Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Циклосерин капсулы : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Циклосерин капсулы

Наименование:  Циклосерин
Форма выпуска:  капсулы
Дозировка: 250 мг;
МНН:  Циклосерин
Код АТХ:  J04AB01
Группа:  Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа:  Противотуберкулезные препараты
Фармгруппа:  Противотуберкулезные препараты
Фармподгруппа:  Антибактериальные препараты

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Циклосерин капсулы

Фармгруппа:  антибиотик.
Фармдействие:  Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).
Фармакокинетика:  Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазы.
TCmax - 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Cmax составляет 6, 24 и 30 мг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Cmax - 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови.
Метаболизируется до 35% веденной дозы. T1/2 при нормальной функции почек - 10 ч.
Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - с каловыми массами. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания:  Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).
Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (КК менее 50 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации.
С осторожностью. Детский возраст, ХПН (КК более 25 мл/мин).
Дозирование:  Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).
Побочное действие:  Судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психозы (в т.ч. с суицидальными попытками);
раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, сидеробластная и мегалобластная анемия, повышение активности «печеночных» аминотрансфераз;
тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых больных с ранее существующими заболеваниями печени;
обострение ХСН отмечалось при применении в дозе 1000-1500 мг/сут.
Передозировка:  Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/л - прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.
Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.
Взаимодействие:  Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Особые указания:  Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), печени, гематологические показатели и концентрацию циклосерина в крови (не должна превышать 30 мкг/мл).
Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными ЛС.
Необходимо прекратить лечение или снизить дозу при развитии аллергического дерматита или симптомов токсичности со стороны ЦНС, таких как судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гиперрефлексия, головнавя боль, тремор, вертиго, парез или дизартрия.
Риск развития судорог возрастает при хроническом алкоголизме.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Циклосерин в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Циклосерин капсулы в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению