32 мг; натрия хлорид 7,45 мг; вода для инъекций до 1 мл.
Фармгруппа:  Брадикининовых B2-рецепторов селективный антагонист.
Фармдействие:  Наследственный ангионевротический отек (НАО) — аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора С1-эстеразы. Приступы НАО сопровождаются повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома.
НАО проявляется в виде рецидивирующих отеков кожных покровов и слизистых оболочек органов дыхания и ЖКТ. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней.
Икатибант является синтетическим селективным антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (B2). Представляет собой декапептид, по химической структуре близкий брадикинину, имеющий в составе 5 аминокислот. Повышение уровня брадикинина является ключевым моментом в развитии клинических симптомов острого приступа НАО.
Икатибант вводили молодым здоровым добровольцам в дозах 0,8 мг/кг в течение более 4 ч; 1,5 мг/кг/сут или 0,15 мг/кг/сут в течение 3 сут, что сопровождалось предотвращением развития брадикинининдуцированной гипотензии, вазодилатации и рефлекторной брадикардии. Установлено, что икатибант проявляет свойства конкурентного антагониста даже в случае увеличения концентрации брадикинина в 4 раза.
Как показано в проведенных контролируемых исследованиях, в большинстве случаев необходимо однократное введение икатибанта. Время начала купирования приступа НАО в среднем составляет от 0,6 до 1 ч.
Фармакокинетика:  Фармакокинетика икатибанта изучалась в исследованиях с в/в и п/к введением препарата здоровым лицам и больным с острыми эпизодами наследственного ангионевротического отека (НАО). Фармакокинетические параметры икатибанта в группе пациентов с НАО не отличались от соответствующих показателей в группе здоровых лиц.
Абсорбция
При п/к введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97%. Tmax в плазме крови — приблизительно 0,5 ч.
Распределение
Vss препарата в организме человека составляет около 20–25 л. Связь с белками плазмы крови — 44%.
Метаболизм
В процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, которые полностью выводятся через почки. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант не подвергается метаболизму путем окисления, не является ингибитором основных ферментов (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) CYP450 и не индуцирует CYP1A2 и 3A4.
Выведение
Препарат в основном подвергается метаболизму, и около 10% его выводится через почки в неизмененном виде. Cl составляет 15–20 л/ч, независимо от дозы препарата. T1/2 составляет 1–2 ч.
Особые группы больных
Имеются данные о том, что экскреция икатибанта уменьшается с возрастом на 50–60% у пожилых больных (75–80 лет) по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет. Пол и масса тела не оказывают влияния на параметры фармакокинетики.
Ограниченные данные позволяют предположить, что фармакокинетические параметры также не изменяются при снижении функции печени и почек. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику икатибанта не изучалось.
Отсутствуют данные исследований фармакокинетики препарата у детей.
Показания:  Симптоматическое лечение острых приступов НАО, обусловленного дефицитом ингибитора С1-эстеразы, у взрослых.
Категория действия на плод:  В связи с отсутствием клинических данных применение Фиразира в период беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется. Данные доклинических исследований указывают на неблагоприятное влияние препарата на процесс имплантации плодного яйца и родоразрешение.
Тем не менее Фиразир может применяться при беременности при тщательном сопоставлении соотношения польза/риск для матери и плода, например для лечения угрожающего жизни острого приступа НАО, сопровождающегося отеком гортани.
Фиразир проникает в грудное молоко, поэтому после применения препарата следует исключить кормление грудью на 12 ч.
Противопоказания:  - повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам);
- одновременный прием ингибиторов АПФ;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью:
Самостоятельное применение препарата в амбулаторных условиях. Введение препарата Фиразир больным, которым препарат назначается впервые, следует проводить в стационаре или в амбулаторных условиях под руководством врача. В случае недостаточного эффекта препарата при самостоятельном его введении, а также при возобновлении или продолжении нарастания отека, пациенту следует обратиться к врачу, дальнейшее введение препарата проводится в стационаре (см. «Способ применения и дозы»).
Обязательна госпитализация больных с симптомами отека гортани, в т.ч. в случаях, когда приступ купируется после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях.
Ишемическая болезнь сердца. При сопутствующей ишемической болезни сердца, учитывая свойства антагониста рецепторов В2, нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровообращения. Поэтому с осторожностью следует назначать Фиразир пациентам с острым коронарным синдромом.
Инсульт. Икатибант может снижать положительный нейропротективный эффект брадикинина поздней фазы, хотя очевиден факт положительного влияния блокады рецепторов В2 в острый период нарушения мозгового кровообращения. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать икатибант пациентам в первые недели инсульта.
Дозирование:  П/к, наиболее часто препарат вводится в область передней брюшной стенки.
Применение препарата проводят под контролем квалифицированного медицинского сотрудника.
После обучения технике выполнения п/к инъекций под контролем медицинского сотрудника пациент (или лицо, осуществляющее за ним уход) может вводить препарат самостоятельно.
Решение о возможности самостоятельного введения препарата Фиразир пациентом принимает врач, имеющий опыт диагностики и лечения НАО.
Пациенты с клиническими проявлениями отека гортани должны быть экстренно госпитализированы, им следует находиться под наблюдением врача до полного купирования приступа НАО.
Шприц, содержащий препарат Фиразир, предназначен только для однократного применения.
Подбор дозы:
Рекомендуемая доза однократного введения препарата Фиразир составляет 30 мг. Фиразир следует вводить медленно, в полном объеме (3 мл). В большинстве случаев однократного введения препарата достаточно для купирования симптомов НАО. В случае недостаточной эффективности или рецидивирующего приступа НАО, повторно препарат Фиразир в дозе 30 мг можно ввести через 6 ч. Если после повторного введения препарата симптомы НАО сохраняются или приступ НАО рецидивирует, третья доза препарата может быть введена еще через 6 ч. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата — 90 мг (3 инъекции препарата).
Имеются данные о проведении не более 8 инъекций препарата Фиразир в течение месяца.
Особые группы:
Пожилые больные. Данные об использовании препарата Фиразир в группе больных старше 65 лет ограничены. Установлено, что у пожилых больных может повышаться концентрация икатибанта в плазме крови, однако клиническая значимость данного наблюдения в отношении безопасности препарата Фиразир не определена.
Пациенты с нарушением функции печени. При заболеваниях печени не требуется снижение дозы препарата Фиразир.
Пациенты с нарушением функции почек. При заболеваниях почек не требуется снижение дозы препарата Фиразир.
Дети и подростки. Эффективность и безопасность применения препарата Фиразир у детей до 18 лет не установлена. Отсутствуют данные применения препарата Фиразир у детей.

Информация, необходимая при самостоятельном применении препарата
Инструкция по введению препарата включает следующие основные этапы:
1. Общая значимая информация.
2. Подготовка шприца и иглы для инъекции.
3. Подготовка места инъекции.
4. Введение препарата.
5. Уничтожение инъекционных материалов.
Пошаговая инструкция по технике проведения инъекции:
1. Общая значимая информация:
- вымыть руки водой и мылом перед началом манипуляций;
- вскрыть блистер, потянув место печати;
- достать предварительно наполненный шприц из блистерной упаковки;
- снять наконечник колпачка со шприца, отвернув колпачок;
- отложить предварительно наполненный шприц после того, как будет отвернут колпачок.
2. Подготовка шприца и иглы к инъекции:
- достать колпачок с иглой из блистера;
- вскрыть контейнер, содержащий иглу (игла должна оставаться в нем);
- крепко держать шприц, аккуратно надеть иглу на предварительно заполненный шприц, содержащий бесцветный раствор;
- зафиксировать шприц и иглу винтовым движением шприца, иглу не вынимать из контейнера;
- достать иглу из контейнера, потянув за шприц (не нажимать на поршень);
- шприц подготовлен к инъекции.
3. Подготовка места инъекции:
- необходимо выбрать место для инъекции, наметить кожную складку в области передней брюшной стенки на расстоянии 5–10 см ниже пупка, слева или справа от средней линии живота; необходимо отступить на 2 см от участка измененной кожи; препарат не следует вводить в участки кожи с рубцовыми изменениями, отеком тканей или локальной болезненностью;
- обработать кожу тампоном со спиртовым раствором, немного подождать, чтобы кожа высохла.
4. Введение препарата Фиразир:
- взять шприц в руку между 2 пальцами, расположив большой палец на поршне;
- проверить, чтобы воздушных пузырьков не было в шприце, нажимая на поршень до появления первой капли раствора на кончике иглы;
- держать шприц под углом 45–90° к поверхности кожи с иглой, обращенной в сторону места инъекции;
- держать шприц в одной руке, другой рукой, большим и указательным пальцами, осторожно взять кожную складку в месте, где кожа предварительно была обработана;
- продолжать держать кожную складку, поднести шприц к месту инъекции, быстро ввести иглу в кожную складку;
- медленно нажимать на поршень шприца с постоянным усилием до тех пор, пока препарат будет полностью введен в кожу;
- препарат вводить медленно в течение 30 с;
- отпустить кожную складку и осторожно удалить иглу.
5. Уничтожение инъекционных материалов:
- поместить использованные шприц и иглу в контейнер, предназначенный для утилизации потенциально опасных материалов.
Побочное действие:  Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях у больных были местные признаки воспаления — покраснение, отек, ощущение боли, жара, жжения, зуд кожи. В целом реакции были слабо вы­раженными, кратковременными, не требовали дополнительной терапии.
Частота побочных эффектов, представленных в таблице, оценивалась следующим образом: очень часто — ≥1/10, часто — ≥1/100–<1/10; нечасто — ≥1/1000.
Заболевание, органы, системы органов Побочные эффекты
Очень часто Часто Нечасто
Наследственные, семейные и генетические заболевания   Приступ НАО*  
Местные и системные реакции Покраснение, отек, ощущение боли, жара, жжение, зуд кожи Астения Утомляемость, гипертермия
Со стороны ЦНС   Головокружение, головная боль  
Со стороны органов дыхания, органов средостения   Заложенность носа Приступ удушья, кашель
Со стороны сердечно-сосудистой системы     Приливы (внезапное покраснение лица, шеи, груди, затылка, сопровождающееся чувством жара, заканчивающееся обильным потоотделением)
Со стороны ЖКТ   Тошнота, боль в животе Рвота
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки   Сыпь Зуд, покраснение
Инфекционные заболевания     Фарингит
Травмы, интоксикации и осложнения, связанные с введением препарата     Закрытая травма
Со стороны инструментальных и лабораторных показателей   Повышенная активность креатинфосфокиназы, изменение функциональных тестов печени Повышение массы тела, увеличение ПВ, протеинурия, гиперурикемия

* Приступы НАО регистрировали как побочные реакции, однако учитывая особенности возникновения эпизодов, в большинстве случаев приступы НАО носили рецидивирующий характер и не имели связи с применением препарата Фиразир.
Передозировка:  Не отмечено случаев передозировки препарата Фиразир. В клиническом исследовании препарат применялся у здоровых добровольцев в дозе 3,2 мг/кг в/в (что приблизительно в 8 раз превышало терапевтическую дозу). Введение препарата сопровождалось кратковременной артериальной гипотензией и/или местной реакцией (покраснением, зудом в месте инъекции).
Специального лечения не проводится.
Взаимодействие:  Фармакокинетическое взаимодействие препарата Фиразир с изоферментами CYP450 не установлено.
Одновременное применение препарата Фиразир и ингибиторов АПФ не изучалось.
Особые указания:  В связи с повышением уровня брадикинина в плазме крови у больных с НАО совместное применение препарата Фиразир с ингибиторами АПФ противопоказано.
Одна доза препарата вводится однократно. В клинических исследованиях в течение одного месяца препарат Фиразир применяли не более 8 раз.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Фиразир обладает незначительным или умеренным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Фиразир в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Фиразир раствор для подкожного введения в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению