Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Фровамигран таблетки покрытые пленочной оболочкой : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Фровамигран таблетки покрытые пленочной оболочкой

Наименование:  Фровамигран
Форма выпуска:  таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 2,5 мг;
МНН:  Фроватриптан
Код АТХ:  N02CC07
Группа:  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Подгруппа:  Анальгетики
Фармгруппа:  Антимигренозные препараты
Фармподгруппа:  Стимуляторы 5-HT1D серотониновых рецепторов

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Фровамигран таблетки покрытые пленочной оболочкой

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Фровамигран, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.:
- фроватриптан 2.5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная 99.93 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28.10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7.03 мг, магния стеарат 1.41 мг, кремния диоксид коллоидный 0.14 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый (OY-L-28906) 4.5 мг (титана диоксид -1.125 мг, лктозы моногидрат - 0.945 мг, гипромеллоза - 1.800 мг, макрогол 3000 - 0.360 мг, триацетин - 0.270 мг).
Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белые, круглые, с двояковыпуклыми поверхностями, диаметром, приблизительно, 7 мм, с тиснением "m" на одной стороне и "2.5" на другой стороне.
Фармгруппа:  Противомигренозный препарат.
Фармдействие:  Фроватриптан является селективным агонистом 5-НТ1 рецепторов с высоким сродством к 5-НТ1В и 5-НТ1Dтипам, что продемонстрировано с помощью радиолигандного анализа. Фроватриптан оказывает выраженные агонистические эффекты на 5-НТ1В и 5-НТ1D рецепторы, что продемонстрировано с помощью функциональных анализов. Данный продукт обладает селективным действием на 5-HT1В/1D рецепторы и не имеет значительного сродства к 5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4,5-НТ6, α-адренорецепторам или гистаминовым рецепторам. Фроватриптан не выказывает значительного сродства к участкам связывания бензодиазепина.
Предполагается, что фроватриптан оказывает селективное действие на экстрацеребральные внутричерепные артерии, которое заключается в профилактике чрезмерной дилатации данных сосудов при приступах мигрени. В клинически значимых концентрациях фроватриптан приводит к сужению изолированных церебральных артерий человека, при этом оказывая весьма незначительные эффекты или вовсе не оказывая никаких эффектов на коронарные артерии человека.
Клиническая эффективность терапии фроватриптаном при приступах головной боли и сопутствующих симптомах мигрени была изучена в рамках трех многоцентровых исследований с плацебо-контролем. В данных исследованиях фроватриптан 2.5 мг демонстрировал устойчивое преимущество перед плацебо в отношении облегчения головной боли через 2 и 4 ч после приема дозы и времени до наступления первого ответа на прием препарата. Облегчение головной боли (снижение степени интенсивности со средней или тяжелой до легкой) через 2 ч после приема фроватриптана отмечалось в 37-46% случаев, а после приема плацебо - в 21-27% случаев.
Полное разрешение головной боли через два часа после приема фроватриптана наблюдалось у 9-14% пациентов, а после приема плацебо - у 2-3% пациентов. Максимальное терапевтическое действие фроватриптана развивается через четыре часа после приема.
В клиническом исследовании, проведенном с целью сравнения эффективности фроватриптана 2.5 мг и суматриптана 100 мг, эффективность фроватриптана через 2 и 4 ч после назначений была несколько ниже, чем эффективность суматриптана. Частота нежелательных эффектов фроватриптана 2.5 мг была несколько ниже, по сравнению с частотой нежелательных эффектов суматриптана 100 мг. Исследования с целью сравнения эффективности фроватриптана 2.5 мг и суматриптана 50 мг не проводились.
При назначении однократных доз фроватриптана 2.5 мг пожилым пациентам с хорошим состоянием здоровья у некоторых пациентов отмечались преходящие изменения систолического артериального давления (в пределах нормальных значений).
Доклинические данные, касающиеся безопасности:
При проведении доклинических исследований токсичности однократных и многократных доз фроватриптана тоскические эффекты обнаруживались только при уровне экспозиции, намного превышавшем максимальный уровень экспозиции при терапевтическом применении у человека.
Стандартные исследования генной токсичности не выявили у фроватриптана генной токсичности, имеющей какое-либо клиническое значение.
В исследованиях на крысах фроватриптан оказывал токсические эффекты на плод, однако, в исследованиях, выполненных на кроликах, токсичность в отношении плода проявлялась лишь при назначении высоких доз, оказывавших токсические эффекты на материнскую особь.
Стандартные исследования карциногенного потенциала и исследования, выполненные на мышах р53 (+/-), не выявили у фроватриптана карциногенного потенциала при уровнях экспозиции, значительно превышающих предположительную терапевтическую экспозицию у человека.
Фармакокинетика:  Абсорбция.
После однократного перорального назначения 2.5 мг фроватриптана здоровым лицам средние значения Cmax препарата в крови, зарегистрированные между двумя и четырьмя часами после приема дозы, составили 4.2 нг/мл у мужчин и 7.0 нг/мл у женщин. Средние значения площади под кривой (ППК) составили 42.9 и 94.0 нг•ч/мл у мужчин и женщин соответственно.
Биодоступность при пероральном приеме составила 22% у мужчин и 30% у женщин. Фармакокинетические показатели фроватриптана у здоровых лиц и больных мигренью имели похожие значения. У больных мигренью, фармакокинетика фроватриптана во время приступов не отличалась от фармакокинетических характеристик вне приступов.
В пределах доз, применявшихся в клинических исследованиях (от 1 мг до 40 мг), фроватриптан, в целом, продемонстрировал линейный характер фармакокинетики.
Прием пищи не оказывал значительного эффекта на биодоступность фроватриптана, однако незначительно удлинял Тmax, приблизительно на 1 ч.
Распределение.
Vd фроватриптана после внутривенного назначения 0.8 мг препарата составил 4.2 л/кг у мужчин и 3.0 л/кг у женщин.
Уровень связывания фроватриптана с белками плазмы невысок (приблизительно 15%). Уровень обратимого связывания фроватриптана с клетками крови при контрольных условиях составил приблизительно 60% без половых различий. После достижения равновесия соотношение содержания препарата в крови к уровню препарата в плазме составило приблизительно 2:1.
Метаболизм.
После перорального назначения 2.5 мг радиоактивно меченого фроватриптана здоровым лицам мужского пола 32% назначенной дозы выделилось с мочой и 62% - со стулом. Среди радиоактивных соединений, выделившихся с мочой, были обнаружены неизмененный фроватриптан, гидроксилированный фроватриптан, N-ацетил-десметил-фроватриптан, гидрокси-N-ацетил-десметил-фроватриптан и десметил-фроватриптан, а также некоторые другие метаболиты в незначительных количествах. Десметил-фроватриптан обладает приблизительно в три раза меньшей способностью связываться с 5-НТ1 рецепторами, чем исходный продукт. N-ацетил-десметил-фроватриптан обладает пренебрежительно малой способностью связываться с 5-НТ1 рецепторами. Фармакологическая активность прочих метаболитов не была изучена.
Результаты исследований, выполненных in vitro, предоставили весомые доказательства непосредственного участия изофермента цитохрома Р450, CYP1A2, в метаболизме фроватриптана. В исследованиях invitroфроватриптан не выказал ингибирующего или активирующего действия на CYP1A2.
Фроватриптан не относится к ингибиторам моноаминооксидазы человека (МАО) и к ингибиторам изоферментов цитохрома Р450. Следовательно, фроватриптан не обладает значительным потенциалом к развитию лекарственных взаимодействий. Фроватриптан не является субстратом МАО.
Выведение.
Выведение фроватриптана происходит в две фазы, с преобладанием фазы распределения между двумя и шестью часами после приема препарата. Средние значения системного клиренса составляют 216 и 132 мл/мин у мужчин и женщин соответственно. При этом, значения почечного клиренса составляют 38% (82 мл/мин) и 49% (65 мл/мин) от общего клиренса у мужчин и женщин соответственно. Окончательный T1/2 составляет приблизительно 26 ч, независимо от пола. Однако, фаза окончательного выведения доминирует лишь по прошествии приблизительно 12 ч после приема препарата.
Пол.
Значения ППК и Cmax фроватриптана у мужчин ниже, чем у женщин (приблизительно на 50%). Данное различие, как минимум отчасти, обуславливается одновременным приемом пероральных противозачаточных средств. Основываясь на известной эффективности и безопасности дозы 2/5 мг, находящейся в клиническом применении, никакой корректировки дозы, связанной с полом пациентов, не требуется.
Пожилые пациенты.
У здоровых пожилых пациентов (в возрасте 65-77 лет) значения ППК повышены на 73% у мужчин и на 22% у женщин, по сравнению с более молодыми субъектами (от 18 до 37 лет). Между данными двумя возрастными категориями не было отмечено никаких различий, касающихся значений Тmax или T1/2.
Нарушения функции почек.
Системная экспозиция (объем действия) фроватриптана и T1/2 не подвергаются значительным изменениям у пациентов мужского и женского пола с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 16-73 мл/мин), по сравнению с пациентами с сохраненной почечной функцией.
Нарушения функции печени.
После перорального назначения фроватриптана лицам мужского и женского пола в возрасте от 44 до 57 лет, страдающих нарушениями печеночной функции от легкой до средней степени (Класс Child-Pugh А и В), средние концентрации препарата в крови находились в пределах, зарегистрированных у здоровых молодых и пожилых субъектов. Информация о фармакокинетике фроватриптана и клинический опыт применения данного препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.
Показания:  Купирование острых приступов головной боли при мигрени с наличием ауры или без нее.
Категория действия на плод:  В связи с отсутствием клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата при беременности, применять препарат Фровамигран® при беременности не следует.
Данных о выделении препарата Фровамигран® с грудным молоком нет, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание не рекомендуется проводить в течение 24 ч после приема препарата.
Противопоказания:  — повышенная чувствительность к фроватриптану или другим компонентам препарата Фровамигран;
— гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
— врожденные заболевания обмена веществ (галактоземия, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции);
— непереносимость лактозы;
— ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также симптомы, позволяющие предполагать ее наличие;
— окклюзионные заболевания периферических артерий;
— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
— контролируемая артериальная гипертензия средней и тяжелой степеней, неконтролируемая артериальная гипертензия;
— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
— одновременный прием лекарственных препаратов, содержащих эрготамин или его производные (в том числе метизергид) или других препаратов для терапии мигрени из группы агонистов 5НТ1 рецепторов и 24 часа после их приема;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
— возраст пациентов младше 18 и старше 65 лет.
Дозирование:  Препарат Фровамигран принимают внутрь.
Фроватриптан следует принимать на как можно более раннем этапе приступа мигрени, хотя препарат также оказывает терапевтический эффект при приеме в поздних стадиях приступа. Фроватриптан не следует принимать в профилактических целях. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, и запивать водой.
Если первая доза фроватриптана не оказывает терапевтического действия, то пациенту не следует принимать вторую дозу во время того же самого приступа, поскольку указания о возможном терапевтическом эффекте отсутствуют.
В таких случаях фроватриптан можно применять при последующих приступах мигрени.
Взрослые (в возрасте от 18 до 65 лет): рекомендованная доза фроватриптана составляет 2.5 мг. Если после первоначального облегчения симптомы мигрени возвращаются, то допускается прием второй дозы препарата при условии, что интервал между двумя приемами фроватриптана составляет не менее 2 ч. Общая суточная доза фроватриптана не должна превышать 5 мг.
Дети и подростки (младше 18 лет): на настоящее время нет никакой информации о безопасности и эффективности фроватриптана у детей и подростков. Следовательно, применение фроватриптана в данной возрастной категории не рекомендовано.
Пожилые (старше 65 лет): информация о применении фроватриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет весьма ограничена. Следовательно, назначение препарата пожилым пациентам не рекомендовано.
Пациенты с нарушенной функцией почек не требуют никакой корректировки дозы фроватриптана.
Пациенты с нарушениями функции печени от легкой до средней степени не требуют никакой корректировки дозы фроватриптана. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени терапия фроватриптаном противопоказана.
Побочное действие:  В клинических исследованиях наиболее часто встречающимися побочными эффектами (<10%) являются: головокружение, утомляемость, парестезия, головная боль и «приливы» крови к лицу. Эти побочные эффекты носят преходящий характер, переносятся легко и проходят спонтанно. Некоторые из этих эффектов могут быть компонентами клинической картины самой мигрени.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (>1/100 <1/10), нечасто (>1/1000 <1/100), редко (>1/10000 <1/1000), причем некоторые из них могут являться ассоциативными симптомами мигрени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
Часто: головокружение, парестезии, головная боль, сонливость, дизестезия, гипестезия.
Нечасто: тремор, гиперестезия, непроизвольные мышечные сокращения.
Редко: повышение или снижение мышечного тонуса, гипорефлексия, паралич языка, обморок.
Со стороны психической сферы:
Нечасто: чувство страха, бессонница, нервозность, тревожность, снижение внимания, эйфория, депрессия, нарушение мышления, деперсонализация.
Редко: амнезия, усиление депрессии.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе.
Нечасто: диарея, дисфагия, метеоризм, запор.
Редко: хейлит, отрыжка, гастроэзофагеальный рефлюкс, синдром раздраженного кишечника, икота, спазм пищевода, язва желудка, боли в области слюнных желез, стоматит, зубная боль.
Со стороны дыхательной системы:
Часто: чувство сдавления в горле.
Нечасто: ринит, фарингит, синусит, ларингит.
Редко: носовые кровотечения, гипервентиляция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: боль в костях.
Нечасто: боль в спине, артралгия, артроз, мышечная слабость.
Со стороны органа зрения:
Часто: нарушение зрения.
Нечасто: боль в глазах, раздражение глаз, фотофобия.
Редко: гемералопия ("куриная" слепота).
Со стороны кожных покровов:
Часто: гипергидроз.
Нечасто: зуд.
Редко: крапивница, эритема, пилоэрекция ("гусиная" кожа).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: ощущение сердцебиения, "приливы" с покраснением кожи.
Нечасто: тахикардия, повышение артериального давления.
Редко: брадикардия.
Со стороны органа слуха:
Нечасто: шум или боль в ушах.
Редко: гиперакузия, зуд в ушах.
Со стороны органа вкуса:
Нечасто: нарушение вкусового восприятия.
Со стороны обмена веществ:
Нечасто: жажда, обезвоживание.
Редко: гипокальциемия, гипогликемия.
Со стороны мочевыделительной системы:
Нечасто: учащенное мочеиспускание, полиурия.
Редко: ночная полиурия, боль в области почек, потемнение мочи.
Со стороны системы крови:
Редко: носовое кровотечение, пурпура.
Прочие нарушения:
Часто: утомляемость, нарушение температурного восприятия.
Нечасто: астения, лихорадка.
Редко: лимфаденопатия.
Лабораторные показатели:
Редко: повышение концентрации билирубина, снижение концентрации кальция в крови.
Передозировка:  В случае передозировки возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, симптоматическая терапия. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию в плазме неизвестно.
Взаимодействие:  При одновременном применении Фровамиграна с лекарственными препаратами, содержащими эрготамин или производные эрготамина либо другие агонисты рецепторов 5-НТ1, повышается риск развития артериальной гипертензии вследствие дополнительного суживающего действия на коронарные артерии (комбинации применять не следует).
При одновременном применении Фровамиграна с ингибиторами МАО или лекарственными препаратами, содержащими зверобой повышается риск развития серотонинового синдрома (комбинация не рекомендуется).
При назначении Фровамиграна в комбинации с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) или метилэргометрином существует потенциальный риск развития побочных эффектов - артериальная гипертензия, сужение коронарных артерий, серотониновый синдром (комбинацию принимать с осторожностью).
У женщин, принимающих пероральные контрацептивы отмечается повышение концентрации фроватриптана в крови на 30% по сравнению с женщинами, не пользующимися такими препаратами; увеличение частоты развития побочных эффектов при этом не наблюдается.
Особые указания:  Фровамигран® можно применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Как и при применении других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени, у пациентов, которым диагноз мигрени поставлен впервые или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, перед началом лечения головной боли необходимо исключить возможность других неврологических заболеваний с потенциально тяжелыми последствиями. Необходимо помнить, что у пациентов с мигренью, имеется повышенный риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (например, инсульта или транзиторной ишемической атаки). Эффективность действия препарата Фровамигран® при его применении до развития головной боли (в фазу ауры) не подтверждена. Подобно другим агонистам 5-НТ1-рецепторов, препарат Фровамигран® нельзя применять у пациентов, которые находятся в группе риска развития кардиоваскулярной патологии (включая курильщиков или пациентов, находящихся на никотинзаместительной терапии), без предварительного исключения сердечно-сосудистых заболеваний. При этом особое внимание должно уделяться женщинам, находящимся в постклимактерическом периоде, и мужчинам старше 40 лет.
Отсутствие заболеваний сердечно-сосудистой системы не исключает возможности развития побочных эффектов со стороны этой системы. После приема препарата Фровамигран могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в грудной клетке. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи. Если имеются основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, назначать дальнейший прием препарата Фровамигран® нельзя; необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Интервал между приемом препарата Фровамифан® и какого-либо средства, содержащего эрготамин, должен составлять 24 часа.
Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Фровамигран®. В случае слишком частого приема препарата (повторные приемы в течение нескольких дней подряд) действующее вещество может накапливаться в организме, что приводит к увеличению числа побочных эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Исследования по влиянию препарата Фровамигран® на способность управлять транспортным средством не проводились. Сонливость может быть как симптомом мигрени, так и результатом назначения препарата Фровамигран®. Поэтому, в период применения препарача Фровамигран® пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Фровамигран в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Фровамигран таблетки покрытые пленочной оболочкой в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению