Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Фторафур мазь для наружного применения : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Фторафур мазь для наружного применения

Наименование:  Фторафур
Форма выпуска:  мазь для наружного применения
Дозировка: 5% 35 г;
МНН:  Тегафур
Код АТХ:  L01BC03
Группа:  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Подгруппа:  Противоопухолевые препараты
Фармгруппа:  Антиметаболиты
Фармподгруппа:  Пиримидиновые аналоги

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Фторафур мазь для наружного применения

Фармгруппа:  противоопухолевое средство - антиметаболит.
Фармдействие:  Противоопухолевое средство, антиметаболит. В больших дозах угнетает кроветворение. Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и предотвращает клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который подавляет тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем фторурацил.
Фармакокинетика:  Абсорбция - неполная и вариабельная (эффект "первого прохождения" через печень): при медленной в/в инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы. Биодоступность из ЖКТ практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых основное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенной концентрацией цитозольных гидролитических ферментов. При в/в введении выводится из плазмы биэкспоненциально с T1/2 - 10-20 мин в течение первых 3 ч и с последующим T1/2 - 20 ч.
При непрерывной в/в инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом в ночное время (50% от средней).
При в/в введении выводится почками в неизмененном виде - менее 15%. Клиренс уменьшается с увеличением дозы, введенной в/в.
Показания:  Рак молочной железы, матки и яичников, рак желудка (более эффективно лечение рецидива рака желудка, чем первичной неоперабельной опухоли; метастазы рака желудка в печень), гепатоцеллюлярный рак печени;
рак прямой и толстой кишки, рак мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, лимфома кожи, атопический дерматит, диффузный нейродермит, базалиома.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, терминальная стадия болезни, острые профузные кровотечения, анемия (Hb менее 30 г/л), лейкопения (менее 3 тыс./мкл), нейтропения (менее 1 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл), печеночная и/или почечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелые инфекции, риск развития кровотечений в ЖКТ,
беременность, период лактации, дефицит изофермента CYP2D6.
Дозирование:  В/в, внутрь, наружно. В/в медленно, струйно или капельно, в положении больного "лежа".
Возможно применение следующих схем назначения:
1) 10-15 мг/кг/сут в течение 3-5 дней с интервалом в 4 нед;
2) 15 мг/кг/сут (но не более 1 г) 1 раз в нед, всего 8-10 доз;
3) капельно 1 г/кв.м/сут, постоянно в течение 96-120 ч;
4) 600 мг/кв.м в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС.
При кожных заболеваниях - в/в 400 мг/сут, курсовая доза - 4-6 г.
Внутрь, суточная доза 25-30 мг/кг (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут; курсовая доза - 30-40 г. Лечение начинают не ранее чем через 1 мес после лучевой или химиотерапии.
Наружно, при изъязвившихся базалиомах мазь наносится тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в день. Перед каждой аппликацией опухоль очищается антисептическими ЛС. Разовая доза мази зависит от величины пораженного участка и составляет 2-4 г; курс лечения - 3-4 нед. При необходимости через 1-1.5 мес проводят повторные курсы.
Побочное действие:  Со стороны органов кроветворения: лейкопения, в т.ч. нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.
Со стороны ССС: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органа зрения: диплопия, повышенное слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны кожных покровов: алопеция, нарушение регенерации кожи, волос и ногтей.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, лейкоэнцефалит, интерстициальный пневмонит, аносмия.
Местные реакции (при использовании мази): гиперемия, сухость, шелушение, зуд и гиперпигментация кожи.
Взаимодействие:  Усиливает (взаимно) действие др. противоопухолевых ЛС.
Применяют в схемах комбинированной терапии в сочетании с циклофосфамидом, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и др. противоопухолевыми ЛС, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру.
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.
Тегафур, являясь слабым основанием, может фармацевтически взаимодействовать с кислыми ЛС с непрогнозируемыми последствиями.
Несовместим с цитарабином, диазепамом, антрациклиновыми антибиотиками.
Усиливает действие фенитоина.
Метаболизируется изоферментом CYP2A6, необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с субстратами или ингибиторами данного фермента (кумарин, метоксипсорален, клотримазол, кетоконазол, миконазол).
Особые указания:  Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы и переходе на пероральное введение.
Лечение проводят под контролем периферической крови. Для устранения угнетения кроветворения проводят инфузию крови по 100 мл 2-3 раза в неделю. В этом случае контроль за состоянием кроветворной системы следует проводить не только в период лечения, но и в течение 7-10 дней после его окончания.
Метастазы в легкие, кости и яичники не поддаются терапии.
Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения.
Во время лечения необходимы тщательный уход за полостью рта, назначение витаминов.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Фторафур в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Фторафур мазь для наружного применения в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению