Вы находитесь в разделе: Медицинский справочник лекарств


Эстрофем таблетки покрытые пленочной оболочкой : инструкция, применение, описание препарата. Синонимы, аналоги и цена лекарства в аптеках.

Медицинский справочник лекарств



Быстрый переход между разделами:
Информация о препарате
Описание действующего вещества


Информация о препарате Эстрофем таблетки покрытые пленочной оболочкой

Наименование:  Эстрофем
Форма выпуска:  таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка: 2 мг;
МНН:  Эстрадиол
Код АТХ:  G03CA03
Группа:  Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
Подгруппа:  Половые гормоны
Фармгруппа:  Эстрогены
Фармподгруппа:  Природные и полусинтетические эстрогены

Вернуться к оглавлению




Описание действия препарата Эстрофем таблетки покрытые пленочной оболочкой

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Эстрофем, покрытые оболочкой
1 таб.:
- 17β-эстрадиол 2 мг
Фармгруппа:  эстроген.
Фармдействие:  Эстрофем - эстрогенный препарат - 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками.
17β-эстрадиол, входящий в состав препарата, химически и биологически идентичен человеческому эндогенному 17β-эстрадиолу.
17β-эстрадиол устраняет дефицит эстрогенов у женщин в период менопаузы и смягчает ее симптомы, а также предотвращает снижение костной массы в период менопаузы. Ослабление симптомов менопаузы достигается в течение первых нескольких недель лечения.
Действие препарата на минеральную плотность костей зависит от дозы.
Фармакокинетика:  После приема внутрь быстро и полностью всасывается (биодоступность около 100%), большее количество эстрадиола, прежде чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии - к кумуляции эстрона и эстрона сульфата). В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком.
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, где метаболизируется до менее активных продуктов - эстрона и эстриола. Выводится желчью в просвет тонкого кишечника и повторно абсорбируется. Окончательно теряет активность в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов, в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.
После аппликации ТТС 25, 50, 75 и 100 мкг физиологическая концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигается через 2-4 ч. Она находится в прямой зависимости от дозы. Через 8 ч после аппликации ТТС 25, 50 и 100 мкг средние Cmax эстрадиола в плазме - 28, 67 и 130 пг/мл соответственно, в последующем устанавливается постоянные значения концентрации, составляющие в среднем 23, 40 и 75 пг/мл соответственно. Соотношение эстрадиол/эстрон составляет в среднем 0.9, 1 и 1.35 соответственно, что соответствует ранней фолликулярной фазе репродуктивного периода жизни. Через 24 ч после удаления ТТС концентрация эстрадиола в плазме снижается до первоначального значения. Концентрация метаболитов эстрадиола в моче на 2 день после удаления ТТС достигает тех же значений, которые были измерены перед аппликацией. При повторной аппликации ТТС 50 мкг 2 раза в неделю в течение 3 нед (6 аппликаций) средняя концентрация эстрадиола в плазме повышается на 30 пг/мл, а эстрона - на 12 пг/мл. Среднее соотношение эстрадиол/эстрон повышается до 0.9. T1/2 эстрадиола - около 1 ч. Скорость выведения из плазмы - от 500 до 900 л/сут/кв.см. Концентрация метаболитов эстрадиола в моче на время аппликации остается постоянно повышенной и снижается через 2-3 дня после удаления ТТС до первоначального значения. Постепенное высвобождение поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме в течение 3-7 дней.
При нанесении геля этанол быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно. Cmax достигается через 3-4 ч. Биодоступность - 82%. Не подвергается эффекту "первого прохождения", что в некоторой степени уменьшает выраженность колебаний концентраций эстрогена в плазме. Метаболизм и выведение при применении геля и ТТС соответствует метаболизму и выведению естественных эстрогенов. Не кумулирует.
Показания:  — гормональная заместительная терапия (ЗГТ) синдрома эстрогенной недостаточности у женщин, находящихся в постменопаузном периоде, при хирургической менопаузе;
— профилактика остеопороза в постменопаузном периоде.
Категория действия на плод:  Применение препарата Эстрофем при беременности противопоказано. При наступлении беременности в процессе применения препарата Эстрофем лечение следует немедленно отменить. На сегодняшний день результаты большинства эпидемиологических исследований, относящиеся к непреднамеренному воздействию на плод эстрогенов, свидетельствуют об отсутствии у них тератогенного или фетотоксического действия.
Применение препарата противовпоказано в период кормления грудью.
Противопоказания:  — установленная или подозреваемая эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. рак эндометрия);
— патологические кровотечения из половых орагнов неясной этиологии;
— нелеченная гиперплазия эндометрия;
— тромбофлебит глубоких вен, тромбоз или тромбоэмболические заболевания в активной фазе;
— недавно перенесенные тромбоэмболические заболевания;
— острые заболевания печени или заболевания печени в анамнезе, после которых показатели функции печени не нормализовались;
— рак молочной железы (установленный, в анамнезе или подозреваемый);
— порфирия;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата Эстрофем.
С осторожностью следует назначать препарат Эстрофем при следующих состояниях:
— лейомиома (фиброаденома матки) или эндометриоз;
— факторы риска тромбоэмболии или тромбоэмболия в анамнезе;
— факторы риска развития эстрогенозависимых опухолей (наличие родственников 1 степени родства, страдающих раком молочной железы);
— артериальная гипертензия;
— заболевания печени (в т.ч. аденома печени);
— сахарный диабет (в т.ч. с ангиопатией);
— холелитиаз;
— мигрень или сильные головные боли;
— системная красная волчанка;
— гиперплазия эндометрия в анамнезе;
— эпилепсия;
— бронхиальная астма;
— отосклероз;
— семейная гиперлипопротеинемия;
— желтуха в анамнезе (в т.ч. с ухудшением течения во время предшествующей беременности или на фоне приема гормональных лекарственных средств).
Дозирование:  Эстрофем назначают по 2 мг (1 таб.) в сутки ежедневно, непрерывным курсом.
Увеличение или уменьшение дозы показано в том случае, если через 3 мес применения наблюдается недостаточный ответ для удовлетворительного ослабления симптомов или если препарат плохо переносится.
Для профилактики остеопороза препарат назначают по 2 мг (1 таб.) ежедневно. Предотвращение потери минеральной плотности костей обычно достигается при назначении 1-2 мг эстрадиола ежедневно, поэтому для длительной профилактики остеопороза более высокие дозы обычно не используются.
Лечение пациенток, перенесших гистерэктомию, может быть начато в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5-го дня менструального цикла.
Эстрофем следует назначать женщинам с интактной маткой только в комбинации с прогестагенами (в течение последних 10-12 дней каждого менструального цикла).
Имеется ограниченный опыт применения препарата у женщин старше 65 лет.
В случае пропуска приема 1 таблетки удваивать дозу на следующий день не следует.

Правила приема препарата и использования календарной шкалы:
1. Для установки календаря следует повернуть внутренний диск и установить день недели напротив маленького пластмассового язычка.
2. Чтобы достать первую таблетку, следует отломить пластмассовый язычок и наклоном коробочки извлечь первую таблетку.
3. Для ежедневного приема следует просто поворачивать прозрачный диск по часовой стрелке на один шаг в направлении стрелки на диске. Наклоном коробочки извлекать каждую последующую таблетку. Прозрачный диск можно повернуть только после того, как будет извлечена таблетка, находящаяся напротив отверстия.
Побочное действие:  - Распространенные побочные эффекты (>1/100; <1/10):
Со стороны ЦНС: депрессия, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе или тошнота.
Со стороны эндокринной системы: болезненность, увеличение молочных желез.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.
Прочие: увеличение массы тела, судороги в мышцах ног.
- Редкие побочные эффекты (>1/1000; <1/100):
Со стороны половой системы: рак молочной железы*.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: венозный тромбоз.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, рвота, метеоризм, холелитиаз.
Дерматологические реакции: сыпь, крапивница.
- Очень редкие побочные эффекты (<1/1000):
Со стороны половой системы: патологические кровотечения из половых органов**, вагинальный кандидоз, риск развития рака эндометрия, гиперплазия эндометрия и увеличения размеров миоматозных узлов**, увеличение размеров лейомиомы матки, гиперплазия эндометрия.
Со стороны ЦНС: усиление мигрени, инсульт, головокружение, депрессия, бессонница, эпилепсия, хорея.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, заболевания желчного пузыря, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: алопеция, хлоазма (желтые пигментные пятна на лице), экссудативная мультиформная эритема, узловатая эритема, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышениеАД, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена натрия, кальция и воды (отеки), нарушение толерантности к углеводам.
Прочие: учащение приступов бронхиальной астмы.
* Риск развития рака молочной железы возрастает при увеличении продолжительности ЗГТ. В соответствии с данными эпидемиологических исследований (данные повторного анализа результатов 51 эпидемиологического исследования, проведенного с 1970-х до начала 1990-х гг., а также данные более современных исследований) наиболее точной оценкой риска развития рака молочной железы у женщин, не принимающих гормональные заместительные препараты, является следующая: примерно 45 из каждой 1000 женщин в возрасте 50-70 лет заболеет раком молочной железы. Установлено, что у женщин, принимающих или принимавших в недавнем прошлом ЗГТ, общее количество дополнительных случаев рака молочной железы колеблется от 1 до 3 (лучшая оценка = 2) на 1000 женщин, из тех, кто принимал ЗГТ в течение 5 лет, от 3 до 9 (лучшая оценка = 6) на 1000 женщин, которым ЗГТ проводилась в течение 10 лет, от 5 до 20 (лучшая оценка = 12) на 1000 женщин, у которых длительность проведения ЗГТ составила 15 лет. Число дополнительных случаев рака молочной железы у женщин, получающих ЗГТ, не зависит от возраста, в котором была начата ЗГТ (только для женщин в возрасте 45-65 лет).
** У женщин с сохраненной маткой.
Передозировка:  Симптомы: тошнота, рвота, метроррагия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие:  Метаболизм эстрогенов может ускоряться при одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими активность ферментов, участвующих в метаболизме препарата, в особенности изоферментов цитохрома Р450. К таким лекарственным средствам относятся противосудорожные препараты (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), барбитураты, анксиолитики (транквилизаторы), опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии, индукторы микросомальных ферментов и антимикробные препараты (в т.ч. рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз). Фитопрепараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут стимулировать метаболизм эстрогенов. Повышенный метаболизм эстрогенов клинически может проявляться снижением эффекта препарата и изменением характера маточных кровотечений.
Ритонавир и нелфинавир снижают AUC эстрадиола на 40%.
При совместном применении эстрадиол ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных лекарственных средств и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).
Особые указания:  Эстрофем не обладает контрацептивным действием.
Пропуск приема очередной дозы препарата у женщин с интактной маткой приводит к повышению риска развития прорывных кровотечений и появлению мажущих выделений.
До начала проведения или повторного назначения ЗГТ необходимо собрать полный индивидуальный и семейный анамнез, провести тщательное общее и гинекологическое обследование с учетом возможных противопоказаний и предосторожностей. В ходе лечения рекомендуется проводить повторные обследования, частота и характер которых устанавливают индивидуально. Женщина должна быть проинформирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать своему лечащему врачу или медицинской сестре. Исследования, включая маммографию, должны производиться в соответствии с принятыми принципами скринингового обследования, скорректированными в соответствии с индивидуальными клиническими потребностями. Необходимо тщательно оценить риск и преимущества применения ЗГТ.
При состояниях, требующих осторожности при применении препарата (в т.ч. в анамнезе), а также в случае прогрессирования этих состояний в течение беременности или ранее проведенного гормонального лечения необходимо организовать тщательное наблюдение за пациентками, поскольку эти состояния в редких случаях могут рецидивировать или усиливаться во время терапии препаратом Эстрофем.
Лечение должно быть прекращено при выявлении противопоказаний и в следующих ситуациях: желтуха или нарушение функции печени, значительное повышение АД, появление мигренеподобных головных болей, беременность.
Женщины с интактной маткой и патологическими кровотечениями неясной этиологии, а также женщины с интактной маткой, которые ранее принимали или в настоящее время принимают только эстрогены, должны быть обследованы с особой тщательностью с тем, чтобы до начала применения препарата Эстрофем выявить, возможную гиперплазию/рак эндометрия.
Риск развития гиперплазии и рака эндометрия у женщин с неудаленной маткой увеличивается при длительной монотерапии эстрогенами. С целью снижения (но не устранения риска развития указанных заболеваний) у женщин с неудаленной маткой эстрогены следует применять в комбинации с прогестагенами (не менее 10-12 дней каждого менструального цикла).
В течение первых месяцев лечения у женщин с неизмененной маткой могут возникать прорывные кровотечения и мажущие выделения. Если они возникают через некоторое время после начала лечения или продолжаются после его завершения, следует определить причину их появления, для чего может быть выполнена биопсия эндометрия с целью исключения злокачественных новообразований эндометрия.
Стимуляция только эстрогенами может приводить к предраковым или злокачественным трансформациям в остаточных очагах эндометриоза. Поэтому при проведении ЗГТ женщинам, перенесшим гистерэктомию по поводу эндометриоза, рекомендуется дополнительное назначение прогестагенов, особенно при наличии у этих пациенток остаточного эндометриоза.
Данные рандомизированных контролируемых исследований и эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске возникновения рака молочной железы у женщин, которым в течение нескольких лет проводилась ЗГТ эстрогенами или эстрогенами в сочетании с прогестагенами. Степень риска возрастает при увеличении продолжительности ЗГТ и, по-видимому, снижается до исходного уровня приблизительно через 5 лет после прекращения лечения. У женщин, которым проводилась комбинированная ЗГТ эстрогенами и прогестагенами, имелся сходный или возможно более высокий риск по сравнению с женщинами, принимавшими только эстрогены. Согласно данным эпидемиологических исследований, рак молочной железы у пациенток, которым проводится или недавно проводилась ЗГТ, имел меньшую вероятность распространения за пределы молочной железы по сравнению с женщинами, которым ЗГТ не назначалась.
У женщин, у которых рак молочной железы развился после ЗГТ, наблюдалась тенденция к менее агрессивным характеристикам опухоли в сравнении с пациентками, страдающими раком молочной железы, которым не проводилась ЗГТ. Повышение риска было обнаружено в основном у женщин худощавого или нормального телосложения. Хотя тучные женщины имеют повышенный риск возникновения рака молочной железы, проведение ЗГТ не приводит к дальнейшему увеличению степени этого риска.
Проведение ЗГТ связано с повышением относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией легочных артерий. Данные одного рандомизированного контролируемого исследования и эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска в 2-3 раза у женщин, которым проводилась ЗГТ, по сравнению с пациентками, которым она не назначалась. Установлено, что среди женщин, которым ЗГТ не проводилась, число случаев ВТЭ, возникающей в течение 5 лет, составляет приблизительно 3 на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 8 на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Установлено, что у женщин, которым ЗГТ проводилась в течение 5 лет, число дополнительных случаев ВТЭ за этот период времени составляет от 2 до 6 (лучшая оценка = 4) на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и от 5 до 15 (лучшая оценка = 9) на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. При этом большинство подобных случаев приходится на первый год проведения ЗГТ. К основным факторам риска ВТЭ относятся индивидуальный или семейный анамнез, выраженное ожирение (индекс массы тела>30) и системная красная волчанка. Единого мнения о возможной роли варикознорасширенных вен в развитии ВТЭ не существует.
Пациентки с ВТЭ в анамнезе или с факторами риска развития тромбоза имеют повышенный риск развития ВТЭ. ЗГТ может повышать этот риск. Для исключения предрасположенности к тромбозу должен быть изучен индивидуальный и расширенный семейный анамнез тромбоэмболии или привычных самопроизвольных выкидышей. Пока не выполнена тщательная оценка факторов риска тромбоза или не начато лечение антикоагулянтами, проведение ЗГТ у этих пациентов должно считаться противопоказанным. У женщин, которым уже проводится антикоагулянтная терапия, необходимо проведение тщательного анализа соотношения между пользой и риском проведения ЗГТ.
Риск ВТЭ может временно повышаться при длительной иммобилизации, обширном травматическом повреждении и после обширных хирургических вмешательств. Как у всех пациентов в послеоперационном периоде, следует уделить пристальное внимание профилактическим мерам с целью предупреждения возникновения ВТЭ после оперативного вмешательства. Если после плановой операции показана длительная иммобилизация, в частности после абдоминальных и ортопедических операций на нижних конечностях, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении ЗГТ за 4-6 недель до операции, если это возможно. Не следует возобновлять ЗГТ до полной отмены иммобилизации пациентки. Если ВТЭ возникает после начала лечения, рекомендуется отменить препарат. Пациентка должна быть проинформирована о необходимости немедленного обращения к своему лечащему врачу при появлении симптомов тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в грудной клетке, одышка).
Проведенные рандомизированные контролируемые исследования не выявили снижения частоты развития сердечно-сосудистой патологии на фоне продолжительной комбинированной терапии конъюгированными эстрогенами и медроксипрогестерона ацетатом (МПА). Клинические исследования показали возможное повышение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний в течение первого года лечения. Для других препаратов, используемых для проведения ЗГТ, на данный момент отсутствуют данные рандомизированных контролируемых исследований, изучающих влияние на заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний. Поэтому неясно, относятся ли эти данные также к другим препаратам ЗГТ.
В ходе одного большого рандомизированного клинического исследования (исследование WHI) было установлено, что побочным результатом непрерывного комбинированного лечения конъюгированными эстрогенами и МПА является повышение риска инсульта.
Установлено, что у женщин, которым не проводится ЗГТ, число случаев инсульта в течение 5 лет составляет приблизительно 3 на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 11 на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Также установлено, что у женщин, принимающих конъюгированные эстрогены и МПА в течение 5 лет, число дополнительных случаев инсульта составляет от 0 до 3 (лучшая оценка = 1) на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и от 1 до 9 (лучшая оценка = 4) на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Неизвестно, приводит ли к повышению риска инсульта применение других гормонозаместительных препаратов.
Длительное (по меньшей мере, 5-10 лет) проведение ЗГТ только эстрогенными препаратами у женщин, перенесших гистерэктомию, в нескольких эпидемиологических исследованиях было связано с повышенным риском возникновения рака яичников. Маловероятно, что длительное применение комбинированной ГЗТ приводит к какому-либо повышению риска возникновения рака яичников.
Эстрогены могут способствовать задержке жидкости в организме, и поэтому за пациентами с нарушением функции сердца или почек должно проводиться тщательное наблюдение.
За пациентами с терминальной почечной недостаточностью должно вестись тщательное наблюдение, так как у них возможно повышение концентрации эстрадиола.
Во время проведения ЗГТ следует тщательно наблюдать за состоянием женщин, у которых до начала лечения имелась гипертриглицеридемия, так как при этом состоянии при проведении терапии эстрогенами наблюдались редкие случаи значительного повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, приводящего к развитию панкреатита.
Эстрогены повышают концентрацию тироксин-связывающего глобулина, что приводит к повышению общей концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы, определяемого по содержанию протеин-связанного йода, концентрации тироксина (определяемого методом колоночной хроматографии или при радиоиммунологическом исследовании) или трийодтиронина (определяемого при радиоиммунологическом исследовании). Концентрации свободного тироксина и трийодтиронина остаются неизменными.
Могут повышаться концентрации других связывающих белков сыворотки крови (в т.ч. кортикоид-связывающего глобулина, глобулинов, связывающих половые гормоны), что приводит к повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов соответственно. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются.
Может повышаться концентрация и других белков плазмы (субстрат ангиотензиногена/ренина, альфа-I-антитрипсин, церулоплазмин).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не известно.

Вернуться к оглавлению


Синонимы (Синонимы - препараты с одним и тем действующим веществом, МНН/составом)

Аналоги (Аналоги - препараты, близкие по механизму действия, относящиеся к одной фармакологической подгруппе)

Идет проверка наличия синонимов препарата в базе данных...
Идет проверка наличия аналогов препарата в базе данных...

Вернуться к оглавлению



Эстрофем в Государственном реестре цен на ЖНВЛП

Вернуться к оглавлению



Эстрофем таблетки покрытые пленочной оболочкой в стандартах оказания медицинской помощи и протоколах ведения больных

Идет поиск упоминаний препарата в документах...

Вернуться к оглавлению



Серия, основание для забраковки

Вернуться к оглавлению



Идет поиск препарата в Государственном реестре лекарственных средств...

Вернуться к оглавлению