Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Флугарда лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Флугарда лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Наименование:  Флугарда
Форма выпуска:  лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Дозировка: 50 мг;
МНН:  Флударабин
Код АТХ:  L01BB05
Группа:  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Подгруппа:  Противоопухолевые препараты
Фармгруппа:  Антиметаболиты
Фармподгруппа:  Пуриновые аналоги

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Флугарда лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Лиофилизат Флугарда для приготовления раствора для в/в введения
1 фл.:
- флударабина фосфат 50 мг
Фармгруппа:  противоопухолевое средство - антиметаболит.
Фармдействие:  Флугарда (флударабин) – противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов. Флударабин является фторированным аналогом противовирусного средства видарабина, в отличие от него он устойчив к дезаминированию. Препарат оказывает независимое от фазы клетки действие. Внутри клеткок флударабин фосфорилируется с образованием активного метаболита – трифосфата, который ингибирует многие ферменты клеточного цикла – РНК-редуктазу, ДНК-полимеразу, ДНК-праймазу и ДНК-лигазу, что ведет к нарушению синтеза ДНК. Кроме того частично ингибируется РНК-полимераза II с последующим снижением белкового синтеза.
Флударабин обладает повышенным сродством к лимфоидной ткани из-за наличия в лимфоидных клетках в большом количестве фермента дезоксицитидинкиназы, превращающего флударабин в активные метаболиты. Этим обусловлено применение флударабина в лечении лимфопролиферативных заболеваний, в том числе при резистентности к другим цитостатикам. Флударабин также обладает иммуносупрессивным и миелотоксичным действием.
Фармакокинетика:  После в/в введения быстро дефосфорилируется в организме до нуклеозида 2-фтор-ара-А. Связь с белками - незначительная. После разовой в/в инфузии в течение 30 мин Сmax 2-фтор-ара-А - 3.5-3.7 мкМ, TCmax - к концу инфузии; после 5 введений Сmax 2-фтор-ара-А - 4.4-4.8 мкМ к концу инфузии. После окончания инфузии выведение происходит в 3 фазы: I фаза с начальным T1/2 - 5 мин, II фаза с T1/2 - 1-2 ч и терминальная фаза с T1/2 - около 20 ч. T1/2, плазменный клиренс и объем распределения не зависят от дозы.
После приема внутрь TСmax 2-фтор-ара-А - 1-2 ч, Сmax - 20-30% от концентрации, определяемой к концу в/в инфузии. Биодоступность - 50-65%. Пища незначительно (менее 10%) увеличивает AUC и снижает TСmax и Сmax, не изменяет T1/2.
Выводится преимущественно почками (40-60% введенной в/в дозы). При ХПН снижается клиренс.
2-фтор-ара-А активно транспортируется в лейкемические клетки, где рефосфорилируется до 2-фтор-ара-АМФ и частично до 2-фтор-ара-АДФ и 2-фтор-ара-АТФ (метаболит, обладающий цитотоксической активностью). TCmax 2-фтор-ара-АТФ - 4 x? Характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Концентрация 2-фтор-ара-АТФ в лейкемических клетках значительно выше, чем в плазме. T1/2 2-фтор-ара-АТФ из клеток-мишеней - 15-23 ч.
Показания:  Флугарда применяется для проведения химиотерапии следующих заболеваний:
Флугарда назначается в дозе 25 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней, продолжительность терапии варьирует в зависимости от срока достижения частичной или полной ремиссии. Флугарду вводят в виде внутривенных инфузий.
- В-клеточный хронический лимфолейкоз.
При В-клеточном хроническом лимфолейкозе флударабин признан препаратом выбора в качестве терапии I линии. Он также применяется в качестве терапии II линии после лечения другими цитостатиками и резистентности к алкилирующим агентам. Обычно используется 6 циклов флударабина.
- Неходжкинские лимфомы низкой степени злокачественности.
Флугарда широко применяется в виде монотерапии или в комбинации с циклофосфамидом как в качестве терапии I линии, так и с целью преодоления химиорезистентности, а также при развитии рецидива заболевания. Для лечения требуется в среднем 8 циклов химиотерапии.
Категория действия на плод:  Флугарду нельзя применять у больных с повышенной чувствительностьюк препарату, при тяжелом нарушении функции почек, при декомпенсированной гемолитической анемии. Флугарда – препарат эмбриотоксичный и не назначается беременным и кормящим женщинам.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 30 мл/мин), гемолитическая анемия, беременность, период лактации.
С осторожностью. Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, выраженное угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, анемия и/или гранулоцитопения),
иммунодефицит, ослабленные пациенты, печеночная недостаточность,
детский и пожилой возраст (эффективность и безопасность не установлены).
Дозирование:  В/в капельно или струйно, по 25 мг/кв.м поверхности тела в сутки в течение 5 дней каждые 28 дней. Содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций. Требуемую дозу набирают в шприц и разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в/в струйно или разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в/в капельно в течение 30 мин.
Внутрь: 40 мг/кв.м поверхности тела ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, натощак или одновременно с приёмом пищи.
Лечение при хроническом лимфолейкозе продолжают до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии, обычно - 6 циклов), после чего лечение должно быть прекращено; при неходжкинских лимфомах - до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии). После достижения наибольшего эффекта следует рассмотреть необходимость проведения двух циклов консолидации. В большинстве случаев требуется не более 8 циклов лечения.
При ХПН (КК ниже 30-70 мл/мин) необходимо снижение дозы на 50%.
Побочное действие:  К наиболее частым побочным эффектам флударабина относятся общие реакции в виде лихорадки, слабости, возможны периферические отеки. Как и другие цитотаксические препараты, он обладает миелотоксичностью, при этом происходит угнетение, главным образом, гранулоцитарного ростка кроветворения, что может потребовать назначения препаратов гранулоцитарного колониестимулирующего фактора. Миелосупрессия может кумулироваться.
При длительном применении из-за снижения количества Т-лимфоцитов вследствие иммуносупрессивного действия Флугарды могут реактивироваться латентные вирусные инфекции. Во время и после лечения Флугардой следует избегать вакцинации живыми вакцинами.
При умеренной почечной недостаточности дозу Флугарды уменьшают в соответствии с инструкцией по медицинскому применению. При развитии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) препарат отменяют.
Кроме того, в процессе химиотерапии флударабином могут наблюдаться различные побочные эффекты со стороны внутренних органов, глаз. При передозировке препарата возможно развитие необратимых изменений в центральной нервной системе.
При лечении Флугардой есть риск развития гемолитической анемии (снижение уровня гемоглобина и положительная проба Кумбса), при ее развитии препарат отменяют.
В редких случаях у пациентов, получавших флударабин до, после или одновременно с алкилирующими цитотоксическими средствами или лучевой терапией, наблюдался миелодиспластический синдром.
Флугарду не комбинируют с пентостатином, поскольку при их сочетании могут возникать тяжелые осложнения со стороны легких, вплоть до летального исхода.
У пациентов, которым проводили гемотрансфузии на фоне лечения флударбином, наблюдались реакции «трансплантат против хозяина», поэтому при необходимости гемотрансфузии на фоне лечения Флугардой переливают облученную кровь.
Передозировка:  Симптомы: выраженная тромбоцитопения и нейтропения, необратимые изменения в ЦНС (слепота, кома, летальный исход).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:  Несовместим с пентостатином (повышается риск легочной токсичности, летальности).
Дипиридамол и др. ингибиторы обратного захвата аденозина снижают эффективность.
Раствор для в/в введения несовместим в одном шприце с др. растворами ЛС.
Особые указания:  При проведении лечения необходимо тщательное наблюдение за гематологической и негематологической (прежде всего неврологической) токсичностью, периодическая оценка показателей периферической крови для выявления анемии, нейтропении и тромбоцитопении, а также контроль КК и креатинина в сыворотке крови.
Пациентам, которые нуждаются в гемотрансфузиях и которые получают или получали лечение флударабином, следует переливать только облученную кровь во избежание развития реакции отторжения.
Сообщалось о единичных случаях усиления роста имеющегося рака кожи во время или после лечения флударабином.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с риском развития синдрома лизиса опухоли (особенно при большой опухолевой массе).
Необходимо тщательное наблюдение за появлением признаков гемолитической анемии (снижение Hb и положительная проба Кумбса). В случае развития гемолиза рекомендуется прекратить лечение. Лечение при гемолитической анемии - трансфузия облученной крови, ГКС.
Необходимо соблюдать осторожность при приготовлении растворов препарата, использовать резиновые перчатки и защитные очки, избегать вдыхания препарата. В период беременности медперсонал к работе с препаратом допускаться не должен. Рассыпанный или оставшийся препарат следует сжечь. При попадании раствора на кожу ее необходимо вымыть водой с мылом, при попадании в глаза - тщательно промыть большим количеством воды.
Во время лечения, а также в течение 6 мес после его окончания следует использовать контрацептивные ЛС для предупреждения наступления беременности.
Во время и после лечения избегать вакцинации живыми вакцинами.
В период лечения необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови, концентрации мочевой кислоты в плазме, лабораторных показателей функции почек.
Пациентам с риском развития синдрома лизиса опухоли требуется систематический контроль врача, особенно в течение 1 нед лечения.
У детей безопасность и эффективность применения не установлены.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Флугарда в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Флугарда лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению